Варфарекс

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество:

натрия варфарин (в форме клатрата) 1мг/3 мг/5мг.

Фармакологическая группа

Антикоагулянт косвенного действия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антикоагуляционный эффект обычно наступает в течение 24 ч после приема варфарина. Однако максимальный антикоагуляционный эффект наступает через 72–96 ч. Продолжительность действия однократной дозы рацемического варфарина составляет от 2 до 5 дней. Действие варфарина может становиться более выраженным по мере наложения эффектов ежедневных поддерживающих доз.

Антикоагулянты не оказывают прямого действия на образовавшийся тромб и не устраняют ишемическое повреждение тканей. Однако после образования тромба целью лечения антикоагулянтами является предотвращение дальнейшего расширения образовавшегося тромба и предупреждение вторичных тромбоэмболических осложнений, которые могут привести к серьезным и, возможно, жизнеугрожающим последствиям.

Фармакокинетика

Варфарин представляет собой рацемическую смесь R- и S-энантиомеров. S-энантиомер проявляет в 2–5 раз бóльшую антикоагулянтную активность, чем R-энантиомер в организме человека, но обычно имеет более быстрый клиренс.

Показания

Профилактика и лечение заболеваний, обусловленных образованием тромбов:

- тромбоз глубоких вен;

- тромбоэмболия легких;

- мерцание предсердий;

- инфаркт миокарда;

- при протезировании клапанов сердца.

Противопоказания

- кровотечение или угроза развития кровотечения при некоторых тяжелых заболеваниях;

- бактериальный эндокардит;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- обтурационная желтуха;

- почечная недостаточность тяжелой степени;

- сахарный диабет;

- острый ДВС-синдром;

- дефицит белков C и S;

- геморрагический диатез;

- тромбоцитопения;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

- инсульт;

- хронический алкоголизм;

- тяжелая артериальная гипертензия;

- недавно перенесенные или предполагаемые сложные операции и диагностические процедуры;

- детский возраст;

- беременность;

- недостаточные возможности для оценки состояния свертывающей системы крови с помощью лабораторных методов;

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Внутрь, 1 раз в день, желательно в одно и то же время суток. Дозу, режим и продолжительность применения Варфарекса врач определяет для каждого пациента индивидуально, руководствуясь тяжестью заболевания и результатами контроля свертывания крови (МНО). Без разрешения врача нельзя самовольно изменять дозу или прекращать лечение Варфарексом.

Начальная доза — 2,5–5 мг в день в первые 2 дня, затем ее постепенно регулируют в соответствии с индивидуальной реакцией свертывания крови пациента (МНО). После достижения желаемого уровня МНО (2,0–3,0, а в отдельных случаях 3,0–4,5) назначают поддерживающую дозу.

Пожилым, ослабленным или относящимся к группе риска пациентам назначают более низкие начальные дозы и соблюдают осторожность при их повышении. Детям Варфарекс обычно не назначают.

В начале лечения лабораторный контроль за МНО осуществляют каждый день, в течение последующих 3–4 недели контроль осуществляют 1–2 раза в неделю, позже — каждые 1–4 недели. Более частый дополнительный контроль необходим в тех случаях, когда меняется состояние здоровья пациента, перед плановой операцией или другой процедурой, а также когда назначают или отменяют какой-либо другой медикамент.

Передозировка

Симптомы хронической интоксикации: кровотечение из десен, носовое кровотечение, чрезмерное менструальное кровотечение, сильное или длительное кровотечение при мелких поверхностных повреждениях, кровоизлияния в кожу, наличие крови в моче и кале и др.

Лечение: при незначительных кровотечениях необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение на короткий срок. В случае развития тяжелого кровотечения — переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, или свежезамороженной плазмы, или цельной крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Высокое содержание витамина K в продуктах питания (шпинат, брокколи, салат и другие лиственные овощи) может снизить действие Варфарекса. Однако, не следует менять характер питания слишком резко, использовать витамины и пищевые добавки без консультации с врачом.

Курение может уменьшить противосвертывающее действие препарата.

Эффект Варфарексаможет изменяться под влиянием большого числа ЛС.

НПВС, дипиридамол, вальпроевая кислота, ингибиторы цитохрома P450, циметидин, хлорамфеникол, слабительные средства — повышают риск развития кровотечений. Следует избегать сочетанного применения этих препаратов и Варфарекса (циметидин можно заменить на ранитидин или фамотидин). При необходимости лечения хлорамфениколом антикоагулянтную терапию возможно временно прекратить. Диуретики могут снижать действие антикоагулянтов (в случае выраженного гиповолемического действия, которое может привести к увеличению концентрации факторов свертывания). Ослабляют действие: барбитураты, витамин K, глутетимид, гризеофульвин, диклоксациллин, карбамазепин, миансерин, парацетамол, ретиноиды, рифампицин, сукральфат, феназон, холестирамин.

Усиливают действие: аллопуринол, амиодарон, анаболические стероиды (алкилированные в положении C-17), ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, гепарин, глибенкламид, глюкагон, даназол, диазоксид, дизопирамид, дисульфирам, изониазид, кетоконазол, кларитромицин, клофибрат, левамизол, метронидазол, миконазол, налидиксовая кислота, нилутамид, омепразол, пароксетин, прогуанил, пероральные гипогликемические средства — производные сульфаниламидов, сульфаниламиды, тамоксифен, тироксин, хинин, хинидин, флувоксамин, флуконазол, фторурацил, хинолоны, хлоралгидрат, хлорамфеникол, цефалоспорины, циметидин, эритромицин, этакриновая кислота, этанол.

При использовании Варфарекса в сочетании с вышеперечисленными препаратами необходимо проводить контроль МНО в начале и конце лечения и, по возможности, через 2–3 нед от начала терапии. При использовании препаратов, которые могут повысить риск развития кровотечения из-за снижения нормальной коагуляции (ингибирование факторов свертывания крови или ферментов печени), стратегия антикоагулянтной терапии должна определяться возможностью проведения лабораторного контроля. Если возможен частый лабораторный контроль, то при необходимости терапии подобными средствами дозу Варфарекса можно уменьшить на 5–10%. Если проведение лабораторного контроля затруднено, то лечение Варфарексом необходимо прекратить в случае необходимости назначения указанных препаратов.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными явлениями, наблюдаемыми в период лечения антикоагулянтами, являются кровотечения и кровоизлияния в различные органы и ткани. Возможный риск развития этих побочных явлений можно существенно снизить, строго соблюдая рекомендации врача, относящиеся к приему Варфарекса.

В отдельных случаях лечение антикоагулянтами может вызвать нарушение кровообращения в конечностях или внутренних органах. О нарушении кровообращения чаще всего свидетельствуют боли и темно-красный цвет кожи пальцев на ногах. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Другими редко встречающимися побочными эффектами являются кожные аллергические реакции (зуд, крапивница, дерматит), тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение деятельности печени (повышение уровня печеночных ферментов в крови, желтуха), лихорадка, общая слабость, изменение картины крови, преходящее облысение.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

4 года.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.