Эротон

Эротон предназначен для лечения нарушений эрекции. Препарат Эротон восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает природный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафила цитрат является мощным и селективним ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазы, вызывая повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который расслабляет гладкие мышцы кавернозного тела, что приводит к усилению кровотока в половом члене с развитием эрекции. Силденафил не оказывает непосредственного расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело мужчины, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань благодаря угнетению ФДЭ5, которая отвечает за расщепление цГМФ в кавернозном теле. Исходя из физиологического механизма развития эрекции и механизма действия самого силденафила, его применение в рекомендованных дозах не является эффективным при отсутствии сексуальной стимуляции. Силденафил обеспечивает наступления и сохранение эрекции, достаточной для полового акта. Эректильный ответ на прием силденафила усиливается с повышением дозы силденафила и его концентрации в плазме крови. Силденафил эффективен у широкого круга пациентов, страдающих эректильной дисфункцией, независимо от начальной степени тяжести, этиологии, рассы и возраста: при ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, болезнях периферических сосудов, сахарном диабете, после операций аорто-коронарного шунтирования, радикальной простатэктомии, трансуретральной резекции простаты, депрессии, а также у больных с повреждениями спинного мозга и тех, которые принимают антидепрессанты / антипсихотические, гипотензивные препараты и диуретики. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не изменяет подвижность или морфологию сперматозоидов. Силденафил не оказывает клинически значимых изменений ЭКГ здоровых мужчин.

Фармакокинетика

Всасывание.При приеме Эротона внутрь быстро всасывается. Абсолютная биодоступность составляет примерно 40% (25 - 63%). Максимальная концентрация в плазме крови после приема натощак достигается в течение 30 - 120 мин (в среднем - через 60 мин). Средняя концентрация в плазме крови после приема силденафила в дозе 100 мг составляет 18 мг / мл. Фармакокинетика при приеме в рекомендованном диапазоне доз (25 - 100 мг) является линейной.

При приеме силденафила вместе с жирной пищей скорость его всасывания снижается: время достижения максимальной концентрации в крови увеличивается на 60 мин, максимальная концентрация в крови снижается в среднем на 29%. Распределение. Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что указывает на его проникновения в ткани. Связывание с белками плазмы силденафила и его главного циркулирующего N-деметилированного метаболита составляет 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Метаболизм.Силденафил метаболизируется в печени при участии изоферментов 3А4 (основной путь) и 2С9 (вспомогательный путь) цитохрома Р 450. Главный циркулирующий метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. По селективности действия метаболит можно сравнить с силденафилом, по активности относительно к ФДЭ5 уступает на 50% исходному веществу (in vitro). Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от содержания в ней силденафила; около 20% фармакологической эффективности силденафила обусловлено действием его метаболита. N-деметилметаболит подлежит дальнейшей биотрансформации. Выведение. Период полувыведения силденафила составляет 3 - 5 ч, метаболита - примерно 4 ч. Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л / ч. Выводится в виде метаболитов кишечником (80%) и почками (примерно 13%). Фармакокинетика в особых клинических случаях. Пациенты пожилого возраста: у здоровых людей старше 65 лет выведение силденафила снижено, а концентрация в плазме примерно на 40% превышает таковую у более молодих пациентов (18 - 45 лет). Недостаточность функции почек: при легкой та умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 50 - 80 мл/мин и 30 - 49 мл/мин соответственно) после однократного приема силденафила в дозе 50 мг его фармакокинетика не отличается от таковой у здоровых людей. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) клиренс силденафила уменьшается, площадь под кривой "концентрация-время" и максимальная концентрация увеличивается примерно в 2 раза по отношению к этим параметрам у пациентов той же возрастной группы без нарушения функции почек. Недостаточность функции печени: при циррозе печени (Child-Pugh типов А и В) выведение силденафила снижено, в результате чего площадь под кривой "концентрация-время" и максимальная концентрация увеличивается соответственно на 84% и 47% по отношению к пациентам той же возрастной группы без патологии функции печени.