Гепарин

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
крем 0,05 мг/мг саше 250 мг, № 12
Имиквимод 0,05 мг/мг

Фармакодинамика. Имиквимод — модификатор иммунного ответа. Исследование насыщенного связывания позволяет предположить наличие рецептора мембраны белка, реагирующего на имиквимод, на имуноцитах. Имиквимод не обладает прямой антивирусной активностью. На экспериментальных моделях на животных имиквимод проявлял противовирусную активность и оказывал действие как противоопухолевый агент, главным образом индуцируя синтез интерферона-? и других цитокинов. Индукцию синтеза интерферона-? и других цитокинов после нанесения крема на ткани, пораженные остроконечными кондиломами, также выявили во время клинических исследований.
Повышение системного уровня интерферона-? и других цитокинов после местного нанесения имиквимода определили в фармакокинетических исследованиях.

Фармакокинетика. При местном применении менее 0,9% 1 дозы меченного имиквимода проникало через кожу. Небольшое количество крема, которое всасывалось в систему общего кровообращения, быстро выводилось через мочевую систему и кишечник в среднем в соотношении 3:1.
Системное влияние (проникновение через кожу) определялось из расчета восстановления углерода-14[14С] имиквимода в моче и кале.
Cmax действующего вещества в сыворотке крови на конец 16 нед находилась между 9 и 12 ч и составляла 0,1, 0,2 и 1,6 нг/мл при нанесении на кожу лица (12,5 мг, 1 пакетик для разового использования), головы (25 мг, 2 пакетика) и кисти рук (75 мг, 6 пакетиков), соответственно. Площадь участков нанесения не учитывалась. T? после подкожного введения — 2 ч. При нанесении на кожу T? был в 10 раз больше, что позволяло предположить, что препарат длительное время остается на коже. Выведение с мочой у пациентов — менее 0,6% от примененной дозы, наносившейся на 16 нед.

ПОКАЗАНИЯ:
крем назначается для наружного применения:
наружные генитальные и перианальные бородавки (остроконечные кондиломы) у взрослых;
небольшие поверхностные базалиомы у взрослых;
клинически типичный, негиперкератический, негипертрофический актинический кератоз на коже лица или головы у взрослых с нормально функционирующей иммунной системой, когда размер или количество поражения ограничивает эффективность и/или целесообразность криотерапии, а другие методы местного лечения противопоказаны либо менее целесообразны.

