Минакер инструкция по применению

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: Фамцикловир: 125 мг, 250 мг или 500 мг соответственно;

Вспомогательные вещества (ядро таблетки): полоксамер 407 (микро) 9,0 мг, 18,0 мг или 36,0 мг, стеариновая кислота 1,0 мг, 2,0 мг или 4,0 мг соответственно;

Пленочная оболочка: гипромеллоза (2910) 1,2 мг, 2,4 мг или 4,8 мг, макрогол (8000) 0,3 мг, 0,6 мг или 1,2 мг, титана диоксид Е 171 0,9 мг, 1,8 мг или 3,6 мг соответственно.

Фармакологическая группа

Противовирусный препарат.

Фармакологические