Тербизил

Фармакологическое действие
Действующее вещество Тербизила – тербинафин, антимикотик широкого спектра действия для системного применения группы аллиламина. Тербинафин ингибирует образование стеринов мембраны грибов благодаря подавлению скваленэпоксидазы. В результате внутри клеток грибов кумулируется сквален, что приводит к их гибели. В низких концентрациях тербинафин имеет фунгицидное действие по отношению к некоторым плесневым грибам, диморфным грибам и дерматофитам. В зависимости от штамма грибов рода Candida (дрожжевые грибы) обладает или фунгистатическим, или фунгицидным действием.
При приеме внутрь накапливается в ногтях, волосах, коже в фунгицидной концентрации.
Максимальная плазменная концентрация тербинафина наблюдается после однократного приема дозировки 250 мг через 60-120 минут (0,97 мкг/мл). Биодоступность препарата составляет 80%. Примерно 99% действующего вещества связывается протеинами плазмы. Прием Тербизила вместе с пищей не влияет на всасывание препарата. Тербинафин хорошо проникает в ногтевые пластинки и кожу. В высоких концентрациях накапливается в волосяных фолликулах. Выделяется сальными железами.
Метаболизм препарата проходит в печени. Большая часть метаболитов – неактивны и элиминируется почками (71%), в меньшей степени выводятся кишечником (с калом) – 22%. Период полувыведения – 17 часов. В организме не кумулируется. При измененных печеночных и почечных функциях наблюдается уменьшение скорости выведения, поэтому может наблюдаться увеличение содержания действующего вещества в плазме крови. Возраст на элиминацию Тербизила не влияет.

Показания к применению
· Грибковые заболевания кожи, вызванные трихофитами (Т. mentagrophytes, Т. rubrum, Т. Violaceum, Т. verrucosum и др.);
· онихомикозы, вызванные дерматофитами;
· микозы волосистой части головы;
· онихомикозы, вызванные Epidermophyton floccosum и микоспорами (M. gypseum, М. canis и др.);
· грибковые заболевания кожи, вызванные грибами рода Candida;
· распространенные тяжелые микозы (ног, стоп, тела).

Способ применения
Тербизил применяю внутрь, вне зависимости от приема еды. Длительность лечения определяется тяжестью и характером заболевания. Для взрослых используют дозу 250 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
При онихомикозах
Длительность лечения – 6-12 недель, при медленном росте ногтей продолжительность терапии увеличивается. Длительность курса лечения может также зависеть от сопутствующих заболеваний, возраста, состояния ногтей на начальных этапах лечения.
Грибковые заболевания кожи
При кандидозном поражении кожи курс лечения составляет от 2 недель до 1 месяца. При подтвержденной инфекции М. canis может быть более продолжительное назначение препарата. При микозах волосистой части головы лечение около 1 месяца.
При микозах стоп длительность лечения – 2-6 недель при локализации патологического процесса между пальцами, на подошвах или по типу «носков». При микозах голени, туловища лечение может составлять 2-4 недели.
Необходимо соблюдать длительность и схему лечения Тербизилом, поскольку нерегулярный прием или сокращение срока терапии способствует рецидивированию заболевания.
После курса лечения Тербизилом необходим лабораторный микологический контроль.
В педиатрии при микозах волосистой части головы препарат назначают в зависимости от массы тела ребенка: меньше 20 кг, но не более 40 кг – половина таблетки в сутки (125 мг/сутки), при массе тела свыше 40 кг – взрослая доза (1 таблетка – 250 мг/сутки). Препарат можно использовать детям с 2 лет с массой тела более 12 кг.

Побочные действия
Пищеварительная система: боль внизу живота, диарея, тошнота, анорексия, изменение вкуса.
Система кожи: отеки, токсический эпидермальный некролиз, кожная сыпь, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона (крайне редко).
Нервная система: головокружение, головная боль.
Опорно-двигательная система: боли в суставах или мышцах.
Также возможны аллергические реакции.
Зарегистрированы случаи нейтропении, выраженного нарушения функции печени (гепатит, желтуха, холестаз), алопеции, тромбоцитопении и агранулоцитоза, но не доказано взаимосвязи этих побочных действий с Тербизилом.

Противопоказания
· Возраст до 2 лет;
· аллергические реакции к терфинабину и другим компонентам препарата;
· беременность и кормление грудью (относительное противопоказание).

Беременность
Нет данных о безопасности использования препарата у беременных, поэтому не рекомендуется назначать Тербизил в этот период. Прием препарата во время беременности должен быть обоснован преимуществами от терапевтического эффекта над рисками для плода (новорожденного). Терфинабин проникает в грудное молоко: при назначении кормящей матери временно вскармливание грудью прекращают.

Лекарственное взаимодействие
Тербинафин in vivo и in vitro практически не оказывает влияния на клиренс средств, которые метаболизируются с помощью системы цитохрома Р450 (например, толбутамида, циклоспорина, триазолама, терфенадина, пероральных контрацептивов). Наблюдается ускорение выведения препарата при комбинации с индукторами цитохрома Р450 (например, рифампицин). Ингибиторы цитохрома Р450(например, циметидин) замедляют фармакокинетику препарата. В случае комбинации с препаратами, изменяющими выведение терфинабина из организма, дозу Тербизила корректируют.

Передозировка
Передозировка Тербизила может проявиться болью внизу живота, тошнотой и рвотой. В лечении применяют промывание желудка, прием активированного угля. Дальнейшее лечение – симптоматическое.

Форма выпуска
Таблетки по 125 и 250 мг. В блистере – по 14 или 28 таблеток.

Условия хранения
При температуре 15–30°С в защищенном от света месте.

Состав
Активное вещество: тербинафина гидрохлорид.
Неактивные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, крахмалгликолят натрия (тип А), гипромеллоза, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния.

Фармакологическая группа
Противомикробные и противопаразитарные средства
Лекарственные средства для лечения грибковых заболеваний

Действующее вещество: Тербинафин

Дополнительно
При концентрация сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л или клиренсе креатинина меньше 50 мл/мин (тяжелая почечная недостаточность) дозировку препарата уменьшают в 2 раза. Такую же дозировку используют и при печеночной недостаточности. Системное применение препарата, в отличие от местного, неэффективно при инфекции Malassezia furfur (разноцветный лишай). В случае развития признаков нарушения функции печени (потеря аппетита, общая слабость, желтуха, тошнота неясного генеза, обесцвечивание кала или потемнение мочи) прием Тербизила прекращают.
Во время курса терапии необходимо контролировать печеночные трансаминазы. Отменяют Тербизил при развитии выраженных кожных реакций или анафилактическом шоке.