Плавикс

Предотвращение атеротромботических осложнений: — у взрослых пациентов с инфарктом миокарда (с давностью от нескольких дней до 35 дней), с ишемическим инсультом (с давностью от 7 дней до 6 месяцев), с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий; — у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой); — у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой). Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии): — у пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осл
Подробнее
Производитель Чиноин (Санофи-Синтелабо), Венгрия
Действующее вещество клопидогрел
Категория Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
Болезни Аритмия, Инфаркт миокарда

Плавикс цены в аптеках Стоимось Плавикс может зависеть от населенного пункта

Населенный пункт
Рекомендуемое предложение от МИА ФАРМА
Плавикс тб плен/об 75мг бл N14x1 Санофи-Винтроп Индастри ФРА
Цена от 690
Интернет-аптека ФАРМАЦЕЯ
ТОП
Дата обновления
более недели назад
от 299
Плавикс таблетки 75 мг 28 шт.Sanofi Франция
Москва
Москва
299 руб
Интернет-аптека ФАРМ-ЦЕНТР
ТОП
4.6 9 отзывов
Дата обновления
более недели назад
от 445
Плавикс, 75 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт (Sanofi,Франция)
Москва
Москва
445 руб
Интернет-аптека ФармТочкаМед
ТОП
5.0 2 отзыва
Дата обновления
более недели назад
от 553
Плавикс, 75 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт. (Sanofi, Франция)
Москва
Москва
553 руб
Плавикс, 75 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 шт. (Sanofi, Франция)
Москва
Москва
2300 руб
Аптека "ЗДОРОВЕЙКА"
ТОП
4.7 2 отзыва
Дата обновления
от 650
Плавикс тб плен/об 75мг бл N14 Санофи Винтроп ФРА
Санофи Винтроп, ФРА
Санкт-Петербург
Кирочная ул., 38
650 руб
Плавикс тб плен/об 75мг бл N28 Санофи Винтроп ФРА
Санофи Винтроп, ФРА
Санкт-Петербург
Кирочная ул., 38
2300 руб
Интернет-аптека Гербера
ТОП
Дата обновления
более недели назад
от 670
Плавикс тб плен/об 75мг бл N14x1 Санофи-Винтроп Индастри ФРА
Екатеринбург
просп. Ленина, 160
670 руб
Плавикс тб плен/об 75мг бл N10x10 Санофи Винтроп ФРА
Екатеринбург
просп. Ленина, 160
2600 руб
МИА ФАРМА
ТОП
4.0 4 отзыва
Дата обновления
более недели назад
от 690
Плавикс тб плен/об 75мг бл N14x1 Санофи-Винтроп Индастри ФРА
Москва
ул. Большая Филевская, 3
690 руб
Плавикс тб плен/об 75мг бл N10x10 Санофи Винтроп ФРА
Москва
ул. Большая Филевская, 3
2775 руб
Ютека
ТОП
3.8 21 отзыв
Дата обновления
от 755
Здравсити (Москва)
ТОП
Дата обновления
более недели назад
от 775
Москва
Ставропольская, д. 20, корп. 2
775 руб
Москва
Ставропольская, д. 20, корп. 2
2784 руб
Аптеки Столички
ТОП
2.4 6 отзывов
Дата обновления
более недели назад
от 794
Юрьев-Польский
ул. Шибанкова, 96
794.5 руб
Юрьев-Польский
ул. Шибанкова, 96
2722 руб
Аптека оптовых цен "REDapteka"
ТОП
5.0 1 отзыв
Дата обновления
от 881
Аптека Добрый Лекарь
ТОП
4.8 7 отзывов
Дата обновления
от 1200
Плавикс тб плен/об 75мг бл N28 Санофи Винтроп ФРА
ФРА, Санофи Винтроп
Москва
1-й Тверской-Ямской пер., 13
1200 руб
Аптека Медлюкс
ТОП
Дата обновления
более недели назад
от 1500
Плавикс тб плен/об 75мг бл N14x2
Санофи-Винтроп Индастри, ФРА
Санкт-Петербург
Санкт-Петербург
1500 руб
АПТЕКА tutlek-info.ru
ТОП
5.0 1 отзыв
Дата обновления
от 1800
Москва
Кронштадтский б-р, 30
1800 руб
Интернет-аптека А-Фарм
ТОП
4.8 97 отзывов
Дата обновления
от 5700
Sanofi Pharma Bristol-Myers Squibb (Франция)
Москва
Доставка по всему миру
5700 руб
Sanofi Pharma Bristol-Myers Squibb (Франция)
Москва
Доставка по всему миру
10500 руб
Покупайте Плавикс недорого в аптеках вашего города

Ищите в какой аптеке купить недорого Плавикс? Просмотрите наш список аптек в которых Плавикс в наличии. Вы также можете найти лекарства по таким критериям, как бесплатная доставка лекарств или быстрая доставка лекарств, перейдя на сайт аптеки и выбрав наиболее подходящие для вас условия покупки.

