Фулвестрант

Состав

В 1 шприце:

Фулвестрант - 250 мг (5мл).

Фармакологическая группа

Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием.

Фармакологические свойства

Противоопухолевое средство, антиэстроген. Фулвестрант является конкурирующим антагонистом рецепторов эстрогена. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстрогеновых рецепторов. Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также не имеется данных по морфологии эндометрия. Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань не имеется.

Фармакокинетика

После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 7 дней. Абсорбция продолжается более 1 месяца, поэтому при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная кумуляция активного вещества. Css в плазме устанавливается примерно после 6 ежемесячных инъекций, при этом основная часть кумуляции достигается после 3-4 инъекций. После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 250 мг). В равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах - максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза. Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся Vd (от 3 до 5 л/кг) в равновесном состоянии предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена. Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия изоферментов Р450.

T1/2 составляет 50 дней. Фулвестрант в основном выводится с калом; с мочой выводится менее 1% активного вещества.

Показания

Местно-распространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная печеночная недостаточность, беременность, период лактации.

С осторожностью. ХПН с КК менее 30 мл/мин (эффективность и безопасность не установлены), печеночная недостаточность; склонность к кровотечениям, тромбоцитопения, повышенный риск тромбоэмболии, одновременный прием антикоагулянтов, детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозировка

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза: 500 мг фулвестранта (2 инъекции по 250 мг) 1 раз в месяц.

Первый месяц терапии: 500 мг 2 раза в месяц (второе введение - через 2 недели после первой дозы препарата).

Ваш врач или медсестра будут вводить Вам препарат в виде медленной внутримышечной инъекции (1-2 минуты на инъекцию, по 1 инъекции в каждую ягодицу).

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или медицинской сестре.

Препарат Фулвестрант не должен смешиваться с другими лекарственными препаратами.

Способ применения

внутримышечно, путем медленной (в течение 1-2 минут) инъекции. Содержимое 2-х шприцев последовательно вводится в правую и левую ягодичные области.

Следует соблюдать осторожность при введении препарата Фулвестрант в верхний наружный квадрант ягодицы в связи с близким расположением седалищного нерва.

Важно! Следует соблюдать осторожность при введении препарата Фулвестрант в верхний наружный квадрант ягодицы в связи с близким расположением седалищного нерва.

Внимание: не автоклавируйте иглу, входящую в комплект с препаратом Фулвестрант!

Дотрагиваться до иглы во время ее использования нельзя.

1. Извлечь стеклянный корпус шприца из контурной ячейковой упаковки и убедиться в отсутствии повреждений. Разорвать внешнюю упаковку безопасной иглы. Визуально оценить состояние раствора для парентерального введения на предмет отсутствия частиц и изменения цвета перед его использованием. Держать шприц вертикально за ребристую часть. Второй рукой взяться за крышку и, вращая, осторожно отсоединить.

Снять крышку прямо по направлению вверх. Для сохранения стерильности не касаться наконечника шприца.

2. Надеть иглу на наконечник шприца и закрутить до полной фиксации. До перемещения шприца из вертикального положения убедиться, что игла закреплена на наконечнике шприца. Снять футляр иглы строго по ее направлению, чтобы не повредить кончик иглы. Удалить лишние пузырьки газа из шприца.

3. Медленно ввести раствор в ягодичную мышцу в течение 1-2 минут. Для удобства плоскость «скоса» кончика иглы соответствует расположению рычага на устройстве безопасности.

4. После извлечения иглы из ягодичной мышцы незамедлительно активировать защитное устройство иглы, надавливая на рычаг с переводом его в крайнее переднее положение до тех пор, пока кончик иглы не будет полностью закрыт. Прозвучит щелчок. При активации защитного механизма возможны минимальные брызги жидкости, которая может оставаться на игле после инъекции.

Визуально убедиться, что рычаг переведен в крайнее положение и кончик иглы полностью закрыт. Если не удается активировать защитное устройство иглы, немедленно поместите иглу в стандартный контейнер для игл.

