Эросил

Состав

Показания

Лечение нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта. Для эффективного действия Еросилу нужно сексуальное возбуждение.
Таблетки предназначены для перорального приема. Для реализации эффекта силденафила необходимо сексуальное возбуждение.
Рекомендуемая доза Еросилу составляет 50 мг и применяется при необходимости примерно за 1:00 до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг.(Применяются таблетки в соответствующей дозировке). Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендованная частота применения - 1 раз в сутки. При применении препарата Еросил во время приема пищи его действие может наступать позднее, чем при применении натощак.
Пациенты пожилого возраста.
Необходимость в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста отсутствует.
Пациенты с почечной недостаточностью .
Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 80 мл / мин) рекомендуемая доза аналогична дозы, приведенной выше.
Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл / мин) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая доза составляет 25 мг. (Применяются таблетки в соответствующей дозировке). В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 50 мг и 100 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью (например циррозом печени) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая доза составляет 25 мг. (Применяются таблетки в соответствующей дозировке). В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 50 мг или 100 мг.
Пациенты, которые применяют другие лекарственные средства.
Рекомендованная начальная доза препарата пациентам, которые применяют ингибиторы CYP3A4, за исключением ритонавира, составляет 25 мг. (Применяются таблетки в соответствующей дозировке).
С целью уменьшения риска развития ортостатической гипотензии состояние пациентов, принимающих блокаторы α-адренорецепторов, должен быть стабилизирован до начала применения силденафила.Также рекомендуемая доза силденафила составляет 25 мг. (Применяются таблетки в соответствующей дозировке).

Передозировка

Передозировка препарата Эросил:
Симптомы. При применении разовой дозы силденафила до 800 мг нежелательные реакции были подобны тем, которые наблюдаются при применении силденафила в более низких дозах, но их частота и тяжесть росли. Прием 200 мг силденафила не приводит к повышению эффективности, но приводит к увеличению количества случаев развития побочных реакций (головной боли, приливов, головокружение, диспепсии, заложенности носа, нарушений со стороны органов зрения).
Лечение. В случае передозировки, если необходимо, следует применять симптоматическую терапию.Поскольку силденафил значительной степени связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой, нет оснований ожидать, что почечный диализ ускорять клиренс.

Побочные эффекты

Чаще всего возможны такие побочные реакции препарата Эросил, как головная боль, приливы, диспепсия, нарушения зрения, заложенность носа, головокружение и нарушение восприятия цветов.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, гипестезия, инсульт, транзиторная ишемическая атака, судороги, рецидивы судом, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения; нарушение восприятия цвета расстройства со стороны конъюнктивы, расстройства слезотечение; другие нарушения со стороны органов зрения;неартериальна передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.
Со стороны органов слуха: вертиго, шум в ушах, глухота.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны кожи: кожные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.
Общие нарушения: боль в груди, повышенная утомляемость.
Обследование повышенная частота сердечных сокращений.
Со стороны репродуктивной системы: гематоспермия, кровотечение из полового члена, приапизм, длительная эрекция.