Вам нужно больше результатов поиска? Просто перейдите по ссылке Показать все предложения, где вы сможете найти Плавикс в аптеке поблизости или указать свой город. Найти то, что вы ищете, очень просто и не займёт много времени. Чтобы получить больше информации, читайте реальные отзывы о Плавикс, оставленные пользователями, — это поможет принять решение о покупке, но прежде всего необходимо проконсультироваться с врачом и крайне важно ознакомиться с инструкцией по применению Плавикс. На нашем сайте Поиска Лекарств есть множество отзывов на лекарства различной ценовой категории, которые помогут найти вам аналоги Плавикс вне зависимости от вашего бюджета.

Скидки на Плавикс в аптеках могут предоставляться по дисконтным картам или согласно проводимых акций в различных аптеках, поэтому о деталях покупки уточняйте непосредственно в аптеках или следите за обновлением цен на Плавикс на сайте Поиска Лекарств. Мы регулярно обновляем цены на лекарства и у нас всегда актуальная информация.

Показать все 147 аналогов

Плавикс аналоги

Эгитромб
Действующее вещество: клопидогрел
Агри
Действующее вещество: Aconitum napellus, Aconitum, Arsenum iodatum
Тромборель
Действующее вещество: клопидогрел
Зилт
Действующее вещество: клопидогрел
Лопирел
Действующее вещество: клопидогрел
Клопидогрель
Действующее вещество: клопидогрел
Плагрил
Действующее вещество: клопидогрел
Клопидогрел-Тева
Действующее вещество: клопидогрел
Агрегаль
Действующее вещество: Клопидогрел
Написать отзыв

Отзывы

На данный момент пользователи не оставили ни одного отзыва о Плавикс. Если вы имели личный опыт использования, пожалуйста, поделитесь своим отзывом.
Чтобы написать отзыв о Плавикс, вам необходимо войти на сайт

Инструкция по применению Плавикс

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ПЛАВИКС 75 мг


Фармакологическое действие
Действующее вещество Плавикса – клопидогрел. Клопидогрел – антитромбоцитарное средство, которое избирательно подавляет связывание АДФ (аденозиндифосфата) с поверхностными рецепторами тромбоцитов. Благодаря этому происходит АДФ-обусловленная активация комплекса GP IIb/IIIа, что приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов. Так же препарат вызывает и другие реакции, которые способствуют подавлению агрегации тромбоцитов. Действие препарата на тромбоциты – необратимое, поэтому такие тромбоциты в течение всей жизни будут неспособны образовывать агрегаты. Восстановление агрегационных свойств тромбоцитов происходит при образовании новых клеток.
После внутреннего применения клопидогрела в дозе 75 мг в сутки происходит быстрое всасывание, но содержание исходного вещества в плазме крови небольшое – лишь спустя 2 часа наблюдается концентрация, доступная пределу измерения - 0,00025 мг/л. Абсорбция препарата – в пределах 50%, что можно проследить по уровню метаболитов, элиминирующихся с мочой. Главный метаболит – производное карбоксила – не обладает фармакологическим действием и составляет 85% от исходного вещества, которое циркулирует в крови. Метаболизм клопидогрела осуществляется в печени. Сmax (примерно 3 мл/кг) карбоксильного производного в плазме крови наблюдается через 60 минут при условии повторного приема Плавикса в дозе 75 мг.
Клопидогрел – пролекарство. Активный метаболит вещества – тиоловое производное – метаболизируется благодаря окислению клопидогрела в 2-оксоклопидогрел. Впоследствии 2-оксиклопидогрел гидролизируется. Фаза окисления клопидогрела регулируется в основном изоферментами цитохрома (ЗА4 и Р450 2В6) и незначительно – ферментами 1А2, 1А1 и 2С19. Тиоловое производное, выделенное in vitro, необратимо и быстро связывается с рецепторами тромбоцитов, что приводит к необратимому ингибированию их агрегации. Кинетические исследования главного метаболита показали линейные взаимоотношения при дозе от 50 до 150 мг клопидогрела (увеличение содержания плазменного метаболита в зависимости от дозировки).
In vitro обнаружено обратимое связывание основного циркулирующего тиольного метаболита и клопидогрела с белками плазмы крови человека (соответственно, 94 и 98%).
Период полувыведения тиольного метаболита – 8 часов как в случае однократного, так и в случае повторного применения. Элиминация: с мочой – 50%, с кишечником – 46%.

Показания к применению
Для профилактики атеротромбоза у пациентов с:
· ишемическим инсультом – назначается в промежутке от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта;
· подтвержденным заболеванием периферических артерий;
· инфарктом миокарда – назначение препарата обосновано через несколько дней (максимум – до 35 дней после инфаркта миокарда);
· острым коронарным синдромом без элевации сегмента S–T в комбинации с кислотой ацетилсалициловой (инфаркт миокарда при отсутствии патологического зубца Q на электрокардиограмме, нестабильная стенокардия).