ПРИМЕНЕНИЕ:
Частоту и продолжительность применения определяют индивидуально для каждого больного.
Наружные генитальные кондиломы у взрослых. Крем с имиквимодом необходимо наносить 3 раза в неделю (например: понедельник, среда и пятница; вторник, четверг и суббота) перед сном и оставлять на коже на 6–10 ч. Лечение кремом с имиквимодом следует продолжать до исчезновения генитальных и перианальных кондилом или не более 16 нед при каждом появлении кондилом.
Крем наносят тонким слоем и втирают в чистую поверхность пораженных кондиломами участков до полного впитывания. Его следует наносить только на пораженные участки и избегать нанесения на внутренние поверхности. Крем необходимо наносить перед сном. В течение 6–10 ч после нанесения крема на кожу не следует принимать душ или ванну. После этого его необходимо смыть теплой водой с мылом. Нанесение чрезмерного количества крема или более продолжительный контакт с кожей может вызвать реакцию в месте нанесения. Крема из 1 пакетика хватает для нанесения на участок кожи площадью 20 см2. Повторно использовать крем из открытого ранее пакетика запрещено. До и после нанесения крема следует вымыть руки теплой водой с мылом.
Мужчины, которым не проводилась циркумцизия, во время лечения кондилом под крайней плотью должны отодвигать крайнюю плоть и мыть участок под ней ежедневно.
Поверхностная базалиома у взрослых. Наносить крем с имиквимодом 5 дней в неделю в течение 6 нед (например: с понедельника по пятницу) перед сном и оставлять на коже приблизительно на 8 ч.
Перед применением крема с имиквимодом необходимо вымыть пораженные участки с мылом и дать им высохнуть. Достаточное количество крема наносится на всю пораженную поверхность, включая здоровую кожу на 1 см от края опухоли. Крем следует втирать в пораженный участок до полного его впитывания. Крем необходимо наносить перед сном, он должен оставаться на коже в течение 8 ч. В это время следует избегать принятия душа или ванны. После этого крем необходимо смыть теплой водой с мылом.
Повторно использовать крем из открытого ранее пакетика запрещено. До и после нанесения крема следует вымыть руки теплой водой с мылом.
Реакцию обработанной опухоли на крем необходимо оценить через 12 нед после окончания лечения. Если реакция на примененную терапию отсутствует, следует назначить другое лечение.
Если местная кожная реакция на крем является причиной усиленного дискомфорта или если произошло инфицирование обработанной поверхности, необходимо прервать лечение на несколько дней.
Актинический кератоз у взрослых. Крем с имиквимодом следует наносить 3 раза в неделю (например: понедельник, среда и пятница; вторник, четверг и суббота) перед сном и оставлять на коже в течение 8 ч. Достаточное количество крема необходимо наносить на всю пораженную поверхность. Через 4 нед после прекращения лечения следует оценить наличие актинического кератоза. Если остаточные проявления болезни присутствуют, лечение необходимо продолжить еще на 4 нед.
Максимальная разовая доза — 1 пакетик. Максимальная длительность лечение — 8 нед.
Если отмечается местная острая реакция воспаления или если происходит инфицирование обработанной поверхности, лечение следует прекратить. В последнем случае необходимо принять соответствующие меры. Каждый период лечения не должен превышать 4 нед, включая пропущенные дни.
Если кожные поражения в полной степени не реагируют на назначенную терапию, то после 4–8 нед второго периода лечения необходимо назначить новую терапию.
Перед нанесением крема следует вымыть пораженные участки с мылом и дать им высохнуть. Достаточное количество крема нанести на всю пораженную поверхность. Крем необходимо втирать в пораженный участок до полного его впитывания. Крем наносят перед сном, он должен оставаться на коже в течение 8 ч. В это время следует избегать принятия душа или ванны. После крем необходимо смыть теплой водой с мылом.
Повторно использовать крем из открытого ранее пакетика запрещено. До и после нанесения крема следует вымыть руки теплой водой с мылом.
Если доза пропущена, пациент должен нанести крем, как только вспомнит, а потом продолжить лечение согласно обычному графику. Однако следует помнить, что крем можно наносить не более 1 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
наружные генитальные кондиломы. При 3-разовом применении крема в неделю наиболее частыми нежелательными эффектами были реакции на участке нанесения крема. Также отмечались некоторые системные нежелательные реакции, а именно: головная боль, симптомы гриппа, боль в мышцах.
Инфекции и инвазии: склонность к бактериальным инфекциям, простой герпес, генитальный кандидоз, вагинит, микоз, инфекции верхних дыхательных путей, вульвит.
Со стороны лимфатической системы: лимфаденопатия.
Со стороны обмена веществ: анорексия.
Со стороны ЦНС: раздраженность, депрессия, бессонница, головная боль, парестезии, головокружение, гемикрания, сонливость.
Со стороны органов слуха и равновесия: шум в ушах.
Со стороны сосудов: гиперемия.
Со стороны респираторной системы: фарингит, ринит.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, мучительные позывы к дефекации, нарушение на участке прямой кишки.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, дерматит, фоликулит, эритематозная сыпь, экзема, усиленная потливость, крапивница.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: боль в мышцах, суставах, спине.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: дизурия.
