Джакави
Цена от 4331₽ В наличии в 48 аптеках
Джакави - противоопухолевый препарат, ингибитор протеинкиназы.
Подробнее | Производитель | Novartis Pharma Services AG (Новартис Фарма), Швейцария |
| Действующее вещество | Руксолитиниб |
| Категория | Препараты при онкологии |
| Болезни | Миелофиброз, Онкологические заболевания |
Джакави цены в аптеках Стоимось Джакави может зависеть от населенного пункта
Населенный пункт
Интернет-аптека Гербера
ТОПДата обновления
более недели назад от 4200₽
Все предложения
Джакави тб 5мг бл N14x4 Новартис Фарма Штейн ШЦР
Екатеринбург
просп. Ленина, 160 4200 руб
Джакави тб 15мг бл N14x4 Новартис Фарма Штейн ШЦР
Екатеринбург
просп. Ленина, 160 4200 руб
Джакави тб 20мг бл N14x4 Новартис Фарма Штейн ШЦР
Екатеринбург
просп. Ленина, 160 98400 руб
Джакави тб 5мг бл N14x4 Новартис/Скопинский ФЗ ШЦР
Москва
пр-т Мира, 101, стр. 1 4300 руб
Джакави тб 15мг бл N14x4 Новартис/Скопинский ФЗ ШЦР
Москва
пр-т Мира, 101, стр. 1 4300 руб
Джакави тб 5мг бл N14x4 Новартис Фарма Штейн ШЦР
Москва
пр-т Мира, 101, стр. 1 4300 руб
Джакави тб 15мг бл N14x4 Новартис Фарма Штейн ШЦР
Москва
пр-т Мира, 101, стр. 1 59500 руб
Джакави тб 20мг бл N14x4 Новартис Фарма Штейн ШЦР
Москва
пр-т Мира, 101, стр. 1 99000 руб
Джакави тб 20мг бл N14x4 Новартис/Скопинский ФЗ ШЦР
Москва
пр-т Мира, 101, стр. 1 255000 руб
Джакави тб 15мг бл N14x4 Новартис/Скопинский ФЗ ШЦР
ШЦР, Новартис/Скопинский ФЗ Москва
1-й Тверской-Ямской пер., 13 58000 руб
Джакави тб 5мг бл N14x4 Новартис/Скопинский ФЗ ШЦР
ШЦР, Новартис/Скопинский ФЗ Москва
1-й Тверской-Ямской пер., 13 73000 руб
Москва
Огородный пр-д, 10 строение 11 58800 руб
Москва
Огородный пр-д, 10 строение 11 73500 руб
Джакави тб 5мг бл/N14x4
Новартис Фарма , ШЦР Санкт-Петербург
Кирочная ул., 38 59400 руб
Джакави тб 15 мг бл/N14x4
Новартис Фарма , ШЦР Санкт-Петербург
Кирочная ул., 38 60300 руб
Аптека Медлюкс
ТОПДата обновления
более недели назад от 59800₽
Все предложения
Джакави тб 5мг бл/№14х4
Новартис Фарма, ШЦР Санкт-Петербург
Санкт-Петербург 59800 руб
Джакави тб 15мг бл/№14х4
Новартис Фарма, ШЦР Санкт-Петербург
Санкт-Петербург 60400 руб
Аптека "Бест Фарм"
ТОПДата обновления
более недели назад от 60500₽
Все предложения
Джакави тб 5мг бл N14x4 Новартис/Скопинский ФЗ ШЦР
Москва
Ленинский проспект, 158 60500 руб
Джакави тб 15мг бл N14x4 Новартис/Скопинский ФЗ ШЦР
Москва
Ленинский проспект, 158 75000 руб
Джакави тб 5мг бл N14x4 Новартис/Скопинский ФЗ ШЦР
Москва
ул. Римского-Корсакова, 11 корпус 4 60500 руб
Джакави тб 15мг бл N14x4 Новартис/Скопинский ФЗ ШЦР
Москва
ул. Римского-Корсакова, 11 корпус 4 75000 руб
Здравсити (Москва)
ТОПДата обновления
более недели назад от 94000₽
Все предложения
Новартис Фарма Штейн АГ/ООО СКОПИНФАРМ, Швейцария
Москва
Ставропольская, д. 20, корп. 2 94000 руб
Новартис Фарма Штейн АГ/ООО СКОПИНФАРМ, Швейцария
Москва
Ставропольская, д. 20, корп. 2 191865 руб
Новартис Фарма С.П.А.