Способ применения
Плавикс принимается внутрь. Доза для взрослых – 75 мг/сутки, вне зависимости от еды. У пациентов моложе 18 лет эффективность и безопасность препарата не установлены.
Острый коронарный синдром без элевации сегмента S–T – стартовая доза – 300 мг однократно, после чего назначают поддерживающее лечение в дозе 75 мг/сутки в сочетании с кислотой ацетилсалициловой от 75 до 325 мг в сутки. Оптимальная длительность курса терапии не установлена. Максимальный эффект зарегистрирован через 3 месяца приема Плавикса. Иногда показана терапия в течение до 1 года.
Предупреждение ишемии у больных после ишемического инсульта, инфаркта миокарда и при подтвержденном окклюзионном синдроме периферических артерий – по 75 мг/сутки с первых дней заболевания до 35 дней (при инфаркте миокарда) и с 7-го дня до 6 месяца – после перенесенного ишемического инсульта.

Побочные действия
Желудочно-кишечный тракт: боль в животе, диспепсичесике расстройства, диарея (распространенные - ≤1/10, 1/100); тошнота, метеоризм, гастрит, запор, рвота, пептическая язва двенадцатиперстной кишки и желудка (нераспространенные - ≤1/100, 1/1000); панкреатит, повышение активности трансаминаз, гепатит, колит, в том числе лимфоцитарный или язвенный (очень редко - ≤1/10 0000).
Центральная нервная система: головокружение, головная боль, парестезия (нераспространенные); спутанность сознания, нарушение вкусовых ощущений галлюцинации (очень редко).
Кроветворная система: снижение количества эозинофильных и нейтрофильных гранулоцитов, лейкопения, уменьшение количества тромбоцитов и повышение времени кровотечения (нераспространенные); тяжелая тромбоцитопения с уровнем тромбоцитов ≤30×109/л, тромбогемолитическая тромбоцитопеническая пурпура (1 случай на 200 000 принимающих Плавикс), агранулоцитоз, гранулоцитопения, анемия и панцитопения/апластическая анемия (очень редко).
Кожа: зуд, сыпь (нераспространенные); мультиформная эритема (буллезная сыпь), крапивница, эритематозная сыпь, ангионевротический отек, плоский лишай (очень редко).
Реакции гиперчувствительности – очень редко (анафилактоидные реакции).
Дыхательная система: бронхоспазм (очень редко).
Опорно-двигательная система: артрит, боли в суставах (очень редко).
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, васкулит (очень редко).
Мочевыделительная система: повышение уровня сывороточного креатинина, гломерулонефрит (очень редко).
Другие: лихорадка (очень редко).
Чаще кровотечения вследствие приема Плавикса наблюдались в течение первых 30 дней терапии. Зарегистрировано несколько случаев с летальным исходом - желудочно-кишечные, внутричерепные ретроперитонеальные кровотечения. Также зафиксированы случаи кровоизлияний в суставы – гематома, гемартроз, глазные кровотечения (ретинальные, конъюнктивные, окулярные), из респираторных путей (легочное кровотечение, кровохарканье), носовые кровотечения, кровотечения из операционной раны и гематурия.

Противопоказания
· Анафилактоидные реакции на действующее вещество или другие компоненты Плавикса;
· возраст до 18 лет;
· беременность и кормление грудью;
· дефицит лактазы, редкая наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
· острые кровотечения;
· тяжелые заболевания печени.

Беременность
Период беременности и лактации – противопоказание для приема Плавикса.

Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется использовать Плавикс в сочетании с варфарином, поскольку высока вероятность повышения интенсивности кровотечений.
Клопидогрел потенцирует действие аспирина на индуцированное коллагеном снижение агрегации тромбоцитов. Аспирин не влияет на подавляющее действие клопидлогрела на агрегацию тромбоцитов. Применение аспирина в дозе 0,5 г 2 р/сутки не вызывает клинически значимого повышения времени кровотечения, которое удлиняется за счет действия Плавикса. Не установлена безопасность продолжительного приема Плавикса в сочетании с аспирином. Тем не менее, прием комбинации из обоих препаратов не вызывал никаких негативных эффектов при условии приема не больше 1 года.
Клинические испытания на здоровых волонтерах показали, что коррекция дозы гепарина при приеме Плавикса не требуется. Однако безопасность сочетания Плавикса с гепарином не установлена, поэтому одновременное назначение этих препаратов проводится с осторожностью. Применение гепарина не изменяет антиагрегационный эффект клопидогрела.
Клинические испытания на здоровых волонтерах показали, что сочетание Плавикса с напроксеном повышает вероятность развития скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Не исследованы сочетания Плавикса с другими нестероидными противовоспалительными средствами в плане риска возникновения кровотечений из желудочно-кишечного тракта. Назначение приема нестероидных противовоспалительных препаратов на фоне терапии Плавиксом требует осторожности.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия между приемом клопидогрела и нифедипином, или атенололом, или при сочетании всех трех препаратов.
Фармакодинамика клопидогрела практически неизменна в случае комбинации с циметидином, фенобарбиталом или эстрогенами.
При комбинации с Плавиксом не обнаружено фармакокинетических изменений при приеме теофиллина и дигоксина.
Антациды на всасывание клопидогрела не влияют.
Исследования клопидогрела с микросомами человеческой печени показали, что Плавикс может подавлять активность одного из ферментов цитохрома - CYP 2С9. Из-за этого концентрация толбутамида и фенитоина в крови может быть повышена (так как эти препараты метаболизируются именно посредством фермента цитохрома P450 CYP 2С9).
Проведенное исследование CAPRIЕ доказало безопасность использования комбинации Плавикса с толбутамидом и фенитоином.
Кроме вышеназванных препаратов, другие клинические испытания по взаимодействию клопидогрела с препаратами, которые назначаются для терапии атеротромбоза, не проводились. Пациенты, участвовавшие в клиническом исследовании Плавикса, чаще всего получали блокаторы бета-адренорецепторов, диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фактора, противоэпилептические средства, гиполипидемические средства, антагонисты кальциевых каналов, коронаролитики, антидиабетические препараты (в том числе инсулин), гормональные препараты, антагонисты GP IIb/IIIa и другие средства. Клинически значимые взаимодействия при таких комбинациях не выявлены.

