Эффекс

Описание

Фармакологические свойства Фармакодинамика Силденафил – мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). В основе физиологического механизма эрекции лежит высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, в результате чего происходит расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела и усиление кровотока в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но усиливает расслабляющее действие оксида азота, вызывая угнетение ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ5. Его активность в отношении других известных изоферментов намного ниже: ФДЭ6 – в 10 раз, ФДЭ1 – более чем в 80 раз, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-11 – более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более активен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет большое значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Применение силденафила в дозах до 100 мг приводило к легкому, кратковременному снижению артериального давления. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим действием силденафила, связанного с повышением уровня цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов. У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через два часа цветовосприятие восстанавливалось. Нарушение цветового зрения вызвано ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не влияет на остроту зрения, восприятие контрастности, показатели электроретинограммы, внутриглазное давление или диаметр зрачка. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 минут) при приеме внутрь натощак. Биодоступность варьирует от 25 до 63 %. При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Т max) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %). Показания к применению Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции. Противопоказания - Повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата. - Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов. - Применеyие у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна (например, с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия). - Артериальная гипотензия (артериальное давление менее 90/50 мм рт. ст.). - Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени тяжести. - Перенесенное в течение последних шести месяцев нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда. - Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит. - Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. - Одновременный прием ритонавира. Безопасность и эффективность силденафила при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. По зарегистрированному показанию силденафил не предназначен для применения у детей до 18 лет. По зарегистрированному показанию силденафил не предназначен для применения у женщин. С осторожностью: - Артериальная гипертензия (АД> 170/100 мм рт. ст.). - Сердечная недостаточность. - Жизнеугрожающие аритмии. - Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони). - Заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия). - Пациенты с эпизодами развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе. - Заболевания, сопровождающиеся кровотечением. - Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. - Одновременный прием альфа-адреноблокаторов. Побочные действия Обычно побочные эффекты силденафила слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы. Наиболее частые побочные явления (> 1/10): Нервная система: Головная боль. Сердечно-сосудистая система: Вазодилатация ('приливы' крови к коже лица). Частые побочные явления ( > 1/100 и < 1/10): Нервная система: Головокружение. Орган зрения: Изменение зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету), хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета). Сердечно-сосудистая система: Учащенное сердцебиение. Дыхательная система: Ринит (заложенность носа). Пищеварительная система: Диспепсия. При использовании препарата в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще. Нарушения общего состояния: боль в груди, общая слабость. Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (в том числе кожная сыпь), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела). Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, инсульт, обморок, гипестезия, транзиторная ишемическая атака, судороги в том числе рецидивирующие. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть. Нарушения со стороны органов дыхания: носовое кровотечение. Нарушения со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта. Нарушения со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз, поражение конъюнктивы, нарушение слезоотделения, передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения. Нарушения со стороны органон слуха: вертиго, шум в ушах, глухота. Нарушения со стороны со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия. Нарушения со стороны репродуктивной системы: длительная эрекция и/или приапизм, гематоспермия и кровотечение из полового члена. При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще. Лечение передозировки симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками. Особые указания Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анеми

Состав

1 таблетка содержит действующее вещество силденафил 100 мг

Применение

Внутрь. Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг силденафила примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз в сутки.