Метрогил

Фармакологическое действие
Препарат Метрогил оказывает бактерицидное действие относительно широкого спектра анаэробных микроорганизмов, кроме того, эффективен в отношении простейших и некоторых грамположительных бактерий. Действующее вещество - метронидазол – относится к группе производных нитроимидазола. После реакции восстановления 5-нитрогруппы, которая происходит при взаимодействии с внутриклеточными протеинами бактерий, препарат способен ингибировать синтез некоторых нуклеиновых кислот, являющихся основой ДНК бактерий. Вследствие такого воздействия на ДНК происходит гибель клеток микроорганизмов. Метрогил эффективен при лечении бактериальных инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами Veillonela spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. К действию метронидазола чувствительны штаммы Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis. Метронидазол оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori, однако при монотерапии препаратом быстро вырабатывается резистентность, поэтому при лечении заболеваний, вызванных Helicobacter pylori, применяют Метрогил в комбинации с амоксициллином, который подавляет развитие резистентности.
При инфекционных заболеваниях, вызванных смешанной аэробной и анаэробной флорой, применяют Метрогил в комбинации с антибиотиками активными относительно аэробов, при этом отмечается взаимный синергизм антибиотиков и метронидазола.
Метронидазол повышает чувствительность опухолей к облучению. Обладает действием, подобным дисульфираму. Стимулирует процессы репарации в организме.
Препарат при приеме внутрь хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема достигается в течение 2 часов. Метронидазол хорошо проникает во все биологические жидкости и ткани организма. Высокие концентрации метронидазола отмечаются в таких органах как легкие, почки, печень, мозг, кожа. Количество метронидазола, способное оказывать терапевтическое действие, выделяют в слюне, спинномозговой жидкости, полости абсцессов, амниотической жидкости, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке.
Степень связывания с белками плазмы низкая и максимально достигает 18-20%.
Выводится преимущественно почками, однако, небольшое количество метронидазола выводится с калом. Период полувыведения составляет 6-8 часов и увеличивается при нарушении функции печени.
При повторных введениях препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек метронидазол может кумулировать, это следует учитывать при назначении препарата.

Показания к применению
Препарат применяют для лечения инфекций вызванных микроорганизмами чувствительными к метронидазолу, в том числе:
- протозойные инфекции: амебиазы различной локализации, в том числе амебный абсцесс печени, амебная дизентерия, трихомониаз, трихомонадный уровагинит, лямблиоз, балантидиаз, кожные инфекции, вызванные простейшими;
- инфекции, вызванные микроорганизмами рода Bacteroides: сепсис, менингит, пневмония, эндокардит, заболевания костей и суставов, абсцесс легких;
- инфекции, вызванные другими анаэробными микроорганизмами: перитонит, абсцесс печени, эндометрит, инфекции яичников, влагалища и фаллопиевых труб, другие инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к метронидазолу штаммами микроорганизмов;
- в комплексном лечении язвы желудка и 12-перстной кишки вызванной бактериями рода Helicobacter pylori;
- связанный с терапией антибиотиками псевдомембранозный колит;
- препарат также применяют для профилактики развития анаэробных инфекций после оперативных вмешательств, в том числе после операций на органах брюшной полости, околоректальной области, гинекологических операций.

Способ применения
Таблетки, покрытые оболочкой:
Препарат принимают во время или после еды, при отсутствии возможности приема пиши и необходимости принять препарат, таблетку запивают молоком. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Дозы препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и типа заболевания.

Обычно назначают:
При трихомонадных инфекциях: у женщин используют в комбинации с местной терапией, при этом метронидазол в таблетках назначают по 200 мг (1 таблетка Метрогил 200 мг) 3 раза в сутки. Мужчинам назначают по 200-400 мг 3 раза в сутки. Курс лечения обычно составляет 7 дней. При необходимости через 3-4 недели проводят повторный курс. При тяжелых трихомонадных инфекциях доза препарата может быть увеличена лечащим врачом. Альтернативой такому способу применения является назначение обоим партнерам по 2г метронидазола однократно.
При трихомонадных инфекциях необходимо проводить лечение обоих половых партнеров.
Детям младше 10 лет назначают по 200-400 мг в сутки в зависимости от тяжести заболевания и возраста. Детям старше 10 лет назначают 400-500 мг в сутки. Суточную дозу обычно делят на 2 приема.
При амебных инфекциях: взрослым назначают обычно по 400 мг 3 раза в сутки. Детям назначают по 30-40 мг/кг массы тела, полученную дозу делят на три приема. Курс лечения обычно составляет около 7-10 дней. При тяжелых амебных инфекциях, таких как амебный абсцесс печени, взрослым дозу можно увеличить вдвое, тогда больной принимает по 800мг метронидазола 3 раза в сутки.
При инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу, взрослым обычно назначают по 200-400 мг 2-3 раза в сутки. Детям обычно назначают по 7 мг/кг массы тела 3 раза в сутки с интервалом между приемами 8 часов. Длительность лечения обычно составляет 7-10 дней.
Для профилактики развития послеоперационных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу, назначают однократно в дозе 1000 мг, после чего переходят на прием 200 мг 3 раза в сутки.
Прием препарата детьми проводится под контролем родителей и строго по назначению лечащего врача.
При нарушениях функции почек дозу уменьшают в 2 раза.