Передозировка
При передозировке может отмечаться увеличение времени кровотечения. Для быстрого восстановления времени кровотечения используют трансфузию тромбоцитарной массы. Специфического антидота нет.

Форма выпуска
Таблетки по 75 мг, покрытые оболочкой. Оболочка пленочная, розового цвета. Таблетки слегка выпуклые, круглой формы, на изломе таблетки видно ядро белого цвета, на одной стороне гравировка «75», на другой – «1175». Блистер содержит 14 таблеток.

Условия хранения
Температура не более 25°С.

Состав
Активное вещество: клопидогрел сульфат (в виде основания).
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 90 мкм, макрогол 6000, маннитол, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, гидрогенизированное касторовое масло, воск карнауба.
Оболочка: опадри 32К14834 (гипромеллоза, лактоза, диоксид титана, красный оксид железа, триацетин).

Фармакологическая группа
Средства, влияющие преимущественно на процессы тканевого обмена
Лекарственные средства, влияющие на свертывание крови
Лекарственные средства, ингибирующие свертывание крови
Антиагреганты

Действующее вещество: Клопидогрел

Дополнительно
При наличии повышенного сегмента S–T на ЭКГ пациентов с острым инфарктом миокарда терапию Плавиксом не рекомендуется назначать первые несколько дней после развития заболевания.
Не рекомендуется принимать Плавикс пациентам с острым ишемическим инсультом, поскольку клинические данные о применении препарата в таких случаях отсутствуют. Можно применять Плавикс не ранее, чем через 7 дней после развития ишемического инсульта.
В случае развития кровотечения на фоне приема Плавикса рекомендуется немедленно исследовать кровь (клинический анализ крови) с определением клеточного состава.
С осторожностью Плавикс, как и другие антитромботические средства, следует назначать пациентам с высоким риском кровотечения из-за травмы, патологических состояний и во время оперативных вмешательств. С осторожностью Плавикс назначают пациентам, которые принимают нестероидные противовоспалительные средства, ацетилсалициловую кислоту, гепарин, тромболитики или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа.
Отмечены тяжелые случаи кровотечений у пациентов, которые принимали ацетилсалициловую кислоту, гепарин, гепарин и ацетилсалициловую кислоту совместно с Плавиксом.
При планировании оперативных вмешательств, если есть угроза кровотечения, лечение клопидогрелем отменяют за неделю до операции.
Рекомендуется проводить тщательный мониторинг за состоянием пациентов для своевременного выявления признаков кровотечения, в том числе и скрытого. Наиболее часты кровотечения а начале терапии Плавиксом (1-2 недели приема), а так же при проведении хирургических операций и(или) инвазивных кардиологических исследований.
Назначается с осторожностью при повышенном риске глазных кровотечений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. Пациента, который принимает Плавикс, предупреждают о том, что препарат удлиняет время кровотечения, поэтому он в обязательном порядке должен сообщать врачу о всех необычных признаках, сопровождающих приема препарата, особенно о случаях даже незначительной кровоточивости или кровотечения.
Пациент обязан информировать других врачей (стоматолога, хирурга) о том, что он принимает Плавикс, особенно, если ему планируется хирургическое вмешательство или дополнительное лечение другими лекарственными средствами.
У больных с нарушением почечных функций клинический опыт применения препарата ограничен. При почечной недостаточности Плавикс назначают с осторожностью. У больных с нарушением печеночных функций клинический опыт применения препарата ограничен. При печеночной недостаточности на фоне приема клопидогрела возможно возникновение геморрагического диатеза, поэтому таким пациентам Плавикс назначают с осторожностью.
Плавикс не оказывает влияния на скорость психомоторной реакции, поэтому может применяться водителями и лицами, работающими со сложной техникой.

