Ультракаин Д-С

Фармакологическое действие
Ультракаин Д-С – местноанестезирующее средство для проведения обезболивания в стоматологии. Это комбинированный препарат, содержащий сосудосуживающий компонент и местный анестетик. Предназначен для регионарной или инфильтрационной местной анестезии. Гидрохлорид атрокаина – амидный анестетик местного действия из группы тиапрофена. Гидрохлорид эпинефрина – сосудосуживающее вещество, которое предупреждает попадание атрокаина в кровь, уменьшая тем самым вероятность развития его побочных действий. Ультракаин Д-С начинает действовать уже через 1-3 минуты после введения (очень быстро). Хорошо переносится тканями, обладает надежным, выраженным, быстро наступающим анестезирующим действием. После введения значительный обезболивающий эффект сохраняется в течение не меньше, чем 45 минут. Поскольку Ультракаин обладает слабым сосудосуживающим эффектом и хорошо переносится тканями, он не задерживает процесс регенерации ран. Содержание эпинефрина гидрохлорида в препарате незначительно, что предупреждает возникновение повышения артериального давления или появление сердцебиения. Благодаря малому соджержанию в препарате эпинефрина, Ультракаин Д-С не противопоказан для пациентов, относящихся к группе риска по изменению артериального давления. Аффинность к белкам плазмы у артикаина – 95%. Не проходит сквозь плацентарный барьер, не попадает в грудное молоко. Элиминируется преимущественно почечной тканью (с мочой). Период полувыведения Ультракаина Д-С – около 25,3±3,3 часов.

Показания к применению
• Неосложненные множественные или одиночные удаления зубов;
• подготовка зуба под постановку коронки;
• подготовка полости зуба к лечебным мероприятиям;
• другие стандартные стоматологические вмешательства, в том числе и у пациентов с наличием общих тяжелых заболеваний.

Способ применения
Не допускается введение Ультракаина Д-С внутрь сосуда. Во избежание возможного внутрисосудистого введения перед инъекцией нужно сделать пробную аспирацию. Рекомендуется не вводить препарат в воспаленные участки ткани. Проведение аспирации облегчается, если для инъекции применяют специальный шприц Униджект К вместе с карпулами (картриджами). Введение препарата проводят таким образом, чтобы давление вводимого вещества соответствовало чувствительности тканей в месте инъекции.
Подготовка зуба под коронку или подготовка полости зуба для дальнейшего лечения
Используется 0,5-1,7 мл препарата для вестибулярной инъекции, исключая случаи вмешательства на нижних премолярах. Более точную дозу препарата выбирают, исходя из длительности вмешательства и требуемой глубины обезболивания. Максимальное количество гидрохлорида артикаина для проведения 1 стоматологического вмешательства – 7 мг на 1 кг массы тела. Достаточно хорошо переносится доза до 500 мг артикаина (в перерасчете на количество инъекционного раствора – 12,5 мл). Важно не забывать проводить перед инъекцией Ультракаина Д-С пробную аспирацию, чтобы не ввести раствор внутрисосудисто.
Экстракция зубов
При условии отсутствия воспаления для щипцовой неосложненной экстракции зуба достаточно вестибулярного введения по 1,7 мл Ультракаина Д-С для каждого зуба. Не требуется проведение инъекции с помощью довольно болезненного небного введения (в большинстве случаев). В ряде случаев для достижения полного обезболивания может потребоваться дополнительное вестибулярное введение в дозировке от 1 до 1,7 мл препарата. Экстракция нижних премоляров (щипцовая неосложненная) обычно требует только инфильтрационной анестезии Ультракаином Д-С без обезболивания всей нижней челюсти. При этом в большинстве случаев используется дозировка 1,7 мл препарата на 1 зуб. В случае, если обезболивающий эффект при этом не достигнут, рекомендуется дополнительное вестибулярное введение в количестве 1-1,7 мл Ультракаина Д-С. И лишь в ситуации неэффективности такого обезболивания рекомендуется проведения блокады нижней челюсти.
Если требуется множественная экстракция близко находящихся зубов, число вестибулярных введений можно уменьшить. Если в ходе проведения стоматологической манипуляции необходимо ушить или рассечь небо, то используется примерно 0,1 мл препарата для небной депо-инъекции.

