Инлита
Производитель | Pfizer (Пфайзер), США |
Действующее вещество | акситиниб |
Категория | Препараты при онкологии |
Болезни | Злокачественные новообразования, Онкологические заболевания, Почечно-клеточный рак |
Инлита цены в аптеках Стоимось Инлита может зависеть от населенного пункта
Населенный пунктИнтернет-аптека Гербера
ТОПАптека "Бест Фарм"
ТОПЗдравсити (Москва)
ТОПАптека Медлюкс
ТОПМедздрав
ТОППокупайте Инлита недорого в аптеках вашего города
Ищите в какой аптеке купить недорого Инлита? Просмотрите наш список аптек в которых Инлита в наличии. Вы также можете найти лекарства по таким критериям, как бесплатная доставка лекарств или быстрая доставка лекарств, перейдя на сайт аптеки и выбрав наиболее подходящие для вас условия покупки.
Вам нужно больше результатов поиска? Просто перейдите по ссылке Показать все предложения, где вы сможете найти Инлита в аптеке поблизости или указать свой город. Найти то, что вы ищете, очень просто и не займёт много времени. Чтобы получить больше информации, читайте реальные отзывы о Инлита, оставленные пользователями, — это поможет принять решение о покупке, но прежде всего необходимо проконсультироваться с врачом и крайне важно ознакомиться с инструкцией по применению Инлита. На нашем сайте Поиска Лекарств есть множество отзывов на лекарства различной ценовой категории, которые помогут найти вам аналоги Инлита вне зависимости от вашего бюджета.
Скидки на Инлита в аптеках могут предоставляться по дисконтным картам или согласно проводимых акций в различных аптеках, поэтому о деталях покупки уточняйте непосредственно в аптеках или следите за обновлением цен на Инлита на сайте Поиска Лекарств. Мы регулярно обновляем цены на лекарства и у нас всегда актуальная информация.
Отзывы
Инструкция по применению Инлита
- Состав
- Фармакологическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозировка
- Побочные действия
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Условия хранения
- Условия отпуска из аптеки
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой Инлита содержит активное вещество: акситиниб 1 мг или 5 мг.
Вспомогательные вещества: МКЦ — 63,25/107,43 мг; лактозы моногидрат — 32/56 мг; кроскармеллоза натрия — 3/5,25 мг; магния стеарат — 0,75/1,32 мг, оболочка пленочная: Opadry красный (гипромеллоза — 1,12/1,96 мг, титана диоксид — 0,68/1,2 мг, лактозы моногидрат — 1,6/2,8 мг, триацетин — 0,32/0,56 мг, краситель железа оксид красный — 0,28/0,48 мг) — 4/7 мг.
Фармакологическая группа
Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинтирозинкиназы.
Фармакологические свойства
Инлита - является противоопухолевым лекарственным препаратом, ингибитор тирозинкиназы.
Акситиниб относится к препаратам 2-го поколения таргетной (специфической, целевой) терапии рака. Селективный ингибитор тирозинкиназы рецепторов фактора роста эндотелия сосудов VFGFR-1, VЕGFR-2 и VEGFR-3. Эти рецепторы участвуют в патологическом опухолевом росте, метастазировании опухолей и онкологическом ангиогенезе. После связывания препарата с этими рецепторами блокируется важный путь, называемый VEGF-опосредованной пролиферацией, способствующий росту кровеносных сосудов внутри опухоли, таким образом тормозится ее развитие и метастатический процесс.
В 2010 году подтверждена значительно большая эффективность препарата у пациентов с метастатическим почечно-клеточным раком по сравнению с сорафенибом.
Фармакокинетика
Период полувыведения акситиниба из плазмы крови варьирует от 2,5 до 6,1 ч. При двукратном приеме акситиниба в дозе 5 мг его кумулирование в два раза больше, чем при однократном приеме 10 мг в сутки.
Максимальная концентрация в плазме 27,8 нг/мл отмечается через 4 ч после приема. Акситиниб может приниматься вне зависимости от приема пищи: экспозиция уменьшается лишь на 10 % при приеме с жирной пищей, на 19 % с высококалорийной пищей.
Средние значения максимальной концентрации и площади под кривой "концентрация-время" (AUC) возрастают пропорционально повышению дозы акситиниба в диапазоне доз от 5 мг до 10 мг. Связывание акситиниба с плазменными белками in vitro около 99 %, в основном с альбумином.
