Силденафил-СЗ
Цена от 106₽ В наличии в 451 аптеке
Показания препарата Силденафил-СЗ - лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.
Подробнее | Производитель | ЗАО "Северная Звезда" (СЗ), Россия |
| Действующее вещество | силденафил |
| Категория | При эректильной дисфункции |
| Болезни | Нарушение эрекции |
Силденафил-СЗ цены в аптеках Стоимось Силденафил-СЗ может зависеть от населенного пункта
Населенный пункт
Северная звезда, Россия
Москва
ЦЕНЫ ЮТЕКИ 90 руб
Северная звезда, Россия
Москва
ЦЕНЫ ЮТЕКИ 143 руб
Северная звезда, Россия
Москва
ЦЕНЫ ЮТЕКИ 145 руб
Северная звезда, Россия
Москва
ЦЕНЫ ЮТЕКИ 188.1 руб
Северная звезда, Россия
Москва
ЦЕНЫ ЮТЕКИ 267 руб
Северная звезда, Россия
Москва
ЦЕНЫ ЮТЕКИ 289 руб
Северная звезда, Россия
Москва
ЦЕНЫ ЮТЕКИ 291 руб
Северная звезда, Россия
Москва
ЦЕНЫ ЮТЕКИ 320 руб
Северная звезда, Россия
Москва
ЦЕНЫ ЮТЕКИ 399 руб
Северная звезда, Россия
Москва
ЦЕНЫ ЮТЕКИ 443 руб
Северная звезда, Россия
Москва
ЦЕНЫ ЮТЕКИ 487 руб
Здравсити (Москва)
ТОПДата обновления
более недели назад от 171₽
Все предложения
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Москва
Ставропольская, д. 20, корп. 2 171 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Москва
Ставропольская, д. 20, корп. 2 198.6 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Москва
Ставропольская, д. 20, корп. 2 220.4 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Москва
Ставропольская, д. 20, корп. 2 295.5 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Москва
Ставропольская, д. 20, корп. 2 299.3 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Москва
Ставропольская, д. 20, корп. 2 333.5 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Москва
Ставропольская, д. 20, корп. 2 463.6 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Москва
Ставропольская, д. 20, корп. 2 535.8 руб
Северная звезда НАО
Москва
ул. Первомайская, 42к3 333 руб
Москва
ул. Первомайская, 42к3 523 руб
Северная звезда ЗАО
Москва
ул. Первомайская, 42к3 587 руб
Интернет аптека "Фарм39"
Дата обновления
более недели назад от 109₽
Все предложения
Северная Звезда, ЗАО
Калининград
ул. Согласия, 14А 109 руб
Северная звезда ЗАО
Калининград
ул. Согласия, 14А 172 руб
Северная Звезда, ЗАО
Калининград
ул. Согласия, 14А 173 руб
Северная звезда ЗАО
Калининград
ул. Согласия, 14А 280 руб
Северная Звезда, ЗАО
Калининград
ул. Согласия, 14А 305 руб
Северная звезда ЗАО
Калининград
ул. Согласия, 14А 348 руб
Северная звезда ЗАО
Калининград
ул. Согласия, 14А 354 руб
Северная Звезда, ЗАО
Калининград
ул. Согласия, 14А 358 руб
Северная Звезда, ЗАО
Калининград
ул. Согласия, 14А 362 руб
Северная звезда ЗАО
Калининград
ул. Согласия, 14А 420 руб
Северная Звезда, ЗАО
Калининград
ул. Согласия, 14А 421 руб
Северная звезда ЗАО
Калининград
ул. Согласия, 14А 469 руб
Северная Звезда, ЗАО
Калининград
ул. Согласия, 14А 607 руб
Северная Звезда, ЗАО
Калининград
ул. Согласия, 14А 759 руб
Интернет-аптека Международная Аптека
Дата обновления
от 127₽
Все предложения
Северная звезда ЗАО/НАО
Москва
Мичуринский пр., 27 корпус 1 127 руб
Северная звезда ЗАО/НАО
Москва
Мичуринский пр., 27 корпус 1 188 руб
Северная звезда НАО
Москва
Мичуринский пр., 27 корпус 1 197.48 руб
Северная звезда ЗАО/НАО
Москва
Мичуринский пр., 27 корпус 1 228.63 руб
Северная звезда ЗАО/НАО
Москва
Мичуринский пр., 27 корпус 1 240 руб
Северная звезда ЗАО/НАО
Москва
Мичуринский пр., 27 корпус 1 380 руб
Северная звезда ЗАО/НАО
Москва
Мичуринский пр., 27 корпус 1 410 руб
Северная звезда НАО
Москва
Мичуринский пр., 27 корпус 1 421.9 руб
РОССИЯ, Северная Звезда