Дополнительная информация

Код АТХ B01AC04
АТХ Классификация Клопидогрел
МНН Клопидогрел
Отпуск препарата По рецепту
Страна происхождения производителя Франция
Срок годности базовый (в месяцах) 36
Способ введения лекарственного средства Наружный
Нозологическая классификация МКБ-10 (название) Острый инфаркт миокарда;Нестабильная стенокардия;Легочная эмболия;Инфаркт мозга (нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу);Облитерирующий тромбоангиит [болезнь Бергера];Болезнь периферических сосудов неуточненная (перемежающаяся хромота);Эмболия и тромбоз артерий;Эмболия и тромбоз других вен
Нозологическая классификация МКБ-10 (код) I21; I20.0; I26; I63; I73.1; I73.9; I74; I82
Международное Непатентованное Наименование на латинице Clopidogrel
Международное Непатентованное Наименование рус Клопидогрел
Вид лекарственной формы Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Термолабильный препарат Нет
Торговое название Плавикс
Торговое название на латинице Plavix
Содержание действующего вещества (мг) 75 мг
Заболевания Инфаркт миокарда, Аритмия
Количество в упаковке 28
Фармакологическая группа АТС (название) Клопидогрел
Фармакологическая группа АТС (код) B01AC04
Условия отпуска из аптек По рецепту
Страна производства Франция
Вид упаковки Пачка картонная
Производитель латиница Sanofi
Пол Мужской, Женский
Беречь от детей Да
Органы и системы Сердечно-сосудистая система
Целевой возраст Пожилой, Средний, Взрослый
Бренд латиница Plavix
Бренд Плавикс
Минимальный возраст от, мес 216
Срок годности от даты изготовления 3 года
Фармакокинетика Всасывание
При однократном и повторном приеме внутрь в дозе 75 мг/сут клопидогрел быстро всасывается.
После приема внутрь в разовой дозе 75 мг средние значения Cmax неизмененного клопидогрела в плазме крови достигаются примерно через 45 мин и составляет примерно 2.2-2.5 нг/мл. По данным экскреции метаболитов клопидогрела с мочой его абсорбция составляет примерно 50%.
Распределение
In vitro клопидогрел и его основной циркулирующий в крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно). Данная связь является ненасыщаемой до концентрации 100 мг/мл.
Метаболизм
Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый - через гидролиз с помощью эстераз с образованием неактивного производного карбоксильной кислоты (85% от циркулирующих метаболитов), второй - через изоферменты системы цитохрома Р450. Первоначально клопидогрел метаболизируется до 2-оксо-клопидогрела, являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела - тиольного производного клопидогрела. In vitro этот активный метаболит образуется, главным образом, с помощью изофермента CYP2C19, в также некоторых других изоферментов, включая CYP1A2, CYP2B6 и CYP3A4. Активный тиольный метаболит клопидогрела, который был выделен в исследованиях in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, блокируя, таким образом, агрегацию тромбоцитов.
Cmax активного метаболита клопидогрела после однократного приема в нагрузочной дозе 300 мг в 2 раза превышает таковую после 4 дней приема поддерживающей дозы клопидогрела 75 мг. Cmax достигается в течение приблизительно 30-60 мин.
Выведение
В течение 120 ч после приема внутрь человеком 14С-меченного клопидогрела около 50% радиоактивности выделяется почками с мочой и приблизительно 46% выводится через кишечник с калом. После однократного приема внутрь в дозе в 75 мг T1/2 клопидогрела составляет примерно 6 ч. После в однократного приема и приема повторных доз клопидогрела T1/2 его основного циркулирующего в крови неактивного метаболита составляет 8 ч.
Фармакогенетика
С помощью изофермента CYP2C19 образуются как активный метаболит, так и промежуточный метаболит - 2-оксо-клопидогрел. Фармакокинетика и антиагрегантное действие активного метаболита клопидогрела, при исследовании агрегации тромбоцитов ex vivo, варьируют в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19. Аллель гена CYP2C19*1 соответствует полностью функциональному метаболизму, тогда как аллели генов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются нефункциональными. Аллели генов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются причиной снижения метаболизма у большинства представителей европеоидной (85%) и монголоидной расы (99%). Другие аллели, с которыми связывается отсутствие или снижение метаболизма, встречаются реже и включают, но не ограничиваются аллелями генов CYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8. Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19 должны обладать двумя указанными выше аллелями гена с потерей функции. Опубликованная частота встречаемости фенотипов лиц с низкой активностью изофермента CYP2C19 составляют у лиц европеоидной расы 2%, у лиц негроидной расы 4% и у китайцев 14%. Существуют специальные тесты для определения имеющегося у пациента генотипа изофермента CYP2C19.
По данным перекрестного исследования (40 добровольцев), в которые входили лица с очень высокой, высокой, промежуточной и низкой активностью изофермента CYP2C19, каких-либо существенных различий в экспозиции активного метаболита и в средних значениях ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ), индуцированной АДФ, у добровольцев с очень высокой, высокой и промежуточной активностью изофермента CYP2C19 выявлено не было. У добровольцев с низкой активностью изофермента CYP2C19 экспозиция активного метаболита снижалась на 63-71% по сравнению с лицами с высокой активностью изофермента CYP2C19.
При использовании схемы лечения 300 мг нагрузочная доза/75 мг поддерживающая доза (300 мг/75 мг) у добровольцев с низкой активностью изофермента CYP2C19 антитромбоцитарное действие снижалось со средними значениями ИАТ, составляющими 24% (через 24 ч) и 37% (на 5 день лечения) по сравнению с ИАТ, составляющими 39% (через 24 ч) и 58% (на 5 день лечения) у добровольцев с высокой активностью изофермента CYP2C19 и 37% (через 24 ч) и 60% (на 5 день лечения) у добровольцев промежуточной активностью изофермента CYP2C19.
Когда добровольцы с низкой активностью изофермента CYP2C19 получали схему лечения 600 мг нагрузочная доза/150 мг поддерживающая доза (600 мг/150 мг), экспозиция активного метаболита была выше, чем при приеме схемы лечения 300 мг/75 мг. Кроме этого, ИАТ составляло 32% (через 24 ч) и 61% (на 5 день лечения), что было больше такового у лиц с низкой активностью изофермента CYP2C19, получавших схему лечения 300 мг/75 мг, и было подобно таковому в группах