Москва
ул. Первомайская, 42к3 105000 руб
Новартис Фарма С.П.А.
Москва
ул. Первомайская, 42к3 214900 руб
Доставка от семи дней
Novartis Pharma (Швейцария)
Москва
Доставка по всему миру 420100 руб
Покупайте Джакави недорого в аптеках вашего города
Ищите в какой аптеке купить недорого Джакави? Просмотрите наш список аптек в которых Джакави в наличии. Вы также можете найти лекарства по таким критериям, как бесплатная доставка лекарств или быстрая доставка лекарств, перейдя на сайт аптеки и выбрав наиболее подходящие для вас условия покупки.
Вам нужно больше результатов поиска? Просто перейдите по ссылке Показать все предложения, где вы сможете найти Джакави в аптеке поблизости или указать свой город. Найти то, что вы ищете, очень просто и не займёт много времени. Чтобы получить больше информации, читайте реальные отзывы о Джакави, оставленные пользователями, — это поможет принять решение о покупке, но прежде всего необходимо проконсультироваться с врачом и крайне важно ознакомиться с инструкцией по применению Джакави. На нашем сайте Поиска Лекарств есть множество отзывов на лекарства различной ценовой категории, которые помогут найти вам аналоги Джакави вне зависимости от вашего бюджета.
Скидки на Джакави в аптеках могут предоставляться по дисконтным картам или согласно проводимых акций в различных аптеках, поэтому о деталях покупки уточняйте непосредственно в аптеках или следите за обновлением цен на Джакави на сайте Поиска Лекарств. Мы регулярно обновляем цены на лекарства и у нас всегда актуальная информация.
Написать отзыв
Отзывы
На данный момент пользователи не оставили ни одного отзыва о Джакави. Если вы имели личный опыт использования, пожалуйста, поделитесь своим отзывом.
Чтобы написать отзыв о Джакави, вам необходимо войти на сайт
Инструкция по применению Джакави
- Состав
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозировка
- Побочные действия
- Взаимодействие с другими препаратами
- Передозировка
- Условия хранения
- Срок годности
Состав
Активное вещество: руксолитиниба фосфат 6,6 мг/19,8 мг/26,4 мг (эквивалентно 5, 15 и 20 мг руксолитиниба основания соответственно).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71,45/214,35/285,8 мг; МКЦ — 68,35/205,05/273, 40 мг; натрия крахмала гликолат (тип А) — 4,8/14,4/19,2 мг; гидроксипропилцеллюлоза — 3,2/9,6/12,8 мг; повидон — 3,2/9,6/12,8 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,6/4,8/6,4 мг; магния стеарат — 0,8/2,4/3,2 мг
Фармакологические свойства
Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинкиназы. Руксолитиниб является селективным ингибитором JAK-киназ (Janus Associated Kinases - JAKs) - JAK 1 и JAK 2. Данные киназы способствуют передаче сигналов от многочисленных цитокинов и факторов роста, играющих важную роль в гемопоэзе и функции иммунной системы.
Активированные JAK-киназы, воздействуя на цитокиновые рецепторы, активируют STAT-белки ( STATs ) (переносчики сигнала и активаторы транскрипции), которые в результате активации транспортируются внутрь ядра и модулируют экспрессию генов. Дисрегуляция пути JAK-STAT ассоциирована с некоторыми видами злокачественных новообразований и повышением пролиферации и выживаемости злокачественных клеток. Миелофиброз - миелопролиферативное заболевание, связанное с дисрегуляцией сигнального пути JAIC 1 и JAK 2. Как полагают, основой дисрегуляции является высокий циркулирующий уровень цитокинов, которые активируют путь JAK-STAT, приводя к патологическим функциональным мутациям, таким, как JAK 2 V 617 F, и к подавлению отрицательных регуляторных механизмов. У пациентов с миелофиброзом обнаруживается дисрегуляция JAK сигнального пути, независимо от наличия мутации JAK2V617F.
