Аллопуринол

Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.
Подробнее
Производитель ОАО "Органика", Россия
Действующее вещество Аллопуринол
Категория Корректоры обмена веществ
Болезни Мочекаменная болезнь, Подагра
Показать все 72 аптеки

Где купить? Цены в аптеках

Аптеки Столички
ТОП
2.6 2 отзыва
Дата обновления:
от 111
ГОРЗДРАВ
ТОП
3.8 2 отзыва
Дата обновления:
от 138
Аптека оптовых цен "REDapteka"
ТОП
5.0 1 отзыв
Дата обновления:
от 75
Ютека
ТОП
5.0 2 отзыва
Дата обновления:
от 79
Планета здоровья
ТОП
5.0 3 отзыва
Дата обновления:
от 89
АСНА
ТОП
4.1 3 отзыва
Дата обновления:
от 95
Аптека Магнит
Дата обновления:
от 127
Показать на карте

Аллопуринол аналоги

Аденурик
Действующее вещество: Фебуксостат
Колхицин
Действующее вещество: колхицин
Бензбромарон
Действующее вещество: Бензбромарон
Пробенецид
Действующее вещество: пробенецид
Сантурил
Действующее вещество: пробенецид
Написать отзыв

Отзывы

На данный момент пользователи не оставили ни одного отзыва о Аллопуринол. Если вы имели личный опыт использования, пожалуйста, поделитесь своим отзывом.
Чтобы написать отзыв о Аллопуринол, вам необходимо войти на сайт

Инструкция по применению Аллопуринол

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Аллопуринол






Форма выпуска
Таблетки

Состав
1 таблетка содержит 100 и 300 мг аллопуринола;
Вспомогательные ингредиенты: лактозу, крахмал, поливидон, тальк, магния стеарат, натрия амилопектина гликолят.

Упаковка
По 30 или 50 шт.

Фармакологическое действие
Гипоурикемическое, противоподагрическое. Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты.
Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

Аллопуринол, показания к применению
Гиперурикемия, первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь с образованием мочекислых конкрементов, гемабластомы, цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, травматический токсикоз, терапия кортикостероидами для предупреждения мочекислой нефропатии, злокачественные новообразования и врожденные нарушения пуринового обмена у детей.

Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная почечная недостаточность, беременность и грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
Начинают со 100мг/сутки, однократно, затем дозу постепенно увеличивают. Если при дозе 300 мг в день возникают побочные явления со стороны ЖКТ, возможен дробный прием.
Внутрь, после еды.
Взрослым: 100-200мг в сутки, при состоянии средней тяжести- 300-600мг в сутки, при тяжелом состоянии -700-900мг в сутки. Частота приема 2-4 раза/сут после еды.
Детям: до 15 лет-10-20мг/кг в сутки ( до 400мг в сутки максимально) При выраженной почечной недостаточности-100мг в сутки или 100мг с интервалом более, чем 1 день.
Пожилым пациентам рекомендуются самые низкие дозы.

Применение при беременности и кормлении грудью
Аллопуринол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипертензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко - гепатит; в единичных случаях - стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).
Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит; в единичных случаях - отеки, уремия, гематурия.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.
Со стороны обмена веществ: в единичных случаях - гиперлипидемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях - ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Дерматологические реакции: в единичных случаях - фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.

Особые указания
С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.
В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).
В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.
Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.
У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).
Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.
В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек).
Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.
При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении.
При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.