Москва
Тверская ул., 30/2 132 руб
РОССИЯ, Северная Звезда
Москва
Тверская ул., 30/2 215 руб
РОССИЯ, Северная Звезда
Москва
Колодезный пер., 3с29 281 руб
РОССИЯ, Северная звезда НАО
Москва
Колодезный пер., 3с29 419 руб
РОССИЯ, Северная Звезда
Москва
Колодезный пер., 3с29 471 руб
РОССИЯ, Северная Звезда
Москва
Колодезный пер., 3с29 479 руб
РОССИЯ, Северная Звезда
Москва
Колодезный пер., 3с29 620 руб
РОССИЯ, Северная Звезда
Москва
Колодезный пер., 3с29 790 руб
РОССИЯ, Северная Звезда
Москва
Колодезный пер., 3с29 893 руб
Здравсити (Кемерово)
Дата обновления
более недели назад от 152₽
Все предложения
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Прокопьевск
Пионерская, д. 42 152 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Прокопьевск
Пионерская, д. 42 229 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Прокопьевск
Пионерская, д. 42 252.7 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Прокопьевск
Пионерская, д. 42 282.1 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Прокопьевск
Пионерская, д. 42 305 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Прокопьевск
Пионерская, д. 42 325.9 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Прокопьевск
Пионерская, д. 42 503.5 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Прокопьевск
Пионерская, д. 42 540.5 руб
Wer.ru
Дата обновления
более недели назад от 157₽
Все предложения
Северная Звезда
Москва
Мира просп., 64 157 руб
Северная Звезда
Москва
Мира просп., 64 230 руб
Москва
Мира просп., 64 508 руб
Здравсити (Калининград)
Дата обновления
более недели назад от 165₽
Все предложения
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Калининград
Батальная, д. 52 165.3 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Калининград
Батальная, д. 52 198.6 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Калининград
Батальная, д. 52 219.5 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Калининград
Батальная, д. 52 282.1 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Калининград
Батальная, д. 52 314.5 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Калининград
Батальная, д. 52 325.9 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Калининград
Батальная, д. 52 458.9 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Калининград
Батальная, д. 52 521.5 руб
Здравсити (Владикавказ)
Дата обновления
более недели назад от 168₽
Все предложения
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Владикавказ
Доватора Проспект, д. 1, ж 168.2 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Владикавказ
Доватора Проспект, д. 1, ж 211.9 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Владикавказ
Доватора Проспект, д. 1, ж 229.9 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Владикавказ
Доватора Проспект, д. 1, ж 287.9 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Владикавказ
Доватора Проспект, д. 1, ж 318.3 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Владикавказ
Доватора Проспект, д. 1, ж 325.9 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Владикавказ
Доватора Проспект, д. 1, ж 469.3 руб
Северная звезда НАО, Российская Федерация
Владикавказ
Доватора Проспект, д. 1, ж 516.8 руб
Покупайте Силденафил-СЗ недорого в аптеках вашего города
Ищите в какой аптеке купить недорого Силденафил-СЗ? Просмотрите наш список аптек в которых Силденафил-СЗ в наличии. Вы также можете найти лекарства по таким критериям, как бесплатная доставка лекарств или быстрая доставка лекарств, перейдя на сайт аптеки и выбрав наиболее подходящие для вас условия покупки.