Руксолитиниб ингибирует цитокин-индуцированное фосфорилирование STAT3 в цельной крови, как у здоровых добровольцев, так и у пациентов с миелофиброзом. Руксолитиниб приводит к максимальному ингибированию фосфорилирования STAT3 через 2 ч после введения, которое возвращалось к исходному показателю через 8 ч у здоровых добровольцев и у пациентов с миелофиброзом, что указывает на отсутствие кумуляции как исходного вещества, так и его метаболитов.
Исходное повышение воспалительных маркеров, таких как ФНОα, интерлейкин-6 (ИЛ-6) и С-реактивный белок (СРБ), наблюдающееся у пациентов с миелофиброзом, снижается после лечения руксолитинибом. У пациентов с миелофиброзом не отмечалось формирования резистентности к фармакодинамическим эффектам руксолитиниба.
В клиническом исследовании не отмечалось удлинения QT/QTc интервала при применении руксолитиниба однократно в супратерапевтических дозах (200 мг), что указывает на отсутствие влияния на реполяризацию сердца.
Показания
Лечение при заболеваниях, связанных со спленомегалией, или симптомах первичного миелофиброза (также известного как хронический идиопатический миелофиброз) у взрослых пациентов, при миелофиброзе вследствие истинной полицитемии или миелофиброзе в результате эссенциальной тромбоцитемии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Джакави противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Пациенткам фертильного возраста во время терапии препаратом Джакави рекомендовано использовать методы контрацепции. В случае наступления беременности во время терапии препаратом Джакави необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск индивидуально для каждого пациента, с учетом новейших известных данных об эмбриотоксичности препарата.
Способ применения и дозировка
Препарат Джакави принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Начальная доза
Рекомендуемая начальная доза препарата Джакави составляет 15 мг 2 раза/сут для пациентов с количеством тромбоцитов 100-200×109/л, и 20 мг 2 раза/сут для пациентов с количеством тромбоцитов >200×109/л. Максимальная рекомендуемая начальная доза у пациентов с количеством тромбоцитов 50-100×109/л составляет 5 мг 2 раза/сут с последующим титрованием дозы, которое проводят с осторожностью.
Подбор дозы
Дозу препарата Джакави подбирают с учетом безопасности и эффективности проводимого лечения. Лечение должно быть приостановлено при выявлении количества тромбоцитов менее 50×109/л или при снижении абсолютного числа нейтрофилов менее 0.5×109/л. После восстановления числа тромбоцитов и нейтрофилов выше указных показателей, применение препарата Джакави может быть возобновлено в дозе 5 мг 2 раза/сут, далее доза может постепенно повышаться, при этом необходим тщательный мониторинг числа форменных элементов крови. Рекомендовано снижение дозы, при уменьшении числа тромбоцитов менее 100×109/л во избежание приостановления применения препарата вследствие развившейся тромбоцитопении.
В случае терапевтической необходимости, и если количество тромбоцитов и нейтрофилов является достаточным, принимаемая доза препарата Джакави может быть увеличена максимально на 5 мг 2 раза/сут. Начальную дозу не следует повышать в течение первых 4 недель лечения, и затем не чаще чем 1 раз в 2 недели.
Максимальная доза препарата Джакави составляет 25 мг 2 раза/сут.
В случае пропуска приема очередной дозы препарата, пациент не должен принимать дополнительную дозу, и следующую дозу должен принять в обычное предписанное время.
Лечение препаратом продолжают до тех пор, пока сохраняется положительный терапевтический эффект.
Рекомендации по мониторингу
Подсчет форменных элементов крови: до начала лечения препаратом Джакави следует провести анализ крови с подсчетом форменных элементов крови.
Абсолютное число форменных элементов крови необходимо контролировать каждые 2-4 недели во время подбора дозы руксолитиниба и далее по клиническим показаниям.
Коррекция дозы при одновременном применении мощных ингибиторов CYP3A4
В случае если препарат Джакави применяется одновременно с мощными ингибиторам изофермента CYP3A4 (кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, лопинавир/ритонавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин, вориконазол, грейпфрутовый сок), общая суточная доза препарата Джакави должна быть снижена приблизительно на 50%, либо путем соответственного снижения дозы при приеме 2 раза/сут, либо путем снижения частоты введения соответственно до 1 раза в день (в случае, когда такой режим приема возможен). Также рекомендован более частый мониторинг гематологических показателей и клинических признаков и симптомов, связанных с нежелательными реакциями на препарат Джакави.
