Ксалаком
Цена от 733₽ В наличии в 63 аптеках
Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности монотерапии латанопростом или тимололом.
Подробнее | Производитель | ООО "Гомеопатическая Фармация", Россия |
| Действующие вещества | латанопрост, тимолол |
| Категория | Препараты при глаукоме |
| Болезни | Гипертоническая болезнь, Глаукома, Заболевания органов зрения |
Ксалаком цены в аптеках Стоимось Ксалаком может зависеть от населенного пункта
Населенный пункт
Здравсити (Москва)
ТОПДата обновления
более недели назад от 1158₽
Все предложения
Pfizer
Москва
Ставропольская, д. 20, корп. 2 1158 руб
Здравсити (Екатеринбург)
Дата обновления
более недели назад от 732₽
Все предложения
Интернет аптека "Фарм39"
Дата обновления
более недели назад от 742₽
Все предложения
Пфайзер МФГ.Бельгия Н.В.
Калининград
ул. Согласия, 14А 742 руб
Максавит
Дата обновления
более недели назад от 750₽
Все предложения
Северодвинск
ул. Карла Маркса, 20 750 руб
Фармэконом
Дата обновления
более недели назад от 795₽
Все предложения
Пфайзер МФГ, Бельгия
Шелехов
6-й кв-л, 1 795.9 руб
ЭликсирФарм
Дата обновления
более недели назад от 798₽
Все предложения
Pfizer MFG Belgium N. V.
Москва
2-я Бауманская ул., 38 798 руб
Покупайте Ксалаком недорого в аптеках вашего города
Ищите в какой аптеке купить недорого Ксалаком? Просмотрите наш список аптек в которых Ксалаком в наличии. Вы также можете найти лекарства по таким критериям, как бесплатная доставка лекарств или быстрая доставка лекарств, перейдя на сайт аптеки и выбрав наиболее подходящие для вас условия покупки.
Вам нужно больше результатов поиска? Просто перейдите по ссылке Показать все предложения, где вы сможете найти Ксалаком в аптеке поблизости или указать свой город. Найти то, что вы ищете, очень просто и не займёт много времени. Чтобы получить больше информации, читайте реальные отзывы о Ксалаком, оставленные пользователями, — это поможет принять решение о покупке, но прежде всего необходимо проконсультироваться с врачом и крайне важно ознакомиться с инструкцией по применению Ксалаком. На нашем сайте Поиска Лекарств есть множество отзывов на лекарства различной ценовой категории, которые помогут найти вам аналоги Ксалаком вне зависимости от вашего бюджета.
Скидки на Ксалаком в аптеках могут предоставляться по дисконтным картам или согласно проводимых акций в различных аптеках, поэтому о деталях покупки уточняйте непосредственно в аптеках или следите за обновлением цен на Ксалаком на сайте Поиска Лекарств. Мы регулярно обновляем цены на лекарства и у нас всегда актуальная информация.
Написать отзыв
Отзывы
На данный момент пользователи не оставили ни одного отзыва о Ксалаком. Если вы имели личный опыт использования, пожалуйста, поделитесь своим отзывом.
Чтобы написать отзыв о Ксалаком, вам необходимо войти на сайт
Инструкция по применению Ксалаком
Инструкция
по медицинскому применению препарата
Ксалаком
по медицинскому применению препарата
Ксалаком
Состав:
Капли глазные; во флаконе-капельнице ПЭ 2,5 мл; в пачке картонной 1 фл.
Форма выпуска:
1 мл капель содержат: латанопрост 50 мкг, тимолола малеат 6,83 мг (эквивалентно 5 мг тимолола).
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора), натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия хлорид, вода для инъекций*
* при необходимости (для обеспечения рН) добавляют раствор хлористоводородной кислоты 10% или раствор натрия гидроксида 10% — q.s.
Описание лекарственной формы
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоглаукомное.
Фармакодинамика
В состав препарата Ксалаком входят 2 активных компонента — латанопрост и тимолола малеат. Механизм снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у этих компонентов различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом, достигающимся при применении каждого из этих компонентов в виде монотерапии.
Латанопрост — аналог ПГF2α — является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и гематоофтальмический барьер. В течение краткосрочного лечения латанопрост не вызывает просачивания флуоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на ССС и дыхательную систему.
Тимолол— неселективный β1- и β2-адреноблокатор, который не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, — не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард или местного анестезирующего (мембраностабилизирующего) эффекта.
Блокада бета-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и больных с заболеваниями сердца. У больных с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующий эффект симпатической нервной системы, необходимый для адекватной работы сердца.
Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под влиянием парасимпатической нервной системы. Подобный эффект может оказаться опасным для больных астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва.
Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Результаты тонографии и флуорофотометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. Однако в некоторых исследованиях отмечено также небольшое увеличение оттока.
Действие комбинации латанопроста и тимолола малеата начинается в течение часа, а максимальный эффект наблюдается в течение 6–8 ч.
При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 ч после введения.
Фармакокинетика
Фармакокинетического взаимодействия между латанопростом и тимолола малеатом не установлено, хотя через 1–4 ч после применения комбинированного препарата концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в 2 раза выше, чем при монотерапии.
Латанопрост
Всасывание. Латанопрост, являясь пролекарственной формой, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз до биологически активной кислоты. Установлено, что концентрация в водянистой влаге достигает максимума примерно через 2 часа после местного применения.
Распределение. Vd составляет (0,16±0,02) л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме — только в течение первого часа после местного применения.
Метаболизм. Латанопрост подвергается гидролизу в роговице под действием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном в печени, путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.
Выведение. Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы (T1/2 =17 мин). Системный клиренс составляет примерно 7 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся, в основном почками: после местного применения с мочой выводится примерно 88% введенной дозы.
Тимолола малеат. Концентрация тимолола малеата в водянистой влаге достигает максимума примерно через 1 ч после применения глазных капель. Часть дозы подвергается системному всасыванию, и Cmax в плазме, составляющая 1 нг/мл, достигается через 10–20 мин после применения препарата по одной капле в каждый глаз 1 раз в сутки (300 мкг/сут). T1/2 тимолола малеата из плазмы составляет около 6 ч. Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата выводятся с мочой.
Показания препарата Ксалаком:
Снижение повышенного ВГД у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности других ЛС для местного применения, снижающих ВГД.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к латанопросту, тимолола малеату или другим компонентам препарата; ХОБЛ тяжелого течения; синусовая брадикардия; AV блокада II–III степени; клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок; реактивные заболевания дыхательных путей, в т.ч. бронхиальная астма (или указание на ее наличие в анамнезе).
С осторожностью: воспалительная, неоваскулярная, закрытоугольная или врожденная глаукома; открытоугольная глаукома в сочетании с псевдофакией; пигментная глаукома (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); афакия, псевдоафакия с разрывом задней капсулы хрусталика, пациенты с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. цистоидного).
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат следует назначать при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск для плода.
Латанопрост и его метаболиты могут выделяться в грудное молоко. Тимолола малеат, при применении в форме глазных капель, также обнаруживали в грудном молоке. Учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, а также важность применения препарата для матери, следует либо прекратить грудное вскармливание, либо отменить препарат.
Безопасность и эффективность у детей не установлены.
Побочные действия:
При применении препарата Ксалаком® зарегистрированы перечисленные ниже нежелательные реакции с частотой ≥1%.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, блефарит, катаракта, конъюнктивит, поражения конъюнктивы (фолликулы, папиллярные реакции конъюнктивы, точечные кровоизлияния и др.), поражения роговицы (эрозии, пигментация, точечный кератит и др.), нарушения рефракции, гиперемия глаза, раздражение глаза, боль в глазах, усиление пигментации радужки, кератит, фотофобия, выпадение полей зрения.
Инфекции: синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей и другие инфекции.
Нарушения метаболизма и питания: сахарный диабет, гиперхолестеринемия.
Психические расстройства: депрессия.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Сосудистые нарушения: гипертензия.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: гипертрихоз, сыпь и изменения кожи (раздражение, дерматохалазион и др.).
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артрит.
Ниже перечислены другие нежелательные явления, которые наблюдались при монотерапии отдельными компонентами препарата Ксалаком® (помимо указанных выше).
Латанопрост
Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела); преходящие точечные эрозии эпителия, отек век, отек и эрозии роговицы; удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос; ирит/увеит; макулярный отек, в т.ч. цистоидный; изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза; затуманенное зрение.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: кожная сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках.
Со стороны нервной системы: головокружение.
Со стороны органов дыхания: астма (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боли в мышцах/суставах.
Общие и местные реакции: неспецифические боли в груди.
Тимолола малеат (в форме глазных капель)
Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, в т.ч. анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локализованная и генерализованная сыпь.
Нарушения метаболизма и питания: анорексия, скрытые симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом.
Психические расстройства: изменения поведения и психические расстройства, в т.ч. спутанность сознания, галлюцинации, тревога, дезориентация, нервозность, потеря памяти, снижение либидо, бессонница и ночные кошмары.
