Магникор

Состав

Фармакологическая группа

Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота является аналгетическим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством. Антиагрегантные свойства увеличивают время кровотечения.

Основной фармакологический эффект – ингибирование образования простагландинов и тромбоксанов. Обезболивающий эффект является дополнительным эффектом, который вызван ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE2.

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G/H, ее влияние на тромбоциты длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается в течение длительного времени после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме крови.

Салициловая кислота (активный метаболит ацетилсалициловой кислоты) имеет противовоспалительное действие, а также оказывает влияние на процессы дыхания, состояние кислотно-щелочного баланса и слизистую оболочку желудка. Салицилаты стимулируют дыхание, главным образом оказывая прямое действие на костный мозг. Салицилаты оказывают непрямое влияние на слизистую оболочку желудка путем ингибирования ее вазодилататорных и цитопротекторных простагландинов и повышают риск возникновения язв.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После применения внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. После перорального применения абсорбция неионизированной формы ацетилсалициловой кислоты происходит в желудке и кишечнике. Скорость абсорбции снижается с приемом пищи и у пациентов с приступами мигрени, увеличивается – у пациентов с ахлоргидрией или у пациентов, применяющих полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 часа.

Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80-90 %. Объем распределения для взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. При повышении концентрации в плазме крови происходит насыщение активных центров белков, что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты экстенсивно связываются с белками плазмы крови и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита – салициловой кислоты в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после перорального применения является доминирующей в плазме крови.

Выведение. Салициловая кислота подвергается метаболизму преимущественно в печени. Таким образом, равновесная концентрация салициловой кислоты в плазме крови увеличивается непропорционально принятой внутрь дозе. В дозе 325 мг ацетилсалициловой кислоты выведение происходит при участии кинетики реакции первого порядка. Период полувыведения составляет 2-3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полувыведения увеличивается до 15-30 часов. Салициловая кислота также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведенный объем салициловой кислоты зависит от уровня дозы и рН мочи. Приблизительно 30 % дозы салициловой кислоты выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, только 2 % – если кислая. Выведение через почки происходит благодаря процессам клубочковой фильтрации, активной секреции почечных канальцев и пассивной трубчатой реабсорбции.

Показания

- Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.

- Профилактика повторного тромбообразования.

- Первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у пациентов с 50 лет, у которых присутствуют факторы риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (индекс массы тела > 30), наследственный анамнез (инфаркт миокарда по крайней мере у одного из родителей, брата или сестры у пациентов до 55 лет).

Противопоказания

Категорически запрещено принимать Магникор в следующих случаях:
- индивидуальная непереносимость компонентов (таким как салициловая кислота и ее производные), входящих в состав лекарственного средства;
- язва желудка в фазе обострения;
- повышенный риск возникновения кровотечений (дефицит витамина К, малокровие, тромбоцитопения);
- почечная и печеночная недостаточность в тяжелой форме;
- сердечная недостаточность;
- астма либо отек Квинке на фоне приема НПВС или салицилатов в анамнезе;
- последний триместр беременности;
- пациентам детского возраста.

Способ применения и дозировка

Перед применением, при лечении и профилактики серьезных заболеваний, рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Время лечения и дозировку необходимо подбирать индивидуально, в соответствии с вашим заболеванием.
Рекомендуется принимать таблетки Магникора целиком, запивая в случае необходимости. При желании можно растереть таблетку, разжевать или разломить.
При острой либо хронической форме ишемической болезни сердца рекомендуется инициальная дозировка в 150 мг в день. Поддерживающая доза равна 75 мг в сутки.
При стенокардии и остром инфаркте миокарда суточная доза равняется150 мг - 450 мг. Рекомендуется начать применение Магникора при первых появившихся симптомах.
Для профилактики тромбообразования: суточная доза равна 150 мг. Доза поддержки – 75 мг в день.
Для профилактики нарушений работы сердечно-сосудистой системы рекомендуется принимать 75 мг препарата в день.

Побочные действия

Кровь и лимфа: часто возникает излишняя кровоточивость из-за супрессии тромбоцитарной функции ацетилсалициловой кислотой, иногда доходящая до скрытого кровотечения. При длительном употреблении Магникора у отдельных больных наблюдались явления анемии. Очень редко наблюдается гипопротромбинемия, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия и апластическая анемия.