пациентов с более высокой интенсивностью CYP2C19-метаболизма, получавших схему лечения 300 мг/75 мг. Однако в исследованиях с учетом клинических исходов режим дозирования клопидогрела для пациентов этой группы (пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19) пока не установлен.
Аналогично результатам данного исследования мета-анализ 6 исследований, в который вошли данные 335 добровольцев, получавших клопидогрел и находившихся в состоянии достижения равновесной концентрации, показал, что по сравнению с добровольцами с высокой активностью изофермента CYP2C19, у добровольцев с промежуточной активностью изофермента CYP2C19 экспозиция активного метаболита снижалась на 28%, а у добровольцев с низкой активностью изофермента CYP2C19 - на 72%, в то время как ИАТ было снижено с различиями в ИАТ, составляющими 5.9% и 21.4% соответственно.
Не проводилось оценки влияния генотипа CYP2C19 на клинические исходы у пациентов, получавших клопидогрел, в проспективных, рандомизированных, контролируемых исследованиях. Однако на настоящий момент имеется несколько ретроспективных анализов. Результаты генотипирования имеются в следующих клинических исследованиях: CURE, CHARISMA, CLARITY-TIMI 28, TRITON-TIMI 38 и ACTIVE-A, а также в нескольких опубликованных когортных исследованиях.
В исследовании TRITON-TIMI 38 и 3-х когортных исследованиях (Collet, Sibbing, Giusti) пациенты комбинированной группы с промежуточной или низкой активностью изофермента CYP2C19 имели более высокую частоту сердечно-сосудистых осложнений (смерть, инфаркт миокарда и инсульт) или тромбоза стента по сравнению с таковыми у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2C19. В исследовании CHARISMA и одном когортном исследовании (Simon), увеличение частоты сердечно-сосудистых осложнений наблюдалось только у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 (при их сравнении с пациентами с высокой активностью изофермента CYP2C19).
В исследовании CURE, CLARITY, ACTIVE-A и одном из когортных исследований (Trenk), не наблюдалось увеличения частоты сердечно-сосудистых осложнений в зависимости от интенсивности CYP2C19-метаболизма.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела в этих группах пациентов не изучалась.
Пациенты пожилого возраста. У добровольцев пожилого возраста (старше 75 лет) при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста.
Дети. Данные отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции почек. После повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК от 5 мл/мин до 15 мл/мин) ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было ниже (на 25%) по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, однако удлинение времени кровотечения было подобным таковому у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг/сут.
Пациенты с нарушением функции печени. После ежедневного в течение 10 дней приема клопидогрела в суточной дозе 75 мг у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах.
Расовая принадлежность. Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, обуславливающих промежуточную и низкую активность этого изофермента, отличается у представителей различных расовых групп. Имеются ограниченные
литературные данные об их распространенности у представителей монголоидной расы, что не позволяет оценить у них
значения генотипирования изофермента СYP2C19 для развития ишемических осложнений.
Применение при беременности и в период лактации В экспериментальных исследованиях не выявлено ни прямых, ни непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Т.к. не всегда по результатам исследований на животных можно предсказать реакцию у человека, и вследствие отсутствия данных контролируемых клинических исследований по применению клопидогрела беременными женщинами, в качестве меры предосторожности не рекомендуется прием клопидогрела при беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, применение препарата настоятельно необходимо.
В исследованиях на крысах было показано, что клопидогрел и/или его метаболиты экскретируются в грудное молоко. Проникает ли клопидогрел в грудное молоко кормящей женщины, неизвестно. Т.к. многие лекарственные препараты могут выделяться с грудным молоком и оказывать неблагоприятное воздействие на грудного ребенка, то лечащий врач, исходя из важности применения препарата Плавикс® для матери, должен рекомендовать ей или прекратить применение препарата, или принимать препарат, но отказаться от грудного вскармливания.
С осторожностью (Меры предосторожности) С осторожностью
- При умеренной печеночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению (ограниченный клинический опыт применения).
- При почечной недостаточности (ограниченный клинический опыт применения).
- При заболеваниях, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений (в частности желудочно-кишечных или внутриглазных), и особенно при одновременном применении лекарственных препаратов, которые могут вызвать повреждения слизистой оболочки ЖКТ (таких как АСК и НПВП).
- У пациентов, у которых имеется повышенный риск развития кровотечений (из-за травмы, хирургического вмешательства или других патологических состояний), а также у пациентов получающих лечение АСК, гепарином, варфарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа, НПВП, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2, а также другими лекарственными препаратами, применение которых ассоциируется с риском кровотечений, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС).
- При одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися субстратами изофермента CYP2C8 (репаглинид, паклитаксел).
- У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19.
- При указаниях в анамнезе на аллергические и гематологические реакции на другие тиенопиридины, такие как тиклопидин, празугрел (возможность перекрестных аллергических и гематологических реакций).
- После недавно перенесенного преходящего нарушения мозгового кровообращения или ишемического инсульта (при сочетании с АСК).
Передозировка Симптомы: удлинение времени кровотечения и последующие осложнения в виде развития кровотечений.