Внимание: для максимальной безопасности пользуйтесь одной рукой и выполняйте манипуляции на отдалении от себя и окружающих.

Побочное действие

Подобно всем лекарственным препаратам, данный препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Вам может потребоваться экстренная медицинская помощь, если у Вас возникнут какие-либо из нижеперечисленных нежелательных реакций:

Аллергические реакции (гиперчувствительность), включая отек лица, губ, языка и/или горла, что может быть признаком анафилактической реакции.

Тромбоэмболия (закупорка кровеносного сосуда тромбом).

Воспаление печени (гепатит).

Печеночная недостаточность.

Вам следует сообщить лечащему врачу или медсестре, если у Вас возникнут какие- либо из нижеперечисленных нежелательных реакций.

Очень часто возникающие нежелательные реакции (могут возникать у более чем 1 человека из 10):

Реакции в месте инъекции, такие как боль и/или воспаление.

Повышение активности «печеночных» ферментов аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы (в анализах крови).

Тошнота.

Слабость, усталость.

Боль в суставах и скелетно-мышечная боль.

Ощущение жара («приливы»).

Кожная сыпь.

Аллергические реакции (гиперчувствительность), включая отек лица, губ, языка и/или горла.

Часто возникающие нежелательные реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

Головная боль.

Рвота, диарея или потеря аппетита.

Инфекции мочевыводящих путей.

Боль в спине, боль в ногах.

Повышение концентрации билирубина в крови (желчный пигмент, вырабатываемый печенью).

Тромбоэмболия (закупорка кровеносного сосуда тромбом).

Пониженный уровень тромбоцитов в крови.

Вагинальное кровотечение.

Боль в пояснице с иррадиацией в ногу с одной стороны (ишиас).

Внезапная слабость, онемение, покалывание или потеря подвижности в ноге, особенно только в одной сторона тела, внезапные проблемы с ходьбой или равновесием (периферическая невропатия).

Нечасто возникающие нежелательные реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

Густые белесые выделения из влагалища (бели) и вагинальный кандидоз (инфекция во влагалище).

Гематомы (синяки) и кровотечения в месте инъекции.

Онемение, покалывание и боль в месте инъекции (невралгия).

Повышение активности печеночного фермента гамма-глютамилтрансферазы (в анализах крови).

Воспаление печени (гепатит).

Печеночная недостаточность.

Анафилактические реакции.

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом, работником аптеки или медицинской сестрой. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.

Передозировка

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или медицинской сестре.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Вы должны обязательно сообщить лечащему врачу, если Вы принимаете антикоагулянты (лекарства для предотвращения образования тромбов).

Особые указания

Перед применением препарата Фулвестрант проконсультируйтесь с лечащим врачом или медицинской сестрой.

Сообщите им, если у Вас:

нарушения функции печени легкой или средней степени тяжести;

тяжелые нарушения функции почек;

низкое количество тромбоцитов (которые способствуют свертыванию крови), склонность к кровотечению;

ранее были проблемы, связанные с образованием тромбов;

остеопороз (потеря плотности кости);

алкоголизм;

эпилепсия.

Дети и подростки

не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 18 лет вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности (безопасность и эффективность применения препарата Фулвестрант у детей в возрасте до 18 лет не установлены).

Беременность и грудное вскармливание

если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Не применяйте препарат Фулвестрант, если Вы беременны или кормите грудью. Если Вы можете забеременеть, используйте эффективную контрацепцию во время лечения препаратом Фулвестрант и в течение 2 лет после последней дозы.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Внимание! Этот препарат может повлиять на Вашу реакцию и способность управлять транспортным средством.

Обычно препарат Фулвестрант не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако, если Вы чувствуете усталость после применения препарата Фулвестрант, не садитесь за руль и избегайте работы с механизмами.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптеки

Без рецепта.