Фазлодекс
Производитель | АстраЗенеса, Великобритания |
Действующее вещество | фульвестрант |
Категория | Препараты при онкологии |
Болезни | Злокачественные новообразования, Онкологические заболевания, Рак молочной железы |
Фазлодекс цены в аптеках Стоимось Фазлодекс может зависеть от населенного пункта
Населенный пунктИнтернет-аптека Гербера
ТОПАптека Медлюкс
ТОПАптека "Бест Фарм"
ТОПМедздрав
ТОПАптека "Фарм Сервис Нахимовский"
ТОПЗдравсити (Москва)
ТОППокупайте Фазлодекс недорого в аптеках вашего города
Ищите в какой аптеке купить недорого Фазлодекс? Просмотрите наш список аптек в которых Фазлодекс в наличии. Вы также можете найти лекарства по таким критериям, как бесплатная доставка лекарств или быстрая доставка лекарств, перейдя на сайт аптеки и выбрав наиболее подходящие для вас условия покупки.
Вам нужно больше результатов поиска? Просто перейдите по ссылке Показать все предложения, где вы сможете найти Фазлодекс в аптеке поблизости или указать свой город. Найти то, что вы ищете, очень просто и не займёт много времени. Чтобы получить больше информации, читайте реальные отзывы о Фазлодекс, оставленные пользователями, — это поможет принять решение о покупке, но прежде всего необходимо проконсультироваться с врачом и крайне важно ознакомиться с инструкцией по применению Фазлодекс. На нашем сайте Поиска Лекарств есть множество отзывов на лекарства различной ценовой категории, которые помогут найти вам аналоги Фазлодекс вне зависимости от вашего бюджета.
Скидки на Фазлодекс в аптеках могут предоставляться по дисконтным картам или согласно проводимых акций в различных аптеках, поэтому о деталях покупки уточняйте непосредственно в аптеках или следите за обновлением цен на Фазлодекс на сайте Поиска Лекарств. Мы регулярно обновляем цены на лекарства и у нас всегда актуальная информация.
Отзывы
Инструкция по применению Фазлодекс
- Состав
- Фармакологическая группа
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозировка
- Особенности
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Особые указания
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптеки
Состав
Активное вещество: 250 мг фулвестранта в 5 мл раствора (50 мг/мл);
Вспомогательные вещества: этиловый спирт 96% 100 мг/мл, бензиловый спирт 100 мг/мл, бензилбензоат 150 мг/мл, касторовое масло до 5 мл.
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Фазлодекс оказывает противоопухолевое, антиэстрогенное действие.Фармакодинамика
Фулвестрант является конкурентным антагонистом рецепторов эстрогенов. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстроген-рецепторов.
Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также нет данных по морфологии эндометрия.
Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань нет.
Фармакокинетика
После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 7 дней. При использовании препарата Фазлодекс® в дозе 500 мг равновесное состояние достигается в течение 1-го мес терапии (AUC — 546 нг·день/мл, Cmax — 25,1 нг/мл, Cmin — 16,3 нг/мл). При равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах — максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 3 раза.
После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 500 мг).
Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся Vd (от 3 до 5 л/кг) при равновесной концентрации предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связь с белками плазмы — 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена.
Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP 3A4 является единственным изоферментом из семейства P450, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия Р450. Фулвестрант в основном выводится с фекалиями, с мочой — менее 1% вещества. Клиренс фулвестранта составляет (11±1,7) мл/мин/кг, что предполагает высокий уровень печеночной экстракции. T1/2 составляет 50 дней.
Особые популяции
Фармакокинетический профиль фулвестранта не зависит от возраста (в диапазоне 33–89 лет), массы тела (40–127 кг) и расовой принадлежности.
Нарушения функции почек. Легкие и умеренные нарушения функции почек не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику фулвестранта.
Нарушения функции печени. При однократном введении фулвестранта пациентам со слабым или умеренным нарушением функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) отмечалось повышение AUC в 2,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Исследований фармакокинетики фулвестранта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не проводилось.
Показания
Местно-распространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.Противопоказания
повышенная чувствительность к фулвестранту или любому другому компоненту препарата;тяжелые нарушения функции печени;
беременность и период кормления грудью;
детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью: нарушения функции почек и печени.
Способ применения и дозировка
Препарат Фазлодекс применяется в/м, путем медленной (в течение 1–2 мин) инъекции.Содержимое 2 шприцев последовательно вводится в правую и левую ягодичные области.
Взрослые пациенты женского пола (включая пожилой возраст). Рекомендуемая доза — 500 мг 1 раз в месяц. В 1-й мес терапии: 500 мг 2 раза в месяц (второе введение — через 2 нед после 1-й дозы препарата).