Вам нужно больше результатов поиска? Просто перейдите по ссылке Показать все предложения, где вы сможете найти Силденафил-СЗ в аптеке поблизости или указать свой город. Найти то, что вы ищете, очень просто и не займёт много времени. Чтобы получить больше информации, читайте реальные отзывы о Силденафил-СЗ, оставленные пользователями, — это поможет принять решение о покупке, но прежде всего необходимо проконсультироваться с врачом и крайне важно ознакомиться с инструкцией по применению Силденафил-СЗ. На нашем сайте Поиска Лекарств есть множество отзывов на лекарства различной ценовой категории, которые помогут найти вам аналоги Силденафил-СЗ вне зависимости от вашего бюджета.
Скидки на Силденафил-СЗ в аптеках могут предоставляться по дисконтным картам или согласно проводимых акций в различных аптеках, поэтому о деталях покупки уточняйте непосредственно в аптеках или следите за обновлением цен на Силденафил-СЗ на сайте Поиска Лекарств. Мы регулярно обновляем цены на лекарства и у нас всегда актуальная информация.
Показать все 154 аналога
Силденафил-СЗ аналоги
Написать отзыв ![Татьяна Кныш]()
Отзывы
Татьяна Кныш
Муж стимулирующее лекарство Эффекс Силденафил покупает. У него дозировка выше 100мг. Выходит по цене дешевле.
Ответить Чтобы написать отзыв о Силденафил-СЗ, вам необходимо войти на сайт
Инструкция по применению Силденафил-СЗ
ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Силденафил-СЗ 100 мг
по применению препарата
Силденафил-СЗ 100 мг
Состав:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
Активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил 100 мг
Ядро: МКЦ — 83,5 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 83,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 15 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 15 мг; магния стеарат — 3 мг
Оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 3,6 мг; титана диоксид (Е171) — 2,061 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,818 мг; тальк — 1,332 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого — 0,1728 мг; железа оксид (II) желтый (Е172) — 0,0153 мг; железа оксид (II) черный (Е172) — 0,0009 мг)
Описание лекарственной формы
Таблетки: покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — восстанавливающее эректильную функцию.
Фармакодинамика
Силденафил — мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5.
Механизм действия
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямое расслабляющее действие на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ-5, которая ответственна за распад цГМФ.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ-5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ-6 — в 10 раз; ФДЭ-1 — более чем в 80 раз; ФДЭ-2, ФДЭ-4, ФДЭ-7 — ФДЭ-11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ-3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.
Клинические данные
Кардиологические исследования. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение сАД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а дАД — 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. «Противопоказания», «Взаимодействие»).
В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз по крайней мере одной коронарной артерии) сАД и дАД в состоянии покоя уменьшалось на 7 и 6% соответственно, а легочное сАД снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозининдуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 с; 0,9–38,9 с) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.
Исследования зрительных нарушений. У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсуорта-Манселла 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ-6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияние на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, ВГД или диаметр зрачка.
В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не были выявлены никакие клинически значимые изменения зрения, оцениваемые по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хамфри и фотостресс).
Эффективность
Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органическая, психогенная или смешанная). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.
Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и подтверждена в долгосрочных исследованиях, продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила — 25 мг), 74% (доза силденафила — 50 мг) и 82% (доза силденафила — 100 мг) против 25% в группе плацебо). Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.
Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных сахарным диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16, 15 и 12% в группе плацебо соответственно).
Фармакокинетика
Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.
Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25 до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нмоль) подавляет активность ФДЭ-5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нмоль) и достигается при приеме силденафила внутрь натощак в среднем в течение 60 мин (от 30 до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmax уменьшается в среднем на 29%, а Tmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).