Дополнительная информация

Код АТХ M04AA01
АТХ Классификация Аллопуринол
МНН Аллопуринол
Отпуск препарата По рецепту
Страна происхождения производителя Венгрия
Срок годности базовый (в месяцах) 60
Способ введения лекарственного средства Пероральный
Нозологическая классификация МКБ-10 (название) Хроническая миелопролиферативная болезнь;Болезни накопления гликогена;Синдром Леша-Нихена;Другие нарушения обмена пуринов и пиримидинов;Подагра;Подагра, обусловленная нарушением почечной функции;Камни почки и мочеточника;Камни нижних отделов мочевых путей
Нозологическая классификация МКБ-10 (код) D47.1; E74.0; E79.1; E79.8; M10; M10.3; N20; N21
Международное Непатентованное Наименование на латинице Allopurinol
Международное Непатентованное Наименование рус Аллопуринол
Вид лекарственной формы Таблетки
Термолабильный препарат Нет
Торговое название Аллопуринол
Торговое название на латинице Allopurinol
Содержание действующего вещества (мг) 100 мг
Заболевания Мочекаменная болезнь, Подагра
Количество в упаковке 50
Фармакологическая группа АТС (название) Ингибиторы синтеза мочевой кислоты
Фармакологическая группа АТС (код) M04AA01
Условия отпуска из аптек По рецепту
Страна производства Венгрия
Вид упаковки Флакон пластиковый
Производитель латиница Egis
Пол Мужской, Женский
Беречь от детей Да
Органы и системы Мочевыделительная система и кожа
Целевой возраст Пожилой, Детский, Средний, Взрослый, Подростковый
Бренд латиница Allopurinol
Бренд Аллопуринол
Минимальный возраст от, мес 36
Срок годности от даты изготовления 5 лет
Фармакокинетика Всасывание
Аллопуринол активен при пероральном применении. Он быстро всасывается из верхних отделов ЖКТ. По данным фармакокинетических исследований, аллопуринол определяется в крови уже через 30-60 мин после приема. Биодоступность аллопуринола варьирует от 67% до 90%. Cmax препарата в плазме крови как правило регистрируется приблизительно через 1.5 ч после перорального приема. Затем концентрация аллопуринола быстро снижается. Спустя 6 ч после приема, в плазме крови определяется лишь следовая концентрация препарата. Cmax активного метаболита - оксипуринола обыкновенно регистрируется через 3-5 ч после перорального приема аллопуринола. Уровень оксипуринола в плазме крови снижается значительно медленнее.
Распределение
Аллопуринол почти не связывается с белками плазмы крови, поэтому изменения уровня связывания с белками не должны оказывать значительного влияния на клиренс препарата. Кажущийся Vd аллопуринола составляет приблизительно 1.6 л/кг, что говорит о достаточно выраженном поглощении препарата тканями. Содержание аллопуринола в различных тканях человека не изучено, однако весьма вероятно, что аллопуринол и оксипуринол в максимальной концентрации накапливаются в печени и слизистой оболочке кишечника, где регистрируется высокая активность ксантиноксидазы.
Биотрансформация
Под действием ксантиноксидазы и альдегидоксидазы аллопуринол метаболизируется с образованием оксипуринола. Оксипуринол подавляет активность ксантиноксидазы. Тем не менее, оксипуринол - не столь мощный ингибитор ксантиноксидазы, по сравнению с аллопуринолом, однако его T1/2 значительно больше. Благодаря этим свойствам, после приема разовой суточной дозы аллопуринола эффективное подавление активности ксантиноксидазы поддерживается в течение 24 ч. У больных с нормальной функцией почек содержание оксипуринола в плазме крови медленно увеличивается вплоть до достижения Css. После приема аллопуринола в дозе 300 мг/сут, концентрация аллопуринола в плазме крови, как правило, составляет 5-10 мг/л. К другим метаболитам аллопуринола относятся аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7-рибозид.
Выведение
Приблизительно 20% принятого per os аллопуринола выводится с калом в неизмененном виде. Около 10% суточной дозы экскретируются клубочковым аппаратом почки в виде неизмененного аллопуринола. Еще 70% суточной дозы аллопуринола выводится с мочой в форме оксипуринола. Оксипуринол выводится почками в неизмененном виде, однако в связи с канальцевой реабсорбцией он обладает длительным T1/2. T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, тогда как T1/2 оксипуринола варьирует от 13 до 30 ч. Такие значительные различия, вероятно, связаны с различиями в структуре исследований и/или клиренсе креатинина у пациентов.
Пациенты с нарушенной функцией почек
У больных с нарушенной функцией почек выведение аллопуринола и оксипуринола может значительно замедляться, что при длительной терапии приводит к росту концентрации этих соединений в плазме крови. У пациентов с нарушенной функцией почек и КК 10-20 мл/мин после долговременной терапии аллопуринолом в дозе 300 мг/сут концентрация оксипуринола в плазме крови достигала ориентировочно 30 мг/л. Такая концентрация оксипуринола может определяться у пациентов с нормальной функцией почек на фоне терапии аллопуринолом в дозе 600 мг/сут. Следовательно, при лечении пациентов с нарушением функции почек дозу аллопуринола необходимо снижать.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов значительные изменения фармакокинетических свойств аллопуринола маловероятны. Исключение составляют пациенты с сопутствующей патологией почек (см. раздел "Фармакокинетика у пациентов с нарушенной функцией почек").
Применение при беременности и в период лактации Беременность
В настоящее время данных по безопасности терапии аллопуринолом в период беременности недостаточно, хотя этот препарат широко применялся в течение долгих лег без явных неблагоприятных последствий. Беременным женщинам не следует принимать таблетки Аллопуринол-Эгис, за исключением тех случаев, когда не существует менее опасного альтернативного лечения и заболевание составляет больший риск для матери и плода, нежели прием препарата.
Период грудного вскармливания
Согласно существующим сообщениям, аллопуринол и оксипуринол выделяются с грудным молоком. У женщин, принимающих аллопуринол в дозе 300 мг/сут, концентрация аллопуринола и оксипуринола в грудном молоке достигала, соответственно, 1.4 мг/л и 53.7 мг/л. Тем не менее, сведения о влиянии аллопуринола и его метаболитов на младенцев, пребывающих на грудном вскармливании, отсутствуют. Таким образом, препарат Аллопуринол-Эгис таблетки не рекомендуется в период грудного вскармливания.