Особые группы пациентов
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) тяжелой степени рекомендуемая начальная доза, основанная на числе тромбоцитов, должна быть снижена приблизительно на 50%. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени, получающим препарат Джакави, требуется тщательный контроль; при необходимости дозу препарата следует уменьшить во избежание развития нежелательных лекарственных реакций.
Имеются ограниченные данные по применению руксолитиниба у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности на гемодиализе. У данной категории пациентов лечение следует начинать назначением препарата в однократной дозе 15 мг или 20 мг (на основании количества тромбоцитов), с последующей однократной дозой, которая назначается только после процедуры гемодиализа, и при тщательным оценке соотношения польза/риск.
У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза, основанная на числе тромбоцитов, должна быть снижена приблизительно на 50%. Пациентам с диагностированной тяжелой печеночной недостаточностью, получающим препарат Джакави, требуется тщательное наблюдение, при необходимости дозу препарата следует уменьшить во избежание развития нежелательных лекарственных реакций.
У пациентов в возрасте ≤18 лет безопасность и эффективность препарата Джакави не установлена.
Пациентам в возрасте ≥ 65 лет коррекция дозы препарата не требуется.
Побочные действия
Изучение безопасности применения препарата проводилось в ходе клинических исследований у 617 пациентов. Наиболее часто сообщаемыми нежелательными лекарственными реакциями были тромбоцитопения и анемия.
Гематологические нежелательные реакции (любой степени тяжести*) включали анемию (81.7%), тромбоцитопению (67.4%) и нейтропению (15.3 %). Развитие анемии, тромбоцитопении и нейтропении носило дозозависимый характер.
Наиболее частые негематологические нежелательные реакции: подкожные гематомы (18.6%), головокружение (14.0%) и головная боль (12.6%).
Наиболее частые негематологические лабораторные нарушения: повышение активности АЛТ (26.2%), ACT (18.6%) и гиперхолестеринемия (16.6%).
В III фазе клинических исследований прекращение лечения вследствие развития нежелательных реакций, независимо от их причинно-следственной связи, наблюдалось у 9.6% пациентов.
Определение частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100; <1/10), нечасто (≥1/1000; <1/100), редко (≥1/10 000; <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - инфекции мочевыводящих путей, в частности цистит, уросепсис, пиурия, инфекции почек; часто - опоясывающий герпес, туберкулез.
Со стороны системы кроветворения: очень часто - анемия (в т.ч. 3 степени тяжести (>80 - 65 г/л), тромбоцитопения (1, 2 степени тяжести), нейтропения (1, 2 степени тяжести), кровотечения, включая желудочно-кишечные кровотечения, внутричерепные кровоизлияния, подкожные кровоизлияния, петехии, пурпуру; часто - анемия 4 степени тяжести (< 65 г/л), тромбоцитопения (4 степени тяжести (< 25×109/л) и 3 степени тяжести (50-25×109/л)), нейтропения (4 степени тяжести (< 0.5×109/л) и 3 степени тяжести (<1-0.5×109/л)).
Со стороны обмена веществ: очень часто - гиперхолестеринемия (3,4 степени); часто - повышение массы тела.
Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль; часто - нарушение равновесия; нечасто - болезнь Меньера.
Со стороны пищеварительной системы: часто - метеоризм.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто - повышение активности АЛТ (1 степени), повышение активности ACT (1, 2 степени); часто - повышение активности АЛТ (в 5-20 раз выше нормы).
*- классификация степеней тяжести нежелательных реакций:
1 — легкая степень
2- умеренная степень
3- тяжелая степень
4- крайне тяжелая (жизнеугрожающая) степень
Если любые из указанных выше побочных реакций усугубляются, или если пациент заметил любые другие побочные реакции, он должен сообщить об этом врачу.
Взаимодействие с другими препаратами
Руксолитиниб выводится из организма путем метаболизма, катализируемого CYP ЗА4 и CYP 2С9. Таким образом, применение лекарственных средств, подавляющих действие этих ферментов, может приводить к повышению экспозиции руксолитиниба.