ЦНС: частыми побочными явлениями является головная боль и периодические расстройства сна. Иногда наблюдается вертигенозный синдром, звон и шум в ушах.

К редким явлениям относятся внутричерепное кровоизлияние, обратимые нарушения слуха вплоть до глухоты (при крайне высоких дозах).

Со стороны легочной системы: у больных с бронхиальной астмой часто возникает бронхоспазм.

Желудочно-кишечная система: часто возникает изжога, рефлюксы. Редко – тошнота, рвота, диспепсические явления, эрозии верхних отделов желудочно-кишечного тракта, диарея. Крайне редко наблюдается возникновение язв слизистой оболочки верхних отделов пишевода, дегтеобразный стул. Также в единичных случаях наблюдался стоматит, колит, стриктуры, обострение случаев синдрома раздраженной толстой кишки, язвы нижних отделов пищеварительного тракта.

Печень: редко наблюдается повышение уровней трансаминазы и ЩФ крови. К крайне редким явлениям относят обратимый острый гепатит, возникающий при многократном превышении рекомендованной дозировки.

Кожа и иммунная система: часто возникают аллергические реакции в виде сыпи или крапивницы, ангиоэдемы, гемморагического васкулита, пурпуры.

Также возможно развитие мультиформной эритемы, синдромов Лайелла и Стивенса – Джонсона. Могут наблюдаться анафилактические реакции либо проявления аллергического ринита.

Эндокринная система: со стороны этой системы побочные явления возникают редко, проявляясь в виде гипогликемии.

Беременность

Перед применением Магникора необходимо проконсультироваться с врачом. Если предполагаемый положительный эффект от терапии Магникором для матери значительно превышает риск угрозы плоду, то применение препарата возможно в период с 1 по 6 месяц беременности. В этом случае Магникор применяется только в минимальных дозах – до 100 мг в день под строгим наблюдением врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Магникор при одновременном приеме потенцирует действие антикоагулянтов (таких, как варфарин, гепарин, клопидогрель, фенпрокумон) и гипогликемических лекарственных средств. Препарат супрессирует мочегонное действие фуросемида, угнетает действие АПФ, спиронолактона.
Не рекомендуется применять Магникор одновременно с НПВС. Антацидные препараты ухудшают всасываемость данного лекарственного средства. Употребление одновременно с пробенецидом снижает действие обоих лекарств.
Значимого взаимного влияния ацетилсалициловой кислоты и магния при употреблении препарата не замечено. Возможно, это обусловлено малым количеством магния, входящего в состав.

Передозировка

Передозировка Магникором возможна при суточной дозе более 150 мг на 1 кг массы тела.
При длительном применении Магникора в высоких дозах (свыше 150 мг на 1 кг в сутки) возможно хроническое отравление средней тяжести.

Симптомами подобного отравления являются: головокружение, глухота, шум в ушах, расширение сосудов, потливость, тошнота, рвота, спутанность сознания, головная боль.
Тяжелое острое отравление Магникором может вызывать следующие симптомы: спонтанное беспокойство, гипервентиляция легких, алкалоидный алкалоз, высокая температура, кетоз и метаболический ацидоз. Среди последствий тяжелого отравления Магникором необходимо отметить угнетение центральной нервной системы, которое может привести к коме, кардиоваскулярному коллапсу и остановке дыхания.
Передозировка салициловой кислоты и ее производных обычно вызывает острую печеночную недостаточность (при дозировке более чем 300 мг/кг). Смертельной дозой для человека является более 500 мг/кг.
При передозировке необходимо незамедлительно промыть желудок и дать потерпевшему принять активированный уголь. Также очень важно восстановить водно-электролитный баланс в целях избежания возникновения ацидоза, обезвоживания, гиперпирексии и гиперкалиемии.
Среди эффективных методов удаления салицилата из циркулирующей крови следует упомянуть гемодиализ, гемоперфузию и щелочной диурез.

Условия хранения

Дети

Не применяется.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 15 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянная рвота).

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптеки

Без рецепта - 30 таблеток.

По рецепту - 100 таблеток.