Распределение
Vss силденафила составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием изофермента цитохрома СYР3А4 (основной путь) и изофермента цитохрома СYР2С9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет около 50% активности силденафила.
Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 составляет около 4 ч.
Выведение
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T1/2 — 3–5 ч. После приема внутрь, так же как после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном кишечником (около 80% пероральной дозы) и в меньшей степени — почками (около 13% пероральной дозы).
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты. У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18–45 лет). Возраст не оказывает клинически значимое влияние на частоту развития побочных эффектов.
Нарушения функции почек. При легкой (Cl креатинина — 50–80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина — 30–49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
Нарушения функции печени. У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.
Показания препарата Силденафил-СЗ
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;
- применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. «Взаимодействие»);
- безопасность и эффективность препарата Силденафил-СЗ при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. «Особые указания»);
- не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром;
- по зарегистрированному показанию, препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у женщин;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- по зарегистрированному показанию, препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у детей до 18 лет.
С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. «Особые указания»); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия — см. «Особые указания»); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственный пигментный ретинит (см. «Особые указания»); сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 мес инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД >170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД <90/50 мм рт. ст.) (см. «Особые указания»); пациенты с эпизодами развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва (в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
По зарегистрированному показанию, препарат не предназначен для применения у женщин.
Побочные действия
Обычно побочные эффекты препарата Силденафил-СЗ слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.
Органы и системы органов Побочные явления Силденафил, % Плацебо, %
Наиболее частые побочные явления (>1/10)
Нервная система Головная боль 10,8 2,8
ССС Вазодилатация (приливы крови к коже лица) 10,9 1,4
Частые побочные явления (>1/100 и <1/10)
Нервная система Головокружение 2,9 1
Орган зрения Нарушения зрения (нечеткость зрительного восприятия, нарушение цветового зрения) 2,5 0,4
Хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета) 1,1 0,03
ССС Учащенное сердцебиение 1 0,2
Дыхательная система Ринит (заложенность носа) 2,1 0,3
Пищеварительная система Диспепсия 3 0,4
При использовании препарата Силденафил-СЗ в дозах, превышающих рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.
Нарушения общего состояния: боль в груди, общая слабость.
Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, гипестезия, инсульт, обморок, транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.
Со стороны ССС: тахикардия, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть.
Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение.
Желудочно-кишечные нарушения: рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер, поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения, передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.
Со стороны органа слуха: вертиго, шум в ушах, глухота.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.
Со стороны репродуктивной системы: длительная эрекция и/или приапизм, гематоспермия и кровотечение из полового члена.
Взаимодействие
Влияние других ЛС на фармакокинетику силденафила
Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома СYР3А4 (основной путь) и СYР2С9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы — соответственно увеличить клиренс силденафила.
Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома СYР3А4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома СYР3А4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.
Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сут 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома СYР3А4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.
При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/сут 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома СYР3А4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияние на фармакокинетику саквинавира.
Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома СYР3А4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.
Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл), что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450.
Силденафил не оказывает влияние на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.
Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома СYР3А4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нмоль, и препарат хорошо переносится.
Однократный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы изофермента цитохрома СYР2С9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (СИОЗС, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияние на фармакокинетику силденафила.
Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияние на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Влияние силденафила на другие ЛС
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 и 8 мг) и силденафила (25, 50 и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение сАД/дАД в положении лежа на спине составляло 7/7, 9/5 и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм, 11/4 и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.
Признаки значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома СYР2С9, не выявлены.
Силденафил (100 мг) не оказывает влияние на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома СYР3А4, при их постоянном уровне в крови.
Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительное увеличение времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при Cmax алкоголя в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).
У больных с артериальной гипертонией признаки взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлены. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (сАД) и 7 мм рт. ст. (дАД).
Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.
Способ применения и дозы
Внутрь. Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз в сутки.
Нарушения функции почек. При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.
Нарушения функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности при циррозе), дозу препарата Силденафил-СЗ следует снизить до 25 мг.
