Левофлоксацин

Состав

Фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Фармакологические свойства

Левофлоксацин - противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

К препарату in vitro чувствительны (минимальная подавляющая концентрация менее 2 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие, коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans(пенициллинчувствителъные /резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т. ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (вт. ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Показания

У взрослых с инфекциями легкой или умеренной тяжести левофлоксацина назначают для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

- Острые синуситы.

- Обострения хронических бронхитов.

- Пневмонии.

- Осложненные и неосложненные инфекции мочевыделительного тракта (в том числе пиелонефриты).

- Инфекции кожи и мягких тканей.

- Септицемия/бактериемия.

- Интраабдоминальные инфекции.

Противопоказания

Эпилепсия; поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе; детский и подростковый возраст, период беременности и кормления грудью; повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим препаратам группы хинолонов.

Способ применения и дозировка

Таблетки Левофлоксацин следует принимать целыми, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.
Таблетки принимают 1–2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности возможного возбудителя.
Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение препаратом в течении 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Для пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет больше 50 мл/мин рекомендованы такие дозы:

Дозы для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет меньше 50 мл/мин:
Режим дозирования 250 мг/ сутки: первая доза – 250 мг/сутки.
Следующие дозы: 125 мг/сутки (при клиренсе креатинина 50–20 мл/мин); 62,5 мг/сутки (при клиренсе креатинина 19 мл/мин и меньше), а также при гемодиализе и хроническом амбулаторном перитонеальном диализе.
Режим дозирования 500 мг/ сутки: первая доза – 500 мг/сутки.
Следующие дозы: 250 мг/сутки (при клиренсе креатинина 50–20 мл/мин); 125 мг/сутки (при клиренсе креатинина от 19 мл/мин и меньше), а также при гемодиализе и хроническом амбулаторном перитонеальном диализе.
Режим дозирования 500 мг/ 12 ч: первая доза – 500 мг/сутки.
Следующие дозы: 250 мг/12 ч (при клиренсе креатинина 50–20 мл/мин); 125 мг/12 ч (при клиренсе креатинина 19–10 мл/мин);
125 мг/ сутки (при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин), а также при гемодиализе и хроническом амбулаторном перитонеальном диализе.
Дозирование у пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование у пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет потребности в коррекции дозы.

Побочные действия

Аллергические реакции (зуд и покраснение кожи, редко – анафилактические реакции, бронхоспазм, отек лица, гортани, понижение артериального давления). Возможна фотосенсибилизация.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, уменьшение аппетита, рвота, редко – боль в животе, нарушение пищеварения, диарея с кровью.
Со стороны печени: повышение активности печеночных ферментов, увеличение уровня билирубина в крови, редко – гепатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение и/или скованность движений, сонливость, нарушение сна; редко – парестезии кистей рук, дрожание, беспокойство, состояние ужаса и спутанность сознания; очень редко – нарушение зрения, слуха, вкуса и обоняния, уменьшение тактильной чувствительности, психотические реакции по типу депрессий, галлюцинаций, расстройства движения (в т.ч. при хождении).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, понижение артериального давления, очень редко – сосудистый коллапс.
Со стороны костно-мышечной системы: редко – поражение сухожилий, суставно–мышечная боль, очень редко – разрыв ахиллового сухожилия, мышечная слабость (в особенности у больных миастенией), в отдельных случаях – рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в сыворотке крови, очень редко – нарушение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности (вследствие аллергических реакций).
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения; редко – нейтропения, тромбоцитопения (повышение склонности к кровотечениям); очень редко – выраженный агранулоцитоз (сопровождается стойким рецидивирующим повышением температуры тела, воспалением миндалин и стойким ухудшением самочувствия); в отдельных случаях – гемолитическая анемия, панцитопения.
Другие: возможна астения, очень редко – гипогликемия, лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит.

Дети

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

Беременность

В период беременности принимать препарат Левофлоксацин противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Левофлоксацина с сульфатом железа, сукралфатом, гидроксидом алюминия или магния, Левофлоксацин-Здоровье следует принимать за 2 ч или через 2 ч после приема указанных препаратов, поскольку они значительно снижают эффективность Левофлоксацина-Здоровье.
Левофлоксацин-Здоровье с осторожностью назначают вместе с пробенецидом и циметидином, которые блокируют канальциевую секрецию и в незначительной степени уменьшают выведение Левофлоксацина-Здоровье почками. При применении Левофлоксацина-Здоровье с фенбуфеном и другими нестероидными противовоспалительными средствами и теофиллином может уменьшаться порог судорожной готовности.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Левофлоксацин: спутанность сознания, гловокружение, судороги, тошнота. поражение слизистых оболочек.
Специфического антидота нет. Проводится симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 оС.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.