С осторожностью (Меры предосторожности) С осторожностью применять препарат пациентам с нарушениями функции печени.
Противопоказано применение препарата пациентам с печеночной недостаточностью.
Противопоказано применение препарата пациентам с хронической почечной недостаточностью (стадия азотемии).
Противопоказано применение препарата детям в возрасте до 3-х лет (с учетом твердой лекарственной формы).
С осторожностью применять препарат детям и подросткам в возрасте до 15 лет (назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений).
С осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста.
Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, диарея и головокружение. Тяжелая передозировка аллопуринола может привести к значительному угнетению активности ксантиноксидазы. Сам по себе этот эффект не должен сопровождаться нежелательными реакциями. Исключение составляет влияние на сопутствующую терапию, в особенности на лечение 6- меркаптопурином и (или) азатиоприном.
Лечение: специфический антидот аллопуринола неизвестен. Адекватная гидратация, поддерживающая оптимальный диурез, способствует выведению аллопуринола и его производных с мочой. При наличии клинических показаний выполняется гемодиализ.
Взаимодействие с другими препаратами 6-меркаптопурин и азатиоприн
Азатиоприн метаболизируется с образованием 6-меркаптопурина, который инактивируется ферментом ксантиноксидазой. В случаях, когда терапия 6-меркаптопурином или азатиоприном сочетается с аллопуринолом, пациентам следует назначать только одну четверть от обычной дозы 6-меркаптопурина или азатиоприна, поскольку угнетение активности ксантиноксидазы увеличивает продолжительность действия этих соединений.
Видарабин (аденина арабинозид)
В присутствии аллопуринола T1/2 видарабина увеличивается. При одновременном применении этих препаратов необходимо соблюдать особую настороженность в отношении усиленных токсических эффектов терапии.
Салицилаты и урикозурические средства
Основным активным метаболитом аллопуринола является оксипуринол, который выводится почками аналогично солям мочевой кислоты. Следовательно, лекарственные препараты с урикозурической активностью, такие как пробенецид или высокие дозы салицилатов, могут усиливать выведение оксипуринола. В свою очередь, усиленное выведение оксипуринола сопровождается уменьшением терапевтической активности аллопуринола, однако значимость этого вида взаимодействия необходимо оценивать индивидуально в каждом случае.
Хлорпропамид
При одновременном применении аллопуринола и хлорпропамида, у пациентов с нарушенной функцией почек увеличивается риск развития длительной гипогликемии, поскольку на этапе канальцевой экскреции аллопуринол и хлорпропамид конкурируют между собой.
Антикоагулянты производные кумарина
При одновременном применении с аллопуринолом наблюдалось усиление эффектов варфарина и других антикоагулянтов производных кумарина. В связи с этим, необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, получающих сопутствующую терапию этими препаратами.
Фенитоин
Аллопуринол способен подавлять окисление фенитоина в печени, однако клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.
Теофиллин
Известно, что аллопуринол угнетает метаболизм теофиллина. Подобное взаимодействие можно объяснить участием ксантиноксидазы в процессе биотрансформации теофиллина в организме человека. Концентрацию теофиллина в сыворотке крови необходимо контролировать в начале сопутствующей терапии аллопуринолом, а также при увеличении дозы последнего.
Ампициллин и амоксициллин
У пациентов, одновременно получавших ампициллин или амоксициллин и аллопуринол, регистрировалась повышенная частота развития реакций со стороны кожи, по сравнению с пациентами, которые не получали подобную сопутствующую терапию. Причина этого вида лекарственного взаимодействия не установлена. Тем не менее, пациентам, получающим аллопуринол, вместо ампициллина и амоксициллина рекомендуется назначать другие антибактериальные препараты.
Цитотоксические лекарственные средства (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин)
У пациентов, страдающих опухолевыми заболеваниями (кроме лейкозов) и получающих аллопуринол, наблюдалось усиленное подавление деятельности костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими препаратами. Тем не менее, согласно результатам контролируемых исследований, в которых приняли участие пациенты, получающие циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и (или) мехлорэтамин (хлорметина гидрохлорид), сопутствующая терапия аллопуринолом не усиливала токсическое влияние этих цитотоксических препаратов.
Циклоспорин
Согласно некоторым сообщениям, концентрация циклоспорина в плазме крови может увеличиваться на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом. При одновременном применении этих препаратов необходимо учитывать возможность усиления токсичности циклоспорина.
Диданозин
У здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих диданозин, на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом (300 мг/сут) наблюдалось увеличение Сmах и AUC диданозина приблизительно в 2 раза. T1/2 диданозина при этом не изменялся. Как правило, одновременное применение этих лекарственных препаратов не рекомендуется. Если сопутствующая терапия неизбежна, может потребоваться снижение дозы диданозина и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Ингибиторы АПФ
Одновременное применение иАПФ с аллопуринолом сопровождается повышенным риском развития лейкопении, таким образом, эти препараты следует комбинировать с осторожностью.
Тиазидные диуретики
Одновременное применение тиазидных диуретиков, в т.ч. и гидрохлоротиазид, может повысить риск развития побочных эффектов гиперчувствительности, связанных с аллопуринолом, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Формы выпуска