Скорость фильтрации акситиниба - 38 л/ч. Объем распределения - 160 л. Акситиниб преимущественно метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP3A5. 30-60 % введенной дозы акситиниба выводится через кишечник, 23 % с мочой. 12 % дозы акситиниба выводится в неизменном виде только с фекалиями: с мочой выводятся его метаболиты: сульфоксидный и N-глюкуронидный. Эти метаболиты обладают, соответственно, в 400 и 8000 раз меньшей активностью по сравнению с неизмененным акситинибом.
Показания
Распространенный почечно-клеточный рак (в качестве терапии второй линии).
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Инлита являются: повышенная чувствительность к акситинибу и другим компонентам препарата; тяжелое нарушение функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью); артериальные тромбоэмболии в течение предшествующих 12 мес; венозные тромбоэмболии в течение предшествующих 6 мес; метастатическое поражение головного мозга, по поводу которого не проводилось соответствующее лечение; недавно перенесенные или имеющиеся в настоящее время желудочно-кишечные кровотечения; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не исследовались).
С осторожностью: наличие факторов риска артериальных тромбоэмболий (такие как транзиторная ишемическая атака, инфаркт миокарда и нарушение мозгового кровообращения); венозных тромбоэмболий (такие как тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен и окклюзии или тромбозы центральной вены сетчатки) в т.ч.
в анамнезе; дефицит лактазы, непереносимость лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; нарушение функции почек тяжелой степени (Cl креатинина <15 мл/мин).
Способ применения и дозировка
Таблетки Инлита принимать внутрь, проглатывая целиком, запивая стаканом воды, вне зависимости от приема пищи.
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 2 раза в сутки с интервалом между приемами приблизительно 12 ч.
При развитии рвоты или пропуске дозы не следует принимать дополнительную дозу препарата, а принять следующую дозу в обычное для нее время.
Терапию продолжают до тех пор пока наблюдается положительный эффект от лечения или пока не будет отмечаться развитие тяжелой токсичности, которую невозможно контролировать назначением дополнительной терапии или с помощью коррекции дозы акситиниба.
Повышение и снижение дозы препарата рекомендуется проводить в зависимости от индивидуальной оценки безопасности и переносимости.
Пациентам, переносящим препарат Инлита в начальной дозе (5 мг 2 раза в сутки) без развития нежелательных реакций выше 2-й степени тяжести согласно Общим критериям оценки степени тяжести нежелательных явлений (Common Terminology Criteria for Adverse Events — CTCAE) в течение двух последовательных недель, при условии, что АД не превышает 150/90 мм рт.ст.
и нет необходимости в приеме стандартной гипотензивной терапии, возможно повышение дозы препарата до 7 мг 2 раза в сутки. Затем с использованием тех же критериев пациентам, переносящим акситиниб в дозе 7 мг 2 раза в сутки, возможно дальнейшее повышение дозы препарата до максимальной — 10 мг 2 раза в сутки.
Для коррекции некоторых нежелательных реакций может потребоваться временная или полная отмена, и/или снижение дозы акситиниба. При необходимости допускается снижение дозы акситиниба до 3 мг 2 раза в сутки, затем — до 2 мг 2 раза в сутки.
Коррекция дозы в зависимости от расы, пола или массы тела пациента не требуется.
Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента СУР3А4/5. Рекомендуется подбор альтернативных препаратов, не ингибирующих изоферменты CYP3A4/5 или ингибирующих их активность в минимальной степени. Режимы коррекции дозы акситиниба при его применении у пациентов, получающих мощные ингибиторы изоферментов CYP3A4/5, не изучались. В случае необходимости одновременного применения дозу акситиниба рекомендуется снизить приблизительно наполовину (например с начальной дозы 5 мг 2 раза в сутки до 2 мг 2 раза в сутки). Последующие дозы препарата следует увеличивать или уменьшать в зависимости от индивидуальной переносимости и безопасности. После отмены мощного ингибитора (через 3–5 T1/2 данного ингибитора) следует рассмотреть вопрос о возврате к дозе акситиниба, которую пациент получал до начала терапии мощным ингибитором изоферментов CYP3A4/5.
Одновременное применение с мощными индукторами изоферментов СУР3A4/5. Рекомендуется подбор альтернативных препаратов, не индуцирующих изоферменты CYP3A4/5 или индуцирующих их активность в минимальной степени, для комбинирования с акситинибом. Режимы коррекции дозы акситиниба при его применении у пациентов, получающих мощные индукторы изоферментов CYP3A4/5, также не изучались. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется постепенно повысить дозу акситиниба при тщательном мониторинге состояния пациента на предмет развития симптомов токсичности. После отмены мощного индуктора изоферментов CYP3A4/5 необходимо немедленно вернуться к дозе акситиниба, которую пациент получал до начала комбинированной терапии.