Со стороны половой системы: боль на участке половых органов у мужчин, пенильные нарушения, диспареуния, эректильная дисфункция, выпадание матки и стенок влагалища, вагинальная боль, атрофический вагинит, поражения вульвы.
Общие реакции: зуд, изжога, раздражение и боль на участке применения, утомляемость, гипертермия, симптомы гриппа, астения, ощущение дискомфорта, озноб.
Поверхностные базалиомы. При 5-разовом применении крема в неделю отмечались реакции на участке нанесения крема, а также некоторые системные нежелательные реакции, в том числе боль в спине и гриппоподобные симптомы.
Инфекции и инвазии: склонность к бактериальным инфекциям, акне.
Со стороны лимфатической системы: лимфаденопатия.
Со стороны ЖКТ: тошнота, сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дерматит.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: боль в спине.
Общие реакции: зуд, изжога, раздражение и боль на участке применения, гриппоподобные симптомы, выделения на участке нанесения, воспаление, припухлость, образование волдырей и отек участка применения, образование струпьев, разрушение участка нанесения, заторможенность.
Актинический кератоз. При 3-разовом применении крема в неделю 2 курсами продолжительностью 4 нед отмечались реакции на участке нанесения крема, а также некоторые системные нежелательные реакции, а именно боль в мышцах.
Инфекции и инвазии: склонность к бактериальным инфекциям, акне.
Со стороны респираторной системы: грипп, ринит, боль в горле, заложенность носа.
Со стороны лимфатической системы: лимфаденопатия.
Со стороны обмена веществ: анорексия.
Со стороны ЦНС: депрессия, головная боль.
Со стороны органов зрения: отек века, воспаление конъюнктивы.
Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, актинический кератоз, отек лица, язвы на коже, алопеция.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: боль в мышцах, суставах, конечностях.
Общие реакции: зуд, изжога, раздражение и боль на участке применения, повышенная утомляемость, гипертермия, астения, озноб, выделения на участке нанесения, опухание, образование волдырей и струпьев, отек на участке применения, заторможенность.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
Не использовать крем из открытого ранее пакетика.
Следует избегать контакта со слизистой оболочкой глаз, губ и носа.
Имиквимод может обострить воспалительные процессы на коже.
Крем необходимо осторожно применять у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, а также у перенесших трансплантацию органов.
Лечение кремом не рекомендовано, если кожный покров после предыдущего медикаментозного или хирургического лечения еще нарушен. Нанесение крема на пораженную кожу может повысить системное всасывание имиквимода, что приведет к возрастанию риска возникновения побочных реакций.
Не рекомендуется использовать окклюзионную повязку.
Имиквимод следует осторожно использовать пациентам с анемией.
Пациентам с ослабленным иммунитетом повторное лечение кремом не рекомендовано.
При лечении базалиом крем необходимо наносить не ближе чем на 1 см от границы роста волос, края глаз, рта или носа.
Во время лечения и до полного выздоровления вид пораженной кожи значительно отличается от здоровой. Возможны местные кожные реакции, которые исчезают после прекращения лечения.
Существует зависимость между скоростью выздоровления и проявлением местных кожных реакций (например, эритемы). Эти местные кожные реакции могут быть обусловлены стимуляцией местной иммунной реакции. Можно сделать перерыв в лечении на несколько дней в связи с дискомфортными ощущениями больного или обширными и сложными проявлениями кожных реакций. Лечение можно возобновить после ослабления кожных реакций.
Клинический результат лечения можно оценить после восстановления кожи приблизительно через 12 нед после окончания терапии.
Большие опухоли (>7,25 см2) менее склонны к лечению имиквимодом.
Участок поверхности кожи, подвергающийся лечению, следует защищать от влияния ультрафиолетового облучения.
Актинический кератоз. Если поражение является клинически атипичным для актинического кератоза или есть подозрение на злокачественное новообразование, необходимо провести биопсию.
При лечении актинического кератоза крем не следует наносить на веки, внутреннюю поверхность носа или ушей, красную кайму губ.
Имиквимод не рекомендован для лечения актинического кератозного поражения с выраженным гиперкератозом или гипертрофией, которые отмечаются при роговой кератоме.

Применение в период беременности и кормления грудью.
Препарат не следует назначать беременным и женщинам, кормящим грудью.

Дети.
Противопоказано детям в возрасте до 18 лет.

Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, а также при выполнении работ, которые требуют повышенной концентрации внимания, в связи с возможным появлением слабости, головокружения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
Препарат Альдара стимулирует иммунитет. Крем следует с осторожностью использовать у пациентов, которые получают иммуносупрессоры.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Постоянная передозировка при местном применении крема может вызвать тяжелые кожные реакции.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
При температуре не выше 25 °С.