Раствор для внутривенного введения:
Для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет начальная доза составляет 0,5-1 г после чего вводят каждые 8 часов по 500 мг. Скорость введения при первых инфузиях не должна превышать 5мл в минуту. Если препарат хорошо переносится пациентом, то после 2-3 инфузий скорость можно увеличивать вплоть до струйного введения препарата. Обычно длительность лечения составляет 6-7 дней, однако, при необходимости, можно продлить инфузии препарата. При необходимости после курса лечения можно продолжить терапию таблетками для перорального приема.
Максимальная суточная доза – 4 г.
Для детей в возрасте младше 12 лет разовую дозу рассчитывают по формуле 7,5 мг/кг массы тела.
Обычно при инфекционно-воспалительных заболеваниях повторный курс лечения не требуется.
Для профилактики инфекций после оперативных вмешательств назначают детям в возрасте старше 12 лет и взрослым по 0,5-1 г внутривенно капельно в день перед операцией. Далее препарат назначают по схеме: в день проведения оперативного вмешательства и на следующий день назначают по 1,5 г в сутки, разделяя дозу на 3 приема с интервалом 8 часов. После этого переходят на поддерживающую терапию препаратом в форме таблеток.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек не назначают более 1 г в сутки.

Побочные действия
При приеме препарата у пациентов могут развиваться такие побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение ориентации в пространстве, нарушение координации движений, спутанность сознания, нарушение режима сна и бодрствования. Раздражительность, повышенная возбудимость, слабость, судороги, галлюцинации. Крайне редко возможно развитие периферической нефропатии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушения стула (диарея, запор), анорексия, тошнота, рвота, сухость и металлический привкус во рту, воспалительные заболевания ротовой полости и глотки (стоматит, глоссит). Нарушения в работе поджелудочной железы (панкреатит).
Со стороны мочеполовой системы: зуд, жжение, покраснение в районе промежности, потемнение мочи, развитие вагинального кандидоза, дизурия, полиурия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Другие побочные реакции: покраснение кожи, кожный зуд, крапивница, повышение температуры тела, анафилактический шок, аллергический ринит. Нейтропения, изменение электрокардиограммы.

Противопоказания
Наличие у пациентов повышенной чувствительности к компонентам препарата и другим производным нитроимидазола.
Детский возраст до 2 лет.
Первый триместр беременности и период лактации.
Органические поражение центральной нервной системы, в том числе эпилепсия, склонность к судорожным припадкам.
Препарат не применяют у пациентов с болезнями крови, в том числе в анамнезе.
В комбинации с амоксициллином препарат противопоказан к применению у детей до 18 лет.
С осторожностью назначают пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек, во втором и третьем триместре беременности.

Беременность
Препарат противопоказан к применению в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах препарат может быть назначен лечащим врачом, однако, стоит учитывать возможные риски для плода.
При применении в период лактации необходимо рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами увеличивается протромбиновое время.
Препарат вызывает непереносимость этилового спирта.
Назначение метронидазола должно быть не ранее чем через 2 недели после окончания приема дисульфирама, так как при одновременном приеме увеличивается риск развития неврологических осложнений.
Раствор для внутривенного введения не смешивают с другими лекарственными препаратами.
Одновременный прием с циметидином снижает скорость метаболизма метронидазола в печени, что повышает его концентрацию в плазме крови, и увеличивает риск развития побочных эффектов.
Препараты, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени ускоряют метаболизм и выведение метронидазола из организма.
Метронидазол повышает уровень лития в крови при одновременном приеме Метрогила и препаратов лития.
Сульфаниламидные препараты и другие лекарственные средства, обладающие противомикробной активностью, усиливают действие метронидазола.

Передозировка
При передозировке у пациентов отмечаются тошнота, рвота, атаксия, головокружение, головная боль. При тяжелой острой передозировке метронидазола могут развиваться периферическая нейропатия и эпилептические припадки.
Специфического антидота нет. Показано промывание желудка и прием энтеросорбентов. Лечение симптоматическое.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 0,5% по 20мл в ампулах, по 5 ампул в картонной коробке.
Раствор для внутривенного введения 0,5% по 100мл в пластиковом флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.
Таблетки, покрытые оболочкой по 200мг или 400мг действующего вещества по 10 таблеток в блистере, по 2 или 10 блистеров в картонной упаковке.

Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 градусов Цельсия.
Срок годности раствора для внутривенного введения – 2 года.
Срок годности таблеток покрытых оболочкой – 5 лет.

Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, Метрогил 200 мг содержит:
Метронидазола – 200 мг;
Вспомогательные вещества.

1 таблетка, покрытая оболочкой, Метрогил 400 мг содержит:
Метронидазола – 400 мг;
Вспомогательные вещества.

1 мл раствора для внутривенного введения Метрогил содержит:
Метронидазола – 5 мг;
Вспомогательные вещества.

Фармакологическая группа
Противомикробные и противопаразитарные средства
Лекарственные средства для лечения протозойных инфекций
Лекарственные средства для лечения трихомоноза, лейшманиоза, амебиаза и других протозойных инфекций

Действующее вещество: Метронидазол