Фавирокс

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 125 мг содержит:

действующее вещество: фамцикловир - 125,00 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 18,70 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 11,00 мг, кроскармеллоза натрия - 10,20 мг, натрия лаурилсульфат - 1,70 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1,70 мг, стеариновая кислота - 1,70 мг;

пленочное покрытие: Опадрай белый OY-S-28924 (гипромеллоза-5сР - 1,87 мг, титана диоксид - 1,02 мг, гипромеллоза-15сР - 0,62 мг, макрогол-4000 - 0,37 мг, макрогол-6000 - 0,37 мг) - 4,25 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 250 мг содержит:

действующее вещество: фамцикловир - 250,00 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 37,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22,00 мг, кроскармеллоза натрия - 20,40 мг, натрия лаурилсульфат - 3,40 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 3,40 мг, стеариновая кислота - 3,40 мг;

пленочное покрытие: Опадрай белый OY-S-28924 (гипромеллоза-5сР - 3,74 мг, титана диоксид - 2,04 мг, гипромеллоза-15сР - 1,24 мг, макрогол-4000 - 0,74 мг, макрогол-6000 - 0,74 мг) - 8,50 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 500 мг содержит:

действующее вещество: фамцикловир - 500,00 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 74,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 44,00 мг, кроскармеллоза натрия - 40,80 мг, натрия лаурилсульфат - 6,80 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 6,80 мг, стеариновая кислота - 6,80 мг;

пленочное покрытие: Опадрай белый OY-S-28924 (гипромеллоза-5сР - 7,48 мг, титана диоксид - 4,08 мг, гипромеллоза-15сР - 2,48 мг, макрогол-4000 - 1,48 мг, макрогол-6000 - 1,48 мг) - 17,00 мг.

Фармакологическая группа

Противовирусный препарат.

Фармакологические свойства

Противовирусный препарат из группы аномальных нуклеотидов для лечения вызванных Herpes simplex и Varicella zoster (опоясывающего лишая), а также для ускорения излечения постгерпетической невралгии. После приема внутрь превращается в фармакологически активный метаболит – пенцикловир. Обладает самой высокой биодоступностью и сродством к вирусной ТК и полимеразе по сравнению с ацикловиром.

Фармакокинетика

Абсорбция. Фамцикловир является пролекарством. После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в фармакологически активный метаболит – пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после приема фамцикловира внутрь составляет 77%. Повышение концентрации пенцикловира в плазме происходит пропорционально увеличению однократной дозы фамцикловира в диапазоне 125-1000 мг. По данным исследования максимальная концентрация (Сmax) пенцикловира в плазме крови после приема внутрь 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 минут и составляет в среднем 0,8 мкг/мл, 1,6 мкг/мл и 3,3 мкг/мл, соответственно. Другое исследование демонстрирует максимальную концентрацию (Сmax) пенцикловира после приема внутрь 250 мг, 500 мг или 1000 мг фамцикловира в значениях 1,5 мкг/мл, 3,2 мкг/мл и 5,8 мкг/мл, соответственно. Метаболизм

После приема внутрь фамцикловир быстро и полностью превращается в фармакологически активный метаболит – пенцикловир.

Распределение

Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси- предшественника составляет менее 20%.

Выведение

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси- предшественника, которые экскретируются через почки в неизменном виде, фамцикловир в моче не обнаруживается. Период полувыведения (Т1/2) пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 часов.

Показания

- Опоясывающий герпес (инфекция, вызванная VZV):

для лечения опоясывающего герпеса, включая офтальмогерпес у иммунокомпетентных пациентов;

для лечения опоясывающего герпеса у иммунокомпрометированных пациентов.

- Генитальный герпес (инфекция, вызванная HSV):

лечение первого эпизода и рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов;

лечение рецидивов генитального герпеса у иммунокомпрометированных пациентов;

для профилактики обострений генитального герпеса (супрессивная терапия) у иммунокомпетентных и иммунокомпрометированных пациентов.

- Лабиальный герпес (инфекция, вызванная HSV):

лечение рецидивов лабиального герпеса у иммунокомпетентных пациентов;

лечение рецидивов оролабиального герпеса иммунокомпрометированных пациентов.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата. Повышенная чувствительность к пенцикловиру.

- Детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной категории.

- Нарушение функции печени тяжелой степени в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у пациентов данной категории.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболеваний (покалывание, зуд и жжение).

Инфекция, вызванная VZV (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес у иммунокомпетентных пациентов:

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Инфекция, вызванная VZV (опоясывающий герпес), у иммунокомпрометированных пациентов:

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.

Инфекция, вызванная HSV (лабиальный или генитальный герпес), у иммунокомпетентных пациентов:

-При первом эпизоде генитальном герпесе рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней,

-При рецидивах генитального герпеса назначают 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч.

-При рецидивах лабиального герпеса — 1500 мг однократно в течение 1 дня или 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня.

Инфекция, вызванная HSV (оролабиальный или генитальный герпес), у иммунокомпрометированных пациентов:

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Для профилактики обострений генитального герпеса (супрессивная терапия) применяют 250 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическая оценка возможных изменений течения заболевания через 12 мес. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Побочные эффекты

Возможны: слабые и умеренные головные боли, тошнота.

Редко: рвота, головокружение, кожная сыпь; преимущественно у пациентов пожилого возраста - спутанность сознания, галлюцинации.

У пациентов со сниженным иммунитетом: возможны боли в животе, лихорадка; редко – гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке фамцикловиром.

Описаны случаи передозировки фамцикловира (10,5 г) не сопровождались клиническими проявлениями.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловира с учетом функции почек у пациентов с заболеваниями почек редко отмечались случаи острой почечной недостаточности. Пенцикловир, являющийся активным метаболитом фамцикловира, выводится при гемодиализе. Концентрации пенцикловира в плазме снижаются на 75% после проведения гемодиализа в течение 4 ч.

Беременность

В исследованиях у животных эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира не выявлено. В исследованиях при применении фамцикловира внутрь отмечалось выделение пенцикловира с молоком лактирующих крыс. Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.

Однако поскольку данных по безопасности применения фамцикловира у беременных и кормящих женщин недостаточно, его применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно, только если польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Нет данных, требующих специальных рекомендаций для пациенток с сохраненным репродуктивным потенцналом.

Фамцикловир не оказывает выраженного эффекта на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека. Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробенецид и другие препараты, оказывающие влияние на функцию почек, могут изменять уровень пенцикловира в плазме.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не ожидается влияния препарата Фавирокс на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами, однако пациентам, у которых на фоне применения препарата Фавирокс возникает головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления автотранспортом и/или работы с механизмами в период применения препарата.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптеки

Без рецепта.