Взаимодействия, приводящие к необходимости снижения дозы руксолитиниба
Ингибиторы CYP 3А4
Мощные ингибиторы CYP 3А4 (боцепревир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, лопинавир/ритонавир, мибефрадил, нефазодон, нелфинавир, позаконазол, саквинавир, телапревир, телитромицин, вориконазол и т.д.). У здоровых людей одновременное назначение Джакави (однократная доза 10 мг) с мощным ингибитором CYP ЗА4 кетоконазолом приводило к повышению значений Cmax и AUC руксолитиниба на 33 и 91% соответственно по сравнению со значениями Cmax и AUC при применении руксолитиниба отдельно. Т½ удлинялся с 3,7 до 6 ч при одновременном применении руксолитиниба с кетоконазолом.
При применений Джакави с мощными ингибиторами CYP 3A4 стандартную дозу Джакави следует снизить на ≈50% и применять 2 раза в сутки. Пациентов следует тщательно обследовать (например 2 раза в неделю) на предмет развития цитопении, а титрование дозы препарата следует проводить с учетом безопасности и эффективности.
Двухкомпонентные ингибиторы ферментов CYP 2C9 и CYP 3A4.Учитывая результаты виртуального моделирования, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата на 50% при применении лекарственных средств, которые являются двухкомпонентными ингибиторами ферментов CYP 2C9 и CYP 3A4 (например флуконазол). Индукторы ферментов
Индукторы CYP 3A4 (авасимиб, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифабутин, рифампицин (рифампицин), зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) и др.). Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, а дозу препарата следует титровать на основании безопасности и эффективности применения препарата.
У здоровых людей, которые применяли руксолитиниб (в однократной дозе 50 мг) после применения мощного индуктора CYP 3A4 рифампицина (в дозе 600 мг в течение 10 дней), значение AUC руксолитиниба было на 70% ниже, чем после применения Джакави отдельно. Экспозиция активных метаболитов руксолитиниба не изменилась. В целом фармакодинамическая активность руксолитиниба оставалась такой же, тем самым подтверждая, что индукция фермента CYP 3A4 минимально влияла на фармакодинамику руксолитиниба. Однако такой результат может быть связан с применением высокой дозы руксолитиниба, приводя к фармакодинамическому эффекту, который приближается к Сmax. Вполне возможно, что в начале лечения руксолитинибом вместе с мощным индуктором ферментов для отдельных пациентов необходимо повышение дозы руксолитиниба.
Другие взаимодействия, влияющие на руксолитиниб
Легкие или умеренные ингибиторы CYP 3A4 (ципрофлоксацин, эритромицин, ампренавир, атазанавир, дилтиазем, циметидин и др.). У здоровых людей одновременное назначение руксолитиниба (однократная доза 10 мг) с эритромицином в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 4 дней приводило к повышению значений Cmax и AUC руксолитиниба на 8 и 27% соответственно по сравнению со значениями Cmax и AUC при применении руксолитиниба отдельно.
При одновременном применении руксолитиниба с легкими или умеренными ингибиторами CYP 3A4 (например эритромицином) коррекция дозы руксолитиниба не рекомендуется. Но в начале лечения руксолитинибом вместе с умеренным ингибитором фермента CYP 3A4 пациенты должны находиться под тщательным наблюдением относительно возникновения цитопении.
Влияние руксолитиниба на другие лекарственные средства
Пероральные контрацептивы. Исследование взаимодействия руксолитиниба с пероральными контрацептивами не проводилось.
Вещества, которые метаболизируются под влиянием CYP 3A4. Не исключено, что руксолитиниб подавляет в кишечнике активность фермента CYP 3A4. Увеличенное системное воздействие может наблюдаться относительно веществ, которые метаболизируются под действием фермента CYP 3A4, особенно тех, которые в кишечнике подвергаются экстенсивному метаболизму. Рекомендуется проводить мониторинг безопасности перорального применения веществ, которые метаболизируются под действием фермента CYP 3A4, при одновременном применении с руксолитинибом. Взаимодействие между препаратами может быть сведена к минимуму, если промежуток времени между приемом препаратов будет как можно больше.