Совместное применение с другими ЛС. При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил-СЗ не должна превышать 25 мг, а кратность применения — 1 раз в 48 ч (см. «Взаимодействие»).
При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома СYР3А4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Силденафил-СЗ должна составлять 25 мг (см. «Взаимодействие»).
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил-СЗ следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).
Пожилые пациенты. Коррекция дозы препарата Силденафил-СЗ не требуется.
Передозировка
При однократном приеме препарата Силденафил-СЗ в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.
Особые указания
Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия) (см. «Противопоказания», С осторожностью).
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния ССС.
Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 мес инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД <90/50 мм рт. ст.) (см. «Противопоказания», С осторожностью). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил-СЗ, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Сердечно-сосудистые осложнения
В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.
Гипотензия
Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Силденафил-СЗ врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
Поскольку совместное применение силденафила и α-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Силденафил-СЗ следует с осторожностью назначать больным, принимающим α-адреноблокаторы (см. «Взаимодействие»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил-СЗ следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Силденафил-СЗ (см. «Способ применения и дозы»). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.
Зрительные нарушения
Были отмечены редкие случаи развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственная связь между приемом ингибиторов ФДЭ-5 и развитием передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва не выявлена. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва, если это состояние у него уже отмечалось. В случае внезапной потери зрения пациентам следует немедленно оказать необходимую медицинскую помощь. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций ФДЭ сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Силденафил-СЗ у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью (см. «Противопоказания», С осторожностью).
Нарушения слуха
В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ-5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлена. В случае внезапного ухудшения или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Кровотечения
Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Силденафил-СЗ у этих пациентов следует применять с осторожностью (см. «Противопоказания», С осторожностью). Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил — 12,9%, плацебо — 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил — 3%, плацебо — 2,4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7%).
Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции. Безопасность и эффективность препарата Силденафил-СЗ совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. «Противопоказания»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
На фоне приема препарата Силденафил-СЗ какое-либо отрицательное влияние на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
На фоне приема препарата Силденафил-СЗ какое-либо отрицательное влияние на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг. По 1, 2, 4 или 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. По 20 табл. в банке полимерной или флаконе полимерном.
Каждая банка, флакон, контурная ячейковая упаковка в картонной пачке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Силденафил-СЗ
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Силденафил-СЗ
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
ЗАО «Северная звезда», Россия.
Дополнительная информация
| Код АТХ | G04BE03 |
| АТХ Классификация | Сильденафил |
| МНН | Силденафил |
| Отпуск препарата | По рецепту |
| Страна происхождения производителя | Россия |
| Срок годности базовый (в месяцах) | 36 |
| Способ введения лекарственного средства | Пероральный |
| Нозологическая классификация МКБ-10 (название) | Недостаточность генитальной реакции (импотенция психогенная);Импотенция органического происхождения |
| Нозологическая классификация МКБ-10 (код) | F52.2; N48.4 |
| Международное Непатентованное Наименование на латинице | Sildenafil |
| Международное Непатентованное Наименование рус | Силденафил |
| Вид лекарственной формы | Таблетки |
| Термолабильный препарат | Нет |
| Торговое название | Силденафил-СЗ |
| Торговое название на латинице | Sildenafil-SZ |
| Содержание действующего вещества (мг) | 100 мг |
| Заболевания | Нарушение эрекции |
| Количество в упаковке | 4 |
| Фармакологическая группа АТС (название) | Силденафил |
| Фармакологическая группа АТС (код) | G04BE03 |
| Условия отпуска из аптек | По рецепту |
| Страна производства | Россия |