Со стороны нервной системы: ишемия головного мозга, острое нарушение мозгового кровообращения, головокружение, усиление симптомов myasthenia gravis, парестезия, сонливость, обморок.
Со стороны органа зрения: цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы; отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных хирургических вмешательств; птоз, нарушения зрения, в т.ч. изменение рефракции и диплопия.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.
Со стороны сердца: аритмия, брадикардия, остановка сердца, сердечная недостаточность, блокада сердца, сердцебиение, прогрессирование стенокардии.
Сосудистые нарушения: перемежающаяся хромота, похолодание рук и ног, гипотензия, синдром Рейно.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм (в основном у больных с предшествующими бронхоспастическими заболеваниями), кашель, одышка, заложенность носа, отек легких и дыхательная недостаточность.
Со стороны ЖКТ: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, ретроперитонеальный фиброз.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: алопеция, псевдопемфигоид, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: системная красная волчанка.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, болезнь Пейрони.
Общие и местные: астения/утомляемость, боль в груди, отеки.
Взаимодействие
Взаимодействие препарата Ксалаком® с другими препаратами специально не изучалось.
При применении препарата Ксалаком® пациентами, получающими бета-адреноблокатор внутрь, возможно более выраженное снижение ВГД или усиление системных проявлений бета-адреноблокаторов, поэтому одновременное местное применение двух и более бета-адреноблокаторов не рекомендуется.
При одновременном закапывании в глаза двух аналогов ПГ описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более ПГ, их аналогов или производных не рекомендуется.
При одновременном применении тимолола малеата с адреналином иногда развивался мидриаз.
При сочетании тимолола малеата с перечисленными ниже препаратами возможно аддитивное действие с развитием системной гипотензии и/или выраженной брадикардии: БКК; средства, вызывающие снижение уровня катехоламинов, или бета-адреноблокаторы; антиаритмические средства; сердечные гликозиды.
Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие противодиабетических средств.
Способ применения и дозы:
Взрослым (в т.ч. пожилым) — по 1 капле в пораженный глаз(а) 1 раз в сутки.
Передозировка:
Ниже приведена информация о симптомах передозировки двух компонентов препарата.
Латанопрост. Помимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы, другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста неизвестны.
При случайном приеме латанопроста внутрь следует учитывать следующую информацию: 1 флакон с 2,5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. В/в инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении дозы 5,5–10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы и потливость. У больных бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в глаза в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывало бронхоспазма.
Тимолола малеат. Описаны случаи непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола малеата, в результате чего наблюдались системные эффекты, сходные с таковыми при системном применении бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца. (см. раздел «Побочные действия»).
В исследовании in vitro было показано, что при диализе тимолол легко выводится из плазмы или цельной крови.
У больных с почечной недостаточностью тимолол диализировался хуже.
Лечение: в случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Особые указания:
Препарат Ксалаком следует применять не чаще одного раза в день, так как более частое введение латанопроста приводит к ослаблению снижающего ВГД эффекта.
При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.
Если пациент одновременно использует другие глазные капли, то их следует применять с интервалом по крайней мере 5 мин.
В состав препарата Ксалаком входит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием капель контактные линзы необходимо снять и снова установить их через 15 мин.
Латанопрост. Может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки; накопление пигмента в трабекулярной сети или в передней камере глаза не отмечено.
При определении степени пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой, вне зависимости от наличия или отсутствия усиления пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением, и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено.
Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко — в течение второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.
В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.
Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.
У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии.
Тимолола малеат
При местном применении бета-адреноблокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при их системном применении. Пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности. При местном применении тимолола малеата могут возникнуть следующие реакции со стороны сердца и системы дыхания: прогрессирование стенокардии Принцметала, а также периферических и центральных циркуляторных нарушений, гипотензия, сердечная недостаточность с летальным исходом, тяжелые реакции со стороны дыхательной системы, в т.ч. бронхоспазм с летальным исходом у больных астмой, брадикардия.
Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Препараты этой группы нарушают способность сердца к ответной реакции на рефлекторную бета-адренергическую стимуляцию, что может повысить риск при общем наркозе. Описаны случаи затяжной тяжелой гипотензии во время наркоза и трудности при восстановлении и поддержании сердечных сокращений. Во время операции эффекты бета-адреноблокаторов могут быть ликвидированы с помощью достаточных доз агонистов адренорецепторов.
Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие противодиабетических средств и маскировать симптомы и проявления гипогликемии. Их следует применять с осторожностью у больных со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно лабильного течения), получающих инсулин или пероральные сахароснижающие средства.