Лечение: при возникновении кровотечения должна быть проведена соответствующая терапия. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими препаратами С лекарственными средствами, применение которых ассоциируется с риском развития кровотечения
Имеется повышенный риск развития кровотечения вследствие их потенциального аддитивного эффекта с клопидогрелом. Одновременное с клопидогрелом применение лекарственных препаратов, применение которых ассоциируется с риском развития кровотечения, следует проводить с осторожностью.
Варфарин. Хотя прием клопидогрела в дозе 75 мг/сут не изменял фармакокинетику варфарина (субстрата изофермента CYP2C9) или MHO у пациентов, длительно получающих лечение варфарином, одновременный прием клопидогрела увеличивает риск кровотечения в связи с его независимым дополнительным влиянием на свертываемость крови. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном приеме варфарина и клопидогрела.
Блокаторы гликопротеиновых IIb/IIIа-рецепторов. В связи с возможностью фармакодинамического взаимодействия между клопидогрелом и блокаторами гликопротеиновых IIb/IIIа-рецепторов, их совместное применение требует осторожности у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях).
Ацетилсалициловая кислота. АСК не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел потенцирует влияние АСК на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Тем не менее, одновременный с клопидогрелом прием АСК по 500 мг 2 раза/сут в течение 1 дня не вызывал существенного увеличения времени кровотечения, вызываемого приемом клопидогрела. Т.к. между клопидогрелом и АСК возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое приводит к повышению риска кровотечения, при их одновременном применении следует соблюдать осторожность. Тем не менее в клинических исследованиях пациенты получали комбинированную терапию клопидогрелом и АСК (75-325 мг 1 раз/сут) до 1 года.
Гепарин. По данным клинического исследования, проведенного с участием здоровых добровольцев, при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина и не изменялось его антикоагулянтное действие. Одновременное применение гепарина не изменяло антиагрегантного эффекта клопидогрела. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое может увеличивать риск развития кровотечений (поэтому одновременное применение клопидогрела и гепарина требует осторожности).
Тромболитики. Безопасность совместного применения клопидогрела, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических препаратов и гепарина была изучена у пациентов с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, которая наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с АСК.
НПВП. В клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые потери крови через ЖКТ. Однако в связи с отсутствием исследований по взаимодействию клопидогрела с другими НПВП в настоящее время неизвестно, имеется ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при приеме клопидогрела вместе с другими НПВП (назначение НПВП, в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2, совместно с клопидогрелом требует осторожности).
СИОЗС. Т.к. СИОЗС нарушают активацию тромбоцитов и увеличивают риск развития кровотечения, одновременное применение СИОЗС с клопидогрелом должно проводиться с осторожностью.
С другой одновременно проводимой терапией
Сильные и умеренные ингибиторы CYP2C19. Т.к. клопидогрел метаболизируется с образованием активного метаболита частично при участии изофермента CYP2C19, применение лекарственных средств, ингибирующих данный изофермент, может привести к снижению концентрации активного метаболита клопидогрела. Клиническое значение этого взаимодействия не установлено. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения с клопидогрелом сильных или умеренных ингибиторов изофермента CYP2C19. Сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP2C19 являются омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин, хлорамфеникол.
Следует избегать одновременного применения с клопидогрелом ингибиторов протоновой помпы, являющихся сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразол, эзомепразол). Если ингибиторы протоновой помпы должны приниматься одновременно с клопидогрелом, следует принимать ингибитор протоновой помпы с наименьшим ингибированием изофермента CYP2C19, такой как пантопразол и лансопразол.
Одновременное применение с другими препаратами. Был проведен ряд клинических исследований с клопидогрелом и другими одновременно назначаемыми препаратами с целью изучения возможного фармакодинамического и фармакокинетического взаимодействия, которые показали следующее:
— при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином или с обоими препаратами одновременно клинически значимого фармакодинамического взаимодействия не наблюдалось;
— одновременное применение фенобарбитала и эстрогенов не оказало существенного влияния на фармакодинамику клопидогрела;
— фармакокинетические показатели дигоксина и теофиллина не изменялись при их совместном применении с клопидогрелом;
— антацидные средства не уменьшали абсорбцию клопидогрела;
— фенитоин и толбутамид можно с безопасностью применять одновременно с клопидогрелом (исследование CAPRIE). Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных препаратов, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются при участии изофермента CYP2C9.
В клинических исследованиях не было выявлено клинически значимого нежелательного взаимодействия клопидогрела с ингибиторами АПФ, диуретиками, β-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, гиполипидемическими средствами, коронарными вазодилататорами, гипогликемическими средствами (в т.ч. инсулином), противоэпилептическими средствами, препаратами для гормонозаместительной терапии, с блокаторами гликопротеиновых IIb/IIIa-рецепторов.
Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP2C8. Было показано, что клопидогрел увеличивал системную экспозицию репаглинида у здоровых добровольцев. Исследования in vitro показали, что увеличение системной экспозиции репаглинида является следствием ингибирования изофермента CYP2C8 глюкуронидным метаболитом клопидогрела. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении клопидогрела и лекарственных препаратов, которые выводятся из организма преимущественно путем метаболизма с помощью изофермента CYP2C8 (например, репаглинида, паклитаксела) в связи с риском увеличения их плазменных концентраций.