| Вид упаковки | Коробка |
| Производитель латиница | Severnaya zvezda ZAO |
| Пол | Мужской |
| Беречь от детей | Да |
| Целевой возраст | Пожилой, Средний, Взрослый |
| Бренд латиница | Sildenafil-SZ |
| Бренд | Силденафил-СЗ |
| Минимальный возраст от, мес | 216 |
| Срок годности от даты изготовления | Срок годности - 3 года. |
| Фармакокинетика | Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер. Всасывание После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29%, а ТCmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%). Распределение Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0.0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата. Метаболизм Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 составляет около 4 ч. Выведение Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный Т1/2 - 3-5 ч. После приема внутрь, также как после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13% пероральной дозы). Фармакокинетика у особых групп пациентов У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов. При легкой (КК 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы. У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и Сmах (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась. |
| Применение при беременности и в период лактации | По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин. |
| С осторожностью (Меры предосторожности) | С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственный пигментный ретинит; сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 мес инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД >170/100 мм рт.ст.) или гипотензия (АД <90/50 мм рт.ст.); у пациентов с эпизодами развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва (в анамнезе). |
| Передозировка | Симптомы: при однократном приеме препарата Силденафил-СЗ в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще. Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками. |
| Взаимодействие с другими препаратами | Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг совместно с эритромицином (по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/сут 3 раза/сут), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила. Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза/сут), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила - 5 нг/мл), что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется. Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится. Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Тmах, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Влияние силденафила на другие лекарственные средства Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 -1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено. Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальной концентрации этанола в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл). У пациентов с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического). Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов. |
Формы выпуска
- Силденафил-СЗ таблетки 25 мг 4 шт
- Силденафил-СЗ таблетки 50 мг 8 шт
- Силденафил-СЗ таблетки 100 мг 20 шт
- Силденафил-СЗ таблетки 25 мг 7 шт
- Силденафил-СЗ таблетки 50 мг 10 шт
- Силденафил-СЗ таблетки 100 мг 14 шт
- Силденафил-СЗ таблетки 25 мг 8 шт
- Силденафил-СЗ таблетки 50 мг 14 шт
- Силденафил-СЗ таблетки 25 мг 10 шт
- Силденафил-СЗ таблетки 50 мг 20 шт
- Силденафил-СЗ таблетки 25 мг 14 шт
- Силденафил-СЗ таблетки 100 мг 4 шт
- Силденафил-СЗ таблетки 25 мг 20 шт
- Силденафил-СЗ таблетки 100 мг 7 шт
- Силденафил-СЗ таблетки 50 мг 4 шт
- Силденафил-СЗ таблетки 100 мг 8 шт
- Силденафил-СЗ таблетки 50 мг 7 шт
- Силденафил-СЗ таблетки 100 мг 10 шт
Смотрите также
Левитра
Левитра – препарат, предназначенный для лечения эректильной дисфункции, содержащий варденафил. Активный компонент селективно ингибирует фосфодиэстеразу 5, которая играет важную роль в физиологическом механизме эрекции полового члена. За счет высокой селективности варденафила в отношении фосфодиэстеразы 5 препарат Левитра не оказывает влияния на органы и системы, функция которых регулируется другими фосфодиэстеразами.
2 отзыва 
Примаксетин
Примаксетин используется для лечения преждевременной эякуляции у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.
6 отзывов 
Трибестан
В составе комплексной терапии: — эректильная дисфункция, в т.ч. сопровождающаяся снижением либидо; — бесплодие у мужчин, обусловленное идиопатической олигоастенотератозооспермией (уменьшение количества и качества сперматозоидов в выделенной сперме), оперативным вмешательством по поводу варикоцеле (варикозное расширение вен семенного канатика яичка); иммунологическое бесплодие; — дислипидемии для снижения уровня общего холестерина.
Али Капс
АЛИ КАПС повышает жизненный тонус, усиливает половое влечение. Эрекции становятся более выраженными и продолжительными. Значительно увеличивается количество спермы, оргазм становится сильнее и дольше. Действие «АЛИ КАПСА» продолжается и после достижения оргазма! «АЛИ КАПС» не содержит вредных химических веществ, и поэтому легко сочетается с алкоголем.