Терапия бета-адреноблокаторами может маскировать некоторые основные симптомы и проявления гипертиреоза. Резкое прекращение лечения может вызвать обострение этого заболевания.
При лечении бета-адреноблокаторами у больных с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. При этом адреналин в обычных дозах, применяющихся для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным.
В редких случаях тимолола малеат вызывал усиление мышечной слабости у пациентов с myasthenia gravis или миастеническими симптомами (например диплопией, птозом, генерализованной слабостью).
При применении средств, снижающих ВГД, описана отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Ксалаком
В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C. Открытый флакон — при t не выше 25 °C, использовать в течение 4 нед.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ксалаком
2 года.
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дополнительная информация
| Код АТХ | S01ED51 |
| АТХ Классификация | Тимолол в комбинации с другими препаратами |
| МНН | Латанопрост+Тимолол |
| Отпуск препарата | По рецепту |
| Страна происхождения производителя | Швеция |
| Срок годности базовый (в месяцах) | 24 |
| Способ введения лекарственного средства | Конъюнктивальный |
| Нозологическая классификация МКБ-10 (название) | Подозрение на глаукому (глазная гипертензия);Первичная открытоугольная глаукома |
| Нозологическая классификация МКБ-10 (код) | H40.0; H40.1 |
| Международное Непатентованное Наименование на латинице | Latanoprost+Timolol |
| Международное Непатентованное Наименование рус | Латанопрост+Тимолол |
| Вид лекарственной формы | Капли |
| Термолабильный препарат | Да |
| Торговое название | Ксалаком |
| Торговое название на латинице | Xalacom |
| Содержание действующего вещества (мг) | 5 мг + 50 мкг |
| Заболевания | Гипертоническая болезнь, Глаукома, Заболевания органов зрения |
| Количество в упаковке | 1 |
| Фармакологическая группа АТС (название) | Тимолол в комбинации с другими препаратами |
| Фармакологическая группа АТС (код) | S01ED51 |
| Условия отпуска из аптек | По рецепту |
| Страна производства | Швеция |
| Вид упаковки | Пачка картонная с контролем первого вскрытия |
| Производитель латиница | Pharmacia |
| Пол | Мужской, Женский |
| Беречь от детей | Да |
| Органы и системы | Органы зрения |
| Целевой возраст | Пожилой, Средний, Взрослый |
| Бренд латиница | Xalacom |
| Объем препарата (мл) | 2.5 |
| Бренд | Ксалаком |
| Минимальный возраст от, мес | 216 |
| Срок годности от даты изготовления | 2 года |
| Фармакокинетика | Не установлено фармакокинетического взаимодействия между латанопростом и тимолола малеатом, хотя через 1-4 ч после применения Ксалакома концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в 2 раза выше, чем при монотерапии. Латанопрост Всасывание Латанопрост, являясь пролекарством, хорошо проникает через роговицу, при этом гидролизуется до биологически активной формы (кислоты). Cmax в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения. Системная биодоступность кислоты латанопроста после местного применения глазных капель составляет 45%. Распределение Vd составляет 0.16±0.02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме крови - только в течение первого часа после местного применения. Связывание с белками плазмы крови составляет 87%. Метаболизм Латанопрост подвергается гидролизу в роговице глаза под воздействием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов. Выведение Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови. T1/2 составляет 17 мин. Плазменный клиренс составляет 0.4 л/ч/кг. Системный клиренс составляет приблизительно 7 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится около 88% дозы. Тимолола малеат Всасывание Cmax тимолола малеата в водянистой влаге достигается через 1 ч. Часть дозы подвергается системному всасыванию и через 10-20 мин после местного применения препарата по 1 капле в каждый глаз 1 раз/сут (300 мкг/сут) в плазме крови достигается Cmax, составляющая 1 нг/мл. Метаболизм и выведение Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. T1/2 тимолола малеата из плазмы составляет около 6 ч. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, выводятся почками. |
| Применение при беременности и в период лактации | Адекватных контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось. При проведении эпидемиологических исследований при применении бета-адреноблокаторов внутрь не было отмечено случаев пороков развития плода, однако риск задержки внутриутробного развития был повышен. Кроме того, выявляли симптомы бета-адреноблокирующего действия (такие как, брадикардия, снижение АД, нарушение дыхательной функции и гипогликемия) у новорожденных, матери которых при беременности принимали бета-адреноблокаторы. Если беременная женщина получала терапию бета-адреноблокаторами, следует проводить тщательный мониторинг состояния новорожденного в первые дни после рождения. В связи с этим применение препарата Ксалаком® при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком; тимолола малеат при применении в форме глазных капель также обнаруживали в грудном молоке. Учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, а также важность применения препарата для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата. |