Вещества, транспортируемые с участием Р-гликопротеина или других транспортеров. Руксолитиниб может подавлять активность Р-гликопротеина и белка резистентности рака молочной железы (BCRP) в кишечнике. Это может привести к повышению системной экспозиции субстратов этих транспортеров, таких как дабигатрана этексилата, циклоспорина, розувастатина и, возможно, дигоксина. Рекомендуется терапевтический лекарственный мониторинг или клинический мониторинг задействованных субстратов. Вполне возможно, что ожидаемое подавление в кишечнике Р-гликопротеина и белка резистентности рака молочной железы может быть сведено к минимуму, если промежуток времени между приемом препаратов будет как можно дольше.
Гемопоэтические факторы роста. Одновременное применение гемопоэтических факторов роста и препарата Джакави на сегодняшний день не изучено. Неизвестно, снижает ли эффективность гемопоэтических факторов роста ингибирование янус-киназы (JAK) препаратом Джакави или влияют ли гемопоэтические факторы роста на эффективность препарата Джакави.
Циторедуктивная терапия. Одновременное применение циторедуктивной терапии и препарата Джакави на сегодняшний день не изучено. Безопасность и эффективность этого одновременного применения неизвестны.
Передозировка
Симптомы: применение руксолитиниба однократно в дозе до 200 мг переносилось удовлетворительно. Превышение рекомендуемых доз ассоциировалось с усилением миелосупрессии, что проявлялось лейкопенией, анемией и тромбоцитопенией.
Лечение: при развитии нежелательных реакций, связанных с передозировкой препарата, необходимо применить соответствующее поддерживающее лечение. Гемодиализ неэффективен. Антидот к руксолитинибу неизвестен.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.
Срок годности
Срок годности препарата в блистерах - 1 год; в банках - 2 года.
Дополнительная информация
| Код АТХ | L01XE18 |
| АТХ Классификация | Ruxolitinib |
| МНН | Руксолитиниб |
| Отпуск препарата | По рецепту |
| Страна происхождения производителя | Швейцария |
| Срок годности базовый (в месяцах) | 24 |
| Способ введения лекарственного средства | Пероральный |
| Нозологическая классификация МКБ-10 (название) | Хроническая миелопролиферативная болезнь |
| Нозологическая классификация МКБ-10 (код) | D47.1 |
| Международное Непатентованное Наименование на латинице | Ruxolitinib |
| Международное Непатентованное Наименование рус | Руксолитиниб |
| Вид лекарственной формы | Таблетки |
| Термолабильный препарат | Нет |
| Торговое название | Джакави |
| Торговое название на латинице | Jakavi |
| Содержание действующего вещества (мг) | 15 мг |
| Заболевания | Миелофиброз |
| Количество в упаковке | 56 |
| Фармакологическая группа АТС (название) | Руксолитиниб |
| Фармакологическая группа АТС (код) | L01XE18 |
| Условия отпуска из аптек | По рецепту |
| Страна производства | Швейцария |
| Вид упаковки | Пачка картонная |
| Производитель латиница | Novartis |
| Пол | Мужской, Женский |
| Беречь от детей | Да |
| Целевой возраст | Средний, Взрослый |
| Бренд латиница | Jakavi |
| Бренд | Джакави |
| Минимальный возраст от, мес | 216 |
| Срок годности от даты изготовления | 2 года |
| Фармакокинетика | Всасывание Руксолитиниб относится к I классу молекул по биофармацевтической классификационной системе (Biopharmaceutical Classification System), с высокой проницаемостью, высокой растворимостью и быстрым распадом. В клинических исследованиях руксолитиниб быстро всасывался после перорального применения со временем достижения максимальной концентрации (Cmax) приблизительно 1 ч. Абсорбция руксолитиниба составляет 95% или более. Средняя Cmax и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) повышаются пропорционально в диапазоне доз от 5 до 200 мг. При применении руксолитиниба одновременно с пищей с высоким содержанием жира наблюдались клинически незначимые изменения фармакокинетики руксолитиниба: средняя Cmax незначительно снижалась (24%), в то время как AUC практически не изменялась (повышалась на 4%). Распределение Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составил 53-65 л у пациентов с миелофиброзом. В клинически значимых концентрациях руксолитиниба связь с белками in vitro (в основном, с альбумином) составила приблизительно 97%. В исследовании на животных было показано, что руксолитиниб не проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация/метаболизм