Нарушение функции печени. Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) не требуется. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) рекомендуется снижение дозы акситиниба приблизительно вдвое.
Применение препарата Инлита не изучалось у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (Cl креатинина <15 мл/мин) препарат Инлита следует принимать с осторожностью.
Пожилые пациенты. Коррекция дозы препарата не требуется.
Побочные действия
Со стороны сердца и сосудов: очень часто — артериальная гипертензия, кровотечение (в т.ч. носовое кровотечение, гематурия, кровохарканье, ректальное кровотечение, кровоизлияние в головной мозг, желудочное кровотечение и кровотечение в нижнем отделе ЖКТ); часто — венозные эмболические и тромботические явления (в т.ч. легочная эмболия, окклюзия/тромбоз вены сетчатки и тромбоз глубоких вен), артериальные эмболические и тромботические явления (в т.ч. транзиторная ишемическая атака и острое нарушение мозгового кровообращения), явления сердечной недостаточности (в т.ч. сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, сердечно-легочная недостаточность, дисфункция левого желудочка, сниженная фракция выброса и правожелудочковая недостаточность), в некоторых случаях — с летальным исходом; нечасто — гипертонический криз.
Со стороны эндокринной системы: очень часто — гипотиреоз; часто — гипертиреоз.
Со стороны органа зрения: нечасто — окклюзия или тромбоз центральной вены сетчатки.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — шум в ушах.
Со стороны ЖКТ: очень часто — диарея, рвота, тошнота, боль в области живота, стоматит, запор, диспепсия; часто — геморрой, боль в верхней части живота, перфорация ЖКТ, свищи, метеоризм, глоссодиния.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гипербилирубинемия.
Со стороны обмена веществ и питания: очень часто — снижение аппетита; часто — дегидратация, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипокальциемия.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль, дисгевзия; часто — головокружение; нечасто — синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии (СОЗЛ), инсульт.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — артралгия, боль в конечностях; часто — миалгия.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто — анемия, полицитемия, тромбоцитопения; нечасто — нейтропения, лейкопения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — диспноэ, кашель, дисфония; часто — кровохарканье, боль в ротоглотке.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ладонно-подошвенный синдром), кожная сыпь, сухость кожи; часто — эритема, кожный зуд, алопеция.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень часто — протеинурия; часто — почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость, астения, воспаление слизистых оболочек.
Лабораторные и инструментальные данные: очень часто — снижение массы тела; часто — повышение концентрации креатинина, повышение активности АЛТ, ACT, ЩФ, липазы, амилазы; гипогликемия, гипергликемия, снижение концентрации бикарбонатов, гипернатриемия, гипонатриемия, гипоальбуминемия, гипофосфатемия, снижение концентрации тромбоцитов, белых кровяных телец, лимфоцитов, снижение концентрации гемоглобина, повышение концентрации тиреотропного гормона.
Беременность
Адекватные и хорошо контролируемые исследования акситиниба при применении в период беременности у человека не проводились. Акситиниб может вызвать повреждение плода при применении в период беременности. Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о необходимости избегать наступления беременности на фоне и в течение 1 нед после терапии акситинибом. При применении данного препарата в период беременности (по жизненными показаниям, когда другие ЛС нельзя применять или они неэффективны) или при наступлении беременности у пациентки, получающей акситиниб, она должна быть проинформирована о потенциальном риске развития нежелательных эффектов у плода.
Исследования влияния акситиниба на продукцию грудного молока у женщин, его способность проникать в грудное молоко или оказывать негативное влияние на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не проводились. С учетом того, что многие лекарственные препараты проникают в грудное молоко, а также возможности развития серьезных нежелательных реакций у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует либо прекратить грудное кормление, либо завершить терапию акситинибом, принимая во внимание важность данного препарата для матери.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибиторы изоферментов CYP3A4/5
Следует избегать одновременного применения акситиниба с мощными ингибиторами изоферментов CYP3A4/5, в частности с кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, эритромицином, атазанавиром, индинавиром, нефазодоном, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином и вориконазолом.
Одновременное применение с кетоконазолом (мощный ингибитор изоферментов CYP3A4/5), приводит к повышению концентрации акситиниба в плазме крови у здоровых добровольцев.
Грейпфрут или грейпфрутовый сок также могут повышать концентрацию акситиниба в плазме крови, и их одновременного применения следует также избегать.
Рекомендуется подбор альтернативных препаратов, не ингибирующих изоферменты CYP3A4/5 или ингибирующих их активность в минимальной степени. При необходимости комбинирования акситиниба с мощными ингибиторами изоферментов CYP3A4/5 рекомендуется снижение его дозы (см. «Способ применения и дозы»).