Побочные действия
Побочные действия, обусловленные эпинефрином
Часто - головная боль. Редко, но возможны, реакции со стороны сердечно-сосудистой системы (повышение артериального давления, сердцебиение, аритмия) даже при введении небольшого количества эпинефрина – 1 мг/100 мл(1:100 000), 0,5 мг/100 мл (1:200 000). При проведении клинических испытаний препарата на взрослых пациентах обнаружено, что изменения ЧСС и нарушений диастолического или систолического давления после применения 2 карпул (картриджей) препарата не было.
Центральная нервная система
Нарушение дыхательной функции вплоть до возникновения остановки дыхания, нарушения сознания (ступор, обморок), непроизвольные сокращения мышц (вплоть до появления генерализованных судорог).
Орган зрения
Диплопия, слепота, нечеткость зрения (все указанные побочные действия носят транзиторный характер).
Пищеварительная система
Рвота или тошнота.
Сердечно-сосудистая система
Сердечно-сосудистая недостаточность (острая), резкое снижение артериального давления, бради- или тахикардия, шок.
Иммунная система
Реакции псевдоаллергического или гиперергического характера (зуд кожи, эритема, отек, ангионевротический отек, ринит, отек губ, конъюнктивит, крапивница, асфиксия, анафилактический шок).
Другие
В состав препарата включен метабисульфит натрия, что может вызвать повышенную реакцию чувствительности у пациентов, страдающих бронхиальной астмой. Признаки: нарушения сознания, диарея, рвота, приступ бронхиальной астмы, стридорозное дыхание, шок.
Побочные действия, обусловленные местным введением Ультракаина Д-С
В редких случаях наблюдались ишемические нарушения, вызванные действием препарата вплоть до прогрессирующего течения в виде некроза тканей. Это было связано с введением Ультракаина в сосудистую сеть. При нарушении техники обезболивания возможен парез лицевого нерва.

Противопоказания
Рекомендуется для пациентов с парагрупповыми аллергическими реакциями использовать только одноразовые ампулы или картриджи, поскольку в состав Ультракаина Д-С, расфасованного во флаконы многократного применения, включен консервант метилпарабен. Не используют пациентам с аллергией на атрикаин, эпинефрин или другие компоненты, указанные в составе препарата. Поскольку Ультракаин содержит эпинефрин, противопоказано его применять больным тахиаритмиями, тахикардией, глаукомой (закрытоугольный вариант), феохромоцитомой, гипертиреозом, бронхиальной астмой, острой сердечно-сосудистой недостаточностью, выраженной формой артериальной гипертензии, а так же тем, кто принимает блокаторы бета-адренорецепторов неселективного типа. Так же противопоказано использование препарата при наличии тяжелых нарушений проводимости и ритма сердца (например, атриовентрикулярная блокада 2-3 степени), при сопутствующей терминальной анестезии.

Беременность
Во время беременности применение местной анестезии считается нестрессовым воздействием, которое обеспечивает адекватное обезболивание при операциях, включая стоматологические вмешательства.Атрикаин в незначительной степени проникает через гематоплацентарный барьер, что является преимуществом препарата. Можно использовать беременным. Атрикаина гидрохлорид очень быстро распадается в организме, высока его скорость выведения, что обеспечивает быструю элиминацию и невозможность проникнуть в грудное молоко в больших концентрациях. При введении во время лактации нет необходимости временно прекращать вскармливание грудью.

Лекарственное взаимодействие
Сосудосуживающий эффект адреналина потенцируется в случае комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы и антидепрессантами трициклического ряда. Подобное взаимодействие описано как для адреналина, так и для норадреналина (норэпинефрина) при их использовании в концентрации 1:80 000 и 1:25 000, соответственно. Несмотря на то, что содержание адреналина в препарате гораздо ниже (на уровне 1:200 000), возможность потенцирования сосудосуживающего эффекта полностью исключить нельзя. Адреналин при попадании в организм ингибирует секрецию поджелудочной железой инсулина, в результате чего уменьшается действие пероральных гипогликемических средств. Не применяют Ультракаин Д-С, если пациент употребляет блокаторы бета-адренорецепторов. В случае комбинации препарата с ацетилсалициловой кислотой, гепарином и другими противотромботическими средствами повышается вероятность возникновения кровотечения. При этом случайный прокол стенки сосуда угрожает серьезным кровотечением. Галотан и другие наркотические средства для ингаляционного применения усиливают чувствительность сердечной мышцы к катехоламинам, что приводит к развитию аритмии.