  • Аллопуринол таблетки 300 мг 50 шт
  • Аллопуринол таблетки 300 мг 30 шт
  • Аллопуринол таблетки 100 мг 50 шт
  • Аллопуринол таблетки 100 мг 30 шт

Смотрите также

Элькар
В составе комплексной терапии: — интенсивные физические нагрузки и психоэмоциональные нагрузки: для повышения работоспособности, выносливости, снижения утомляемости, в т.ч. у пожилых лиц; — в период реабилитации после перенесенных заболеваний и хирургических вмешательств, травм, в т.ч. для ускорения регенерации тканей; — комплексная терапия хронического гастрита с пониженной секреторной функцией и хронического панкреатита с внешнесекреторной недостаточностью; — комплексная терапия кожных заболеваний (псориаз, себорейная экзема, очаговая склеродермия, дискоидная красная волчанка); — гипертиреоз легкой степени; — неврологические проявления при поражениях головного мозга сосудистого, токсического и травматического генеза; — синдром нервной анорексии; — заболевания, сопровождающиеся недостатком карнитина или его повышенной потерей (в т.ч. миопатии, кардиомиопатии, митохондриальные заболевания, наследственные заболевания с сопутствующей митохондриальной недостаточностью) - для восполнения его дефицита в составе ко
5.0
2 отзыва