Руксолитиниб является субстратом изофермента CYP 3A4. После приема препарата внутрь в крови циркулирует 60% руксолитиниба в неизмененном виде. В крови человека определены 2 основных активных метаболита руксолитиниба, представляющие 25% и 11% AUC. Фармакологическая активность руксолитиниба на 18% складывается из активности его метаболитов. В клинически значимых концентрациях руксолитиниб не ингибирует изоферменты CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6 или CYP 3A4 и не является мощным индуктором изоферментов CYP 1A2, CYP 2B6 или CYP 3A4. Выведение После введения однократной дозы меченого радиоактивной меткой руксолитиниба пациентам большая часть (74%) радиоактивности определялась в моче (выводилось почками), и 22% выводилось через кишечник. Неизмененное вещество составило менее чем 1% общего выведенного препарата. Средний период полувыведения руксолитиниба составляет приблизительно 3 ч. Линейность/нелинейность фармакокинетики Фармакокинетика руксолитиниба изменяется пропорционально вводимым (однократно, многократно) дозам препарата. Фармакокинетика у отдельных групп больных Влияние возраста, пола или расы Не выявлено значительных различий в фармакокинетике руксолитиниба в зависимости от пола и расы. Клиренс руксолитиниба составляет 17.7 л/ч у женщин и 22.1 л/ч - у мужчин, с 39%-й межиндивидуальной вариабельностью. Пациенты в возрасте ≤18 лет Эффективность и безопасность препарата Джакави у пациентов младше 18 лет не установлена. Нарушение функции почек Показатель значения площади под кривой «концентрация-время» ( AUC ) метаболитов руксолитиниба повышается с увеличением тяжести почечной недостаточности достигает существенных значений у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе. Руксолитиниб не выводится посредством диализа. Для пациентов с тяжелой и терминальной стадиями почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) рекомендуется коррекция дозы руксолитиниба. Нарушение функции печени Средняя AUC руксолитиниба повышалась у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью на 87%, 28% и 65% соответственно, по сравнению с нормальной функцией печени, при этом отсутствует явная взаимосвязь со степенью печеночной недостаточности, основанной на шкале Чайлд-Пью. Конечный период полувыведения удлинен у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами (4.1-5.0 ч против 2.8 ч). У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение дозы руксолитиниба. |
| Применение при беременности и в период лактации | Препарат Джакави противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Пациенткам фертильного возраста во время терапии препаратом Джакави рекомендовано использовать методы контрацепции. В случае наступления беременности во время терапии препаратом Джакави необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск индивидуально для каждого пациента, с учетом новейших известных данных об эмбриотоксичности препарата. |
| С осторожностью (Меры предосторожности) | С осторожностью следует применять препарат Джакави у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и у пациентов на гемодиализе, у пациентов с печеночной недостаточностью, у пациентов с тяжелыми инфекционными заболеваниями в фазе обострения, также у пациентов с тромбоцитопенией, анемией и нейтропенией, у пациентов с дефецитом лактазы непереносимостью лактозы и глюкозо-галактазной мальабсорбцией, одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4. |
| Передозировка | Симптомы: применение руксолитиниба однократно в дозе до 200 мг переносилось удовлетворительно. Превышение рекомендуемых доз ассоциировалось с усилением миелосупрессии, что проявлялось лейкопенией, анемией и тромбоцитопенией. Лечение: при развитии нежелательных реакций, связанных с передозировкой препарата, необходимо применить соответствующее поддерживающее лечение. Гемодиализ неэффективен. Антидот к руксолитинибу неизвестен. |
