Наропин

Состав

Наропин - раствор для инъекций:

1 мл содержит ропивакаина гидрохлорид 2, 7,5 и 10 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8,6; 7,5 или 7,1 мг; в упаковке 5 ампул по 10 и 20 мл;

Наропин - раствор для инфузий:

1 мл содержит ропивакаина гидрохлорид 2 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8,6 мг.

Фармакологическая группа

Местноанестезирующее средство.

Фармакологические свойства

Местный анестетик амидного типа длительного действия. Обратимо блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Продолжительность действия зависит от пути введения и дозы препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После введения ропивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства. Абсорбция носит двухфазный характер. Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, Cmax пропорциональна вводимой дозе.

Распределение

рКа ропивакаина равно 8.1; коэффициент распределения - 141 (n-октанол/фосфатный буфер рН 7.4).

Vd составляет 47 л. Полученный в эксперименте средний показатель печеночной экстракции - 0.4. Ропивакаин связывается в плазме крови в основном с α1-кислыми гликопротеинами, несвязанная фракция - около 6%.

Длительное эпидуральное введение ропивакаина приводит к повышению общего содержания ропивакаина в плазме крови, что обусловлено послеоперационным увеличением уровня α1-кислых гликопротеинов в крови. При этом концентрация несвязанной, фармакологически активной, формы ропивакаина в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация.

Ропивакаин хорошо проходит через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови у плода ниже, чем у матери.

Метаболизм

Активно биотрансформируется в организме, главным образом путем гидроксилирования. Основной метаболит - 3-гидрокси-ропивакаин.

Выведение

T1/2 имеет двухфазный характер и составляет 14 мин (α-фаза) и 4 ч (β-фаза). Общий плазменный клиренс - 440 мл/мин. После в/в введения около 86% дозы выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов, и только около 1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина выводится с мочой в основном в конъюгированной форме.

Показания

Показаниями к применению препарата Наропин являются: местная анестезия: эпидуральная, в т.ч. при кесаревом сечении, проводниковая (включая крупные нервы и сплетения), инфильтрационная; купирование острого болевого синдрома (в т.ч. послеоперационное обезболивание и обезболивание родов).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Наропин являются: гиперчувствительность; детский возраст до 12 лет (т.к. отсутствует достаточное количество клинических наблюдений).

Способ применения и дозировка

0,2% раствор Наропина. Купирование острого болевого синдрома: эпидуральное введение на поясничном уровне — болюсное введение — 10-20 мл (20-40 мг); интермиттирующее введение (боль во время родов) — по 10-15 мл (20-30 мг) с минимальным интервалом 30 мин; продолжительные инфузии для обезболивания родов — 6-10 мл/ч (12-20 мг/ч); послеоперационное введение — 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч); торакальная эпидуральная анальгезия: продолжительные инфузии после операций — 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч); проводниковая и инфильтрационная анестезия — 1-100 мл (2-200 мг).

0,75% раствор Наропина. Анестезия при хирургических вмешательствах. Кесарево сечение — 15-20 мл (113-150 мг); торакальная эпидуральная анестезия при послеоперационной боли — 5-15 мл (38-113 мг); эпидуральная анестезия на поясничном уровне — 15-25 мл (113-188 мг); проводниковая и инфильтрация анестезия — 1-30 мл (7,5-225 мг); блокада крупных нервных сплетений (плечевое) — 10-40 мл (75-300 мг).

1% раствор Наропина. Анестезия при хирургических вмешательствах: эпидуральная анестезия на поясничном уровне — 15-20 мл (150-200 мг).