Дети и подростки. Данных по безопасности и эффективности у детей и подростков нет.
Пациенты с нарушениями функции почек. В случаях легкого или умеренного нарушения функции почек (Cl креатинина ≥30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) не установлены.
Пациенты с нарушениями функции печени. Применение препарата Фазлодекс у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не требует коррекции дозы. Однако применение препарата Фазлодекс у этой группы пациентов требует осторожности. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не установлены.
Инструкция по обращению и использованию
Внимание: не следует автоклавировать иглу, входящую в комплект с препаратом! Дотрагиваться до иглы во время ее использования нельзя.
Извлечь стеклянный корпус шприца из контурной ячейковой упаковки и убедиться в отсутствии повреждений. Разорвать внешнюю упаковку безопасной иглы (SafetyGlideTM). Сломать перемычку белой пластиковой крышки наконечника шприца и удалить крышку с прикрепленной резиновой заглушкой наконечника.
Вращательным движением закрепить иглу на наконечнике шприца. Снять футляр иглы строго по ее направлению, чтобы не повредить кончик иглы. Визуально оценить состояние раствора для парентерального введения на предмет отсутствия частиц и изменения цвета перед его использованием. Удалить лишние пузырьки газа из шприца.
Медленно ввести раствор в ягодичную мышцу в течение 1–2 мин (для удобства плоскость скоса кончика иглы соответствует расположению рычага на устройстве безопасности, как показано).
После извлечения иглы из ягодичной мышцы незамедлительно активировать защитное устройство иглы, надавливая на рычаг с переводом его в крайнее переднее положение до тех пор, пока кончик иглы не будет полностью закрыт. При активации защитного механизма возможны минимальные брызги жидкости, которая может оставаться на игле после инъекции. Визуально необходимо убедиться, что рычаг переведен в крайнее положение и кончик иглы полностью закрыт. Если не удается активировать защитное устройство иглы, немедленно поместить ее в стандартный контейнер для игл.
Для максимальной безопасности необходимо пользоваться одной рукой и выполнять манипуляции на расстоянии от себя и окружающих.
Особенности
Дети и подростки
Данных по безопасности и эффективности у детей и подростков нет.Пациенты с нарушениями функции почек.
В случаях легкого или умеренного нарушения функции почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) не установлены.
Пациенты с нарушениями функции печени
Применение Фазлодекса у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени требует осторожности. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с нарушениями функции печени не установлены.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.Побочные действия
Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — рвота, диарея, анорексия.Со стороны ССС: очень часто — ощущение жара (приливы); часто — тромбоэмболия.
Со стороны кожи и кожных придатков: часто — сыпь.
Местные реакции: очень часто — реакции в месте введения препарата.
Со стороны мочеполовой системы: часто — инфекции мочевыводящих путей.
Прочие: очень часто — астения, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, АЛП); часто — головные боли, реакции повышенной чувствительности (отеки, крапивница).
Особые указания
Лечение Фазлодексом должно проводиться только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Фазлодекса пациентами с легким или умеренным нарушением функции печени. Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании Фазлодекса у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
Учитывая способ применения препарата, рекомендуется соблюдать осторожность при использовании Фазлодекса у пациентов со склонностью к кровотечениям, тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.
Тромбоэмболии у женщин с распространенным раком молочной железы наблюдаются часто. Это необходимо принимать во внимание при назначении Фазлодекса пациентам с риском тромбоэмболии.
Эффекты длительного применения фулвестранта на костную ткань не установлены.
Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск остеопороза.
Фазлодекс не должен смешиваться с другими лекарственными препаратами.
Влияние Фазлодекса на способность управлять автомобилем и другими механизмами незначительно. Пациентам с симптомами астении необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
По результатам исследования клинического взаимодействия с мидазоламом фулвестрант не подавляет активность CYP 3A4. Данные in vitro свидетельствуют, что фулвестрант не влияет на активность CYP 1A2, 2С9, 2С19 и 2D6. Возможное подавление активности CYP 2A6, 2С8 и 2Е1 не оценивалась.В исследовании клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор CYP 3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP 3A4) не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами CYP 3A4 коррекции дозы не требуется.
Передозировка
Случаи передозировки у человека неизвестны. В исследованиях на животных при введении высоких доз фулвестранта наблюдались только эффекты, непосредственно или опосредованно связанные с антиэстрогенной активностью.Лечение: симптоматическая терапия.
Условия хранения
При температуре 2-8° С, в защищенном от света месте, недоступном для детей.Срок годности
4 года.Условия отпуска из аптеки
Дополнительная информация
Код АТХ | L02BA03 |
АТХ Классификация | Fulvestrant |
Формы выпуска
- Фазлодекс раствор 500 мг 10 мл
- Фазлодекс раствор 250 мг 5 мл