Передозировка
В начале введения Ультракаина Д-С могут появляться нежелательные симптомы, такие, как моторное возбуждение, головокружение, ступор. В этом случае немедленно прекращают введение и пациента укладывают в горизонтальное положение. При этом обеспечивают нормальную проходимость дыхательных путей, измеряют уровни артериального давления и частоты сердечных сокращений. Даже если признаки не кажутся очень тяжелыми, желательно для обеспечения доступа в вену начать инфузию кристаллоидов. Если нарушаются функции дыхания, применяют кислород, в крайних случаях – искусственное дыхание или интубацию трахеи с дальнейшим подключением пациента к аппарату искусственной вентиляции. Противопоказано применение аналептиков центрального действия.
Если вследствие введения препарата появляются непроизвольные подергивания мышц или генерализованные судороги, используют внутривенное введение ультракоротких или коротких барбитуратов. Рекомендуется на фоне введения барбитуратов продолжать мониторинг за сердечными функциями и обеспечение кислородом. Барбитураты вводят достаточно медленно и параллельно с инфузией, в зависимости от ожидаемого терапевтического действия. Если у пациента развивается снижение артериального давления или учащение сердцебиения, рекомендуется ограничиться приданием положения Тренделенбурга (горизонтальное положение и приподнятыми ногами). Такое же положение обеспечивают пациенту в случае развития шока или других выраженных нарушениях кровообращения. При этом следят за функциями сердца, легких, вводят плазмозаместители, сбалансированные электролитные препараты, альбумин, ингалируют кислород. Возможно купирование шока использованием глюкокортикостероидов парентерально (внутривенно) – например, метилпреднизолон от 250 до 1000 мг. Если в клинической картине появляется брадикардия или гипотензия – рекомендуется ввести адреналин 0,025-0,1 мл раствора адреналина приготавливают так: берут 10 мл растворителя и смешивают раствор адреналина в соотношении 1:1000 (1 мл). Полученный раствор вводят медленно внутривенно. Необходимо контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Не рекомендуется использовать за 1 введение более 0,1 мг адреналина (в пересчете на раствор – более 1 мл). В случае, если эта минимальная дозировка не оказала необходимого эффекта, добавляют раствор адреналина в инфузионную среду. При этом скорость введения раствора определяют с учетом реакции артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Если развивается тахиаритмия или синусовая тахикардия, рекомендуется внутривенно использовать блокаторы бета-адренорецепторов с учетом показателей кровообращения. Если у пациента артериальная гипертензия – вводят вазодилататоры периферического воздействия.

Форма выпуска
Ультракаин Д-С выпускается в ампулах (по 2 мл, 100 ампул в упаковке), картриджах (по 1,7 мл, 100 картриджей в упаковке). Раствор Ультракаин Д-С прозрачный, без посторонних примесей и запаха.

Условия хранения
При температуре около 25°C в месте, недоступном для действия света. Срок хранения ампул – 30 месяцев. Картриджей – 36 месяцев.

Состав
Ультракаин Д-С (ампулы)
Активные вещества (1 мл): гидрохлорид артикаина 40 мг/мл, гидрохлорид эпинефрина 6 мкг/мл.
Вспомогательные вещества: бисульфит натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.
Ультракаин Д-С (картридж)
Активные вещества (1 мл): гидрохлорид артикаина 40 мг/мл, гидрохлорид эпинефрина 6 мкг/мл.
Вспомогательные вещества: бисульфит натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.

Фармакологическая группа
Обезболивающие и противовоспалительные средства
Местноанестезирующие лекарственные средства

Действующие вещества: артикаин, эпинефрин

Дополнительно
Не допускается внутрисосудистое (внутривенное) введение. Не рекомендуется вводить в ткани, измененные воспалительной реакцией. Не рекомендуется использовать Ультракаин Д-С для больных с дефицитом холинэстеразы, поскольку у них может наблюдаться усиление побочных действий и увеличение продолжительности воздействия препарата. С осторожностью применяют для пациентов, страдающих стенокардией, нарушениями коагуляции крови, атеросклерозом, тяжелыми заболеваниями почек и печени. Если необходимо проведение местной анестезии Ультракаином Д-С больному с нарушением мозгового кровообращения, сахарным диабетом, хроническим бронхитом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы (патология коронарных сосудов, хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, перенесенный в любое время инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), эмфиземой легких, а так же при моторном беспокойстве рекомендуется назначать ту форму выпуска препарата, которая содержит наименьшее количество гидрохлорида адреналина. Возможно, у некоторых пациентов после проведения стоматологического оперативного вмешательства возникнет необходимость на время освободить пациента от управления транспортными средствами или от видов работ, для которых необходима хорошая концентрация внимания (вопрос решается в индивидуальном порядке в зависимости от реакции пациента на введение препарата).
Стекло в картридже хрупкое, поэтому для обеспечения высокой безопасности при работе с препаратом рекомендуется использовать специальные инжекторы (при инфильтрационной анестезии - Униджект К или Униджект, при интралигаментарной анестезии - Ультрайект К).
Если после введения препарата в картридже остается неиспользованный раствор, его выбрасывают – многократное применение картриджа недопустимо из-за высокой вероятности передачи кровяных инфекций. Флаконы можно использовать многократно. Дата первого взятия Ультракаина Д-С из флакона обозначается на этикетке. Пациента предупреждают, что после проведения анестезии Ультракаином Д-С рекомендуется принимать пищу только после полного восстановления чувствительности.