Формы выпуска

  • Плавикс таблетки 75 мг 100 шт
  • Плавикс таблетки 75 мг 28 шт
  • Плавикс таблетки 75 мг 14 шт
  • Плавикс таблетки 300 мг 10 шт

Смотрите также

Корвалол Фито
Нарушения сна, неврозоподобные состояния, сопровождающихся повышенной раздражительностью и возбудимостью, состояния возбуждения с выраженными вегетативными проявлениями; в качестве спазмолитического средства при спазмах кишечника, а также в качестве симптоматического (успокаивающего и сосудорасширяющего) средства при функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы.
5.0 2 отзыва
АнгиоНорм
— в составе комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся сосудистыми нарушениями, такими как повышение агрегации тромбоцитов (тромбозы, тромбоэмболии), нарушение проницаемости капилляров и микроциркуляции (тромбозы капилляров); — нарушение венозного кровообращения (варикозное расширение вен, поеттромботический синдром, тромбофлебиты).
5.0 8 отзывов
Курантил
Антиагрегантное действие Курантила связано с его способностью уменьшать обратный транспорт аденозина внутрь клеток, что приводит к его накоплению во внеклеточном пространстве. Прямое антитромбоцитарное действие Курантила заключается в его способности увеличивать антиагрегантную способность ПГЕ1 и подавлять активность фосфодиэстеразы в тромбоцитах, в результате чего накапливается циклическая АМФ, которая оказывает прямое сосудорасширяющее действие на артерии сердца, а накопление тромбоксана А2 ведет к увеличению длительности жизни тромбоцитов, за счет снижения их агрегации.
3.0 2 отзыва
Аспаркам
Аспаркам - источник ионов калия и магния. Способствует восстановлению электролитного баланса. Калий оказывает антиаритмическое действие, поддерживает нормальную сердечную деятельность. Магний является кофактором 300 ферментных реакций, способствует проникновению калия в клетки.
5.0 1 отзыв
Магне Экспресс
Магне Экспресс - биологически активная добавка, которая способствует нормализации работы нервной системы, повышает стрессоустойчивость.
4.5 2 отзыва
КардиоАктив Таурин
Для приема внутрь: сердечно-сосудистая недостаточность различной этиологии, интоксикация сердечными гликозидами, сахарный диабет 1 и 2 типа. Для парентерального применения: в составе комбинированных препаратов сердечно-сосудистая недостаточность (различной этиологии), интоксикация сердечными гликозидами. Для применения в офтальмологии: дистрофические поражения сетчатки, в т.ч. наследственные тапеторетинальные абиотрофии, дистрофия роговицы, катаракта (старческая, диабетическая, травматическая, лучевая), а также травмы роговицы (в качестве стимулятора репаративных процессов).
4.8 16 отзывов
Панангин
В составе комплексной терапии сердечной недостаточности, острого инфаркта миокарда, нарушений сердечного ритма (преимущественно желудочковых аритмий, а также аритмий, вызванных передозировкой сердечными гликозидами); — для улучшения переносимости сердечных гликозидов; — восполнение дефицита калия и магния при снижении их содержания в пищевом рационе (для таблеток).
5.0 1 отзыв