| Взаимодействие с другими препаратами | Препараты, которые могут повышать концентрацию руксолитиниба в крови Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4: у здоровых добровольцев прием кетоконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, в дозе 200 мг 2 раза/сут в течение 4 дней, приводил к увеличению AUC препарата Джакави на 91% и удлинению T1/2 с 3.7 ч до 6 ч. В случае применения препарата Джакави с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, общая суточная доза руксолитиниба должна быть снижена приблизительно на 50%. За пациентами необходимо осуществлять тщательное наблюдение на предмет снижения числа форменных элементов крови, при необходимости рекомендуется дальнейшая коррекция дозы на основании данных эффективности и безопасности. Другое взаимодействие, которое следует принимать во внимание Легкие и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4: прием эритромицина, умеренного ингибитора изофермента, в дозе 500 мг 2 раза/сут у здоровых добровольцев в течение 4 дней, приводил к увеличению AUC руксолитиниба на 27%. Коррекция дозы не требуется при одновременном применении препарата Джакави с легкими или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. эритромицином). В начале терапии руксолитинибом одновременно с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 требуется тщательное наблюдение за пациентами и оценка количества форменных элементов крови. Индукторы изофермента CYP3A4: в начале лечения одновременно с индукторами изофермента CYP3A4 коррекция дозы не рекомендуется. Если эффективность терапии препаратом Джакави снижается при одновременной терапии индукторами изофермента CYP3A необходимо рассмотреть постепенное увеличение дозы препарата Джакави. У здоровых добровольцев, получавших рифампицин, мощный индуктор изофермента CYP3A4, в дозе 600 мг 1 раз/сут в течение 10 дней, AUC руксолитиниба после приема препарата Джакави в однократной дозе, снижалась на 71% и T1/2 уменьшался с 3.3 ч до 1.7 ч. Относительное количество активных метаболитов повышалось по отношению к исходному веществу. Р-гликопротеин и другие транспортеры: не рекомендуется коррекция дозы при применении препарата Джакави одновременно с лекарственными средствами, взаимодействующими с Р-гликопротеином и другими транспортерами. |
Формы выпуска
- Джакави таблетки 20 мг 56 шт
- Джакави таблетки 15 мг 56 шт
- Джакави таблетки 5 мг 56 шт
- Джакави таблетки 10 мг 56 шт
Смотрите также
Метотрексат-Эбеве
Противоопухолевый препарат из группы антиметаболитов - аналогов фолиевой кислоты. Наряду с противоопухолевым обладает иммуносупрессивным действием.
Тамоксифен
Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
Метотрексат
— трофобластические опухоли; — острые лейкозы (особенно лимфобластный и миелобластный варианты); — нейролейкемия; — неходжкинские лимфомы, включая лимфосаркому; — рак молочной железы, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак легкого, рак кожи, рак шейки матки, рак вульвы, рак пищевода, рак почки, рак мочевого пузыря, рак яичка, рак яичников, рак полового члена, ретинобластома, медуллобластома; — остеогенная саркома и саркомы мягких тканей; — грибовидный микоз (далеко зашедшие стадии); — тяжелые формы псориаза, псориатический артрит, ревматоидный артрит, дерматомиозит, СКВ, анкилозирующий спондилоартрит (при неэффективности стандартной терапии).
5-Фторурацил
Лечение рака молочной железы и колоректального рака (в виде монотерапии или в комбинации с другими антинеопластическими средствами)
Кселода
Кселода – цитостатический лекарственный препарат. Кселода содержит капецитабин – лекарственное вещество, производное фторпиримидина карбамата. Капецитабин не обладает цитостатической активностью, но в тканях опухоли при взаимодействии с опухолевым антигенным фактором (тимидинфосфорилазой) превращается в активный 5-флуороурацил. Таким образом, Кселода оказывает избирательное цитостатическое действие только на ткани опухоли, в том время, как влияние на здоровые ткани минимальное.
Применяется при:
Рак молочной железы — комбинированная терапия с доцетакселом местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, при неэффективности химиотерапии, включающей препарат антрациклинового ряда; — монотерапия местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, резистентного к химиотерапии таксанами или препаратами антрациклинового ряда, или при наличии противопоказаний к ним. Колоректальный рак — адъювантная терапия рака толстой кишки III стадии после хирургического лечения; — терапия метас
Гидроксикарбамид Медак
хронический миелолейкоз; истинная полицитемия (эритремия); эссенциальная тромбоцитемия; остеомиелофиброз; меланома; злокачественные опухоли головы и шеи, за исключением рака губы (в комбинации с лучевой терапией); рак шейки матки (в комбинации с лучевой терапией).