Ингибиторы изоферментов CYP1A2 и CYP2C19
Изоферменты CYP1А2 и CYP2C19 поддерживают меньшую часть (<10%) путей метаболизма акситиниба. Влияние мощных ингибиторов этих изоферментов на фармакокинетику акситиниба не изучалось. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении акситиниба и мощных ингибиторов изоферментов CYP1A2 и CYP2C19, т.к. при этом концентрация акситиниба в плазме крови может повышаться.
Индукторы изоферментов CYP3A4/5
Следует избегать одновременного применения акситиниба с мощными индукторами изоферментов CYP3A4/5, в частности рифампицином, дексаметазоном, фенитоином, карбамазепином, рифабутином, рифапентином, фенобарбиталом и препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum). Рифампицин (мощный индуктор изоферментов CYP3A4/5) снижает средние значения AUC акситиниба у здоровых добровольцев. Рекомендуется подбор альтернативных препаратов, не индуцирующих изоферменты CYP3A4/5 или индуцирующих их активность в минимальной степени, для комбинирования с акситинибом. Средние ингибиторы изоферментов CYP3A4/5 (такие как бозентан, эфавиренз, этравирин, модафинил и нафциллин) также могут снижать концентрацию акситиниба в плазме крови, и их одновременного применения следует по возможности избегать.
Индукция изофермента CYP1A2 во время курения
Изофермент CYP1А2 поддерживает меньшую часть (<10%) путей метаболизма акситиниба. Влияние индукции изофермента CYP1А2, вызванной курением, на фармакокинетику акситиниба полностью не изучено. Следует учитывать возможность снижения концентрации акситиниба в плазме крови при применении акситиниба у курильщиков.
Исследования способности акситиниба к ингибированию и индукции цитохрома Р450 и уридин 5'-дифосфат-глюкуронозилтрансферазы (UGT)
Было показано in vitro, что акситиниб в терапевтических концентрациях в плазме крови не ингибирует активность изоферментов CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5 или UGT1A1.
В исследованиях in vitro также отмечалось, что акситиниб обладает потенциальной способностью к ингибированию активности изофермента CYP1A2. Поэтому одновременный прием акситиниба с субстратами изофермента CYP1А2 может приводить к повышению концентрации последних (например теофиллина) в плазме крови.
В исследованиях in vitro также было показано, что акситиниб обладает потенциальной способностью ингибировать изофермент CYP2C8. Однако одновременное применение акситиниба с паклитакселом, являющимся субстратом изофермента CYP2C8, не приводило к повышению концентрации последнего в плазме крови у пациентов с распространенными злокачественными новообразованиями, что свидетельствует об отсутствии клинически значимого ингибирования изофермента CYP2C8 в данных условиях.
В исследованиях in vitro с использованием гепатоцитов человека отмечалось, что акситиниб не индуцирует изоферменты CYP1A1, CYP1A2 или CYP3A4/5.
Поэтому не ожидается снижение концентрации в плазме крови субстратов данных изоферментов при их одновременном применении с акситинибом in vivo.
Исследования способности акситиниба к взаимодействию с Р-гликопротеином in vitro
В исследованиях in vitro было показано, что акситиниб способен ингибировать Р-гликопротеин, однако данный эффект не ожидается при наличии акситиниба в плазме крови в терапевтических концентрациях. Поэтому на фоне терапии акситинибом не ожидается повышение концентрации дигоксина или других субстратов Р-гликопротеина в плазме крови in vivo.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Инлита: сообщалось о случае непреднамеренной передозировки препарата у одного пациента, когда он принимал акситиниб в дозе 20 мг 2 раза в сутки в течение 4 дней, после чего у него отмечалось головокружение (1-й степени тяжести). В клиническом исследовании акситиниба с подбором доз пациенты получали препарат в начальной дозе 10 мг 2 раза в сутки или 20 мг 2 раза в сутки. При этом у них отмечалось повышение АД, ассоциированное с ним развитие судорог и фатальное кровохаркание.
Лечение: специфическое лечение передозировки акситиниба не разработано. При подозрении на передозировку следует приостановить терапию акситинибом и провести необходимое поддерживающее лечение.
Условия хранения
Препарат Инлита следует хранить при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптеки
По рецепту.
Дополнительная информация
Код АТХ | L01XE17 |
АТХ Классификация | Axitinib |
Формы выпуска
- Инлита таблетки 5 мг 28 шт
- Инлита таблетки 1 мг 56 шт
- Инлита таблетки 5 мг 56 шт