Противопоказания

Противопоказания препарата Эросил:
Повышенная чувствительность к силденафила или другим компонентам препарата.
Одновременное применение с донорами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме, поскольку известно, что силденафил влияет на пути метаболизма оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и потенцирует гипотензивное действие нитратов.
Заболевания, при которых не рекомендуется половая активность (например тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия и сердечная недостаточность тяжелой степени).
Потеря зрения на один глаз вследствие неартериальнои передней ишемической нейропатии зрительного нерва, независимо от того, связана ли эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЭ5.
Нарушение функции печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм рт. Ст.), Недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеет генетические расстройства ФДЭ сетчатки) , поскольку безопасность силденафила не исследовались у пациентов с такими заболеваниями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других лекарственных средств на силденафил.
Исследования in vitro.
Метаболизм силденафила происходит преимущественно с участием изоформы ЗА4 (основной путь) и изоформы 2С9 (второстепенный путь) цитохрома Р450 (CYP), поэтому ингибиторы этих изоферментов способны снижать клиренс силденафила.
Исследования in vivo .
Отмечается снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP3A4 рост частоты побочных явлений не наблюдалось, рекомендуемая начальная доза силденафила составляет 25 мг.
Одновременное применение ингибитора протеазы ВИЧ, очень мощного ингибитора Р450, в состоянии равновесной концентрации (500 мг 1 раз в сутки) и силденафила (разовая доза 100 мг) приводило к повышению C max силденафила на 300% (в 4 раза) и повышение плазменной AUC силденафила на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа плазменные уровни силденафила все еще ​​составляли примерно 200 нг / мл по сравнению с уровнем примерно 5 нг / мл, характерным для применения силденафила отдельно, что соответствует значительному влиянию ритонавира на широкий спектр субстратов Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти фармакокинетические данные, одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется; в любом случае максимальная доза силденафила при каких обстоятельствах не должен превышать 25 мг в течение 48 часов.
Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, ингибитора CYP3A4, в дозе, обеспечивает равновесную концентрацию (1200 мг 3 раза в сутки) и силденафила (100 мг однократно) приводило к повышению C max силденафила на 140% и увеличение системной экспозиции (AUC) силденафила на 210%. Не выявлено влияния силденафила на фармакокинетику саквинавира.Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженное влияние.
При применении силденафила (100 мг однократно) и эритромицина, специфического ингибитора CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) наблюдалось повышение системной экспозиции силденафила на 182% (АUC). У здоровых добровольцев мужского пола не наблюдалось влияния азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 суток) на AUC, С max , T max , константу скорости элиминации и последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4) в дозе 800 мг при одновременном применении с силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводил к повышению плазменных концентраций силденафила на 56%.
Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 в стенке кишечника и может вызвать умеренное повышение плазменных уровней силденафила.
Однократное применение антацидных средств (магния гидроксида / алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Хотя исследований специфического взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводилось, по данным популяционного фармакокинетического анализа фармакокинетика силденафила не менялась при одновременном применении с лекарственными средствами, принадлежащими к группе ингибиторов CYP2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), группы ингибиторов CYP2D6 (таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), группы тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов кальция, антагонистов β-адренорецепторов или индукторов метаболизма CYP450 (таких как рифампицин, барбитураты).
Никорандил представляет собой гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Нитратный компонент предопределяет возможность его серьезного взаимодействия с сильденафилом.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства.
Исследования in vitro .
Силденафил - слабый ингибитор изоформ 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и ЗА4 (ИК 50 > 150 мкмоль) цитохрома Р450. Поскольку пиковые плазменные концентрации силденафила составляют примерно
1 мкмоль, влияние силденафила на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятен.
Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила и таких неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, как теофиллин и дипиридамол.
Исследования in vivo .
Поскольку известно, что силденафил влияет на метаболизм оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), было установлено, что этот препарат потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донорами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказано.
В некоторых предрасположенных пациентов одновременное применение силденафила и блокаторов α-адренорецепторов может привести к развитию симптоматической гипотензии, чаще всего возникала в течение 4:00 после применения силденафила. В ходе исследований специфического взаимодействия лекарственных средств блокатор α-адренорецепторов доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25 мг, 50 мг и 100 мг) применяли одновременно пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозина. В этих исследуемых популяциях наблюдалось среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст. и среднее снижение артериального давления в положении стоя на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст., 4/5 мм рт. ст. в соответствии. При одновременном применении силденафила и доксазозина пациентам, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозина, иногда сообщалось о развитии симптоматической ортостатической гипотензии. В этих сообщениях говорилось о случаях головокружение и предобморочное состояние, но без синкопе.
Не наблюдалось никаких значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) и тольбутамида (250 мг) и варфарина (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9.
Силденафил (50 мг) не приводил бы к увеличению времени кровотечения, вызванного применением ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не потенциював гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях этанола в крови 80 мг / дл.
У пациентов, получавших силденафил, не наблюдалось никаких различий профиля побочных эффектов по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов гипотензивных лекарственных средств, как диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия) , блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы α-адренорецепторов. В специальном исследовании взаимодействия при одновременном применении силденафила (100 мг) и амлодипина пациентам с артериальной гипертензией наблюдалось дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на 8 мм рт. ст.
Снижение диастолического артериального давления составило 7 мм рт. ст. По величине эти дополнительные снижение артериального давления были сопоставимы с теми, что наблюдались при применении только силденафила у здоровых добровольцев.
Силденафил в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами CYP3A4.

Условия хранения

Хранить Эросил следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптеки

Без рецепта.