| С осторожностью (Меры предосторожности) | С осторожностью применяют препарат при воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной глаукоме, открытоугольной глаукоме в сочетании с псевдофакией, пигментной глаукоме (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); афакии, псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика; у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. цистоидного); герпетическом кератите в анамнезе; AV-блокаде I степени (бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса в сердечной мышце); нарушениях периферического кровообращения (например, тяжелые формы синдрома Рейно или болезни Рейно); у пациентов с заболеваниями роговицы, т.к. препарат может вызвать сухость слизистой оболочки глаз. Следует избегать применения препарата Ксалаком® у пациентов с активной формой герпетического кератита и рецидивирующим герпетическим кератитом, особенно связанным с приемом аналогов простагландина F2α. Тимолол следует с осторожностью применять у пациентов с ХОБЛ и только в случаях, когда потенциальная польза от применения препарата для пациента превышает риск. |
| Передозировка | Латанопрост Симптомы: помимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны. При случайном приеме внутрь латанопроста следует учитывать, что 1 флакон с 2.5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% препарата метаболизируется при "первом прохождении" через печень. В/в инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении в дозе 5.5-10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы и потливость. Данные симптомы разрешаются через 4 ч после прекращения инфузии. У пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывало бронхоспазма. Тимолола малеат Симптомы: описаны случаи непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола малеата, в результате чего наблюдались эффекты, сходные с таковыми при системном применении бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца. В исследовании in vitro было показано, что при диализе тимолола малеат легко выводится из плазмы или цельной крови. У пациентов с почечной недостаточностью тимолола малеат диализировался хуже. Лечение: при передозировке Ксалакома проводят симптоматическую терапию. |
| Взаимодействие с другими препаратами | Взаимодействие препарата Ксалаком® с другими препаратами специально не изучалось. Не рекомендуется одновременное с Ксалакомом применение внутрь других бета-адреноблокаторов, поскольку возможно выраженное снижение ВГД или усиление системных эффектов бета-адреноблокаторов. При одновременном закапывании в глаза двух аналогов простагландинов описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более простагландинов, их аналогов или производных не рекомендуется. При одновременном применении тимолола малеата с эпинефрином (адреналином) иногда развивался мидриаз. Возможно аддитивное действие с развитием системной артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при сочетании тимолола малеата со следующими препаратами: блокаторы медленных кальциевых каналов, средства, вызывающие снижение уровня катехоламинов, бета-адреноблокаторы, антаритмические средства, сердечные гликозиды, гуанетидин. Сообщалось об усилении действия системных бета-адреноблокаторов (например, снижение ЧСС, депрессия) при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола. Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств. При внезапной отмене клонидина отмечается повышение АД. Данная реакция может усиливаться при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. |
Формы выпуска
- Ксалаком капли гл. 2,5мл
Смотрите также
Альфаган
Противоглаукомное, миотическое средство в виде глазных капель.
Бримонидин - относительный селективный агонист альфа-2-адренорецепторов (препарат местного действия, применяется для снижения повышенного внутриглазного давления). При применении в лекарственной форме капли глазные 1,5 мг / мл максимальный эффект снижения внутриглазного давления достигается через 2:00. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости вдоль увеосклерального тракта.
1 отзыв 
Дорзопт Плюс
Повышенное внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии.
Травапресс
Травапресс - снижает внутриглазное давление и оказывает противоглаукомное действие. Активное вещество препарата - травопрост значительно увеличивает кровоток на уровне сосочка зрительного нерва у кроликов, после офтальмологического применения в течение 7 дней (1,4 мкг один раз в день).
Дорзопт
Открытоугольная (в т.ч. вторичная) глаукома; псевдоэксфолиативная глаукома; офтальмогипертензия.
Трилактан
Противоглаукомное средство Трилактан - простагландина F2α аналог синтетический. Снижает внутриглазное давление (ВГД) за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Снижение ВГД начинается приблизительно через 3-4 ч после введения препарата, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч, действие сохраняется в течение не менее 24 ч.
Пролатан
— снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых и детей (в возрасте старше 1 года) с открытоугольпой глаукомой или повышенным офтальмотонусом. Примечание: У детей младше 3 лет с первичной врожденной глаукомой, терапией первой линии остается хирургическое лечение (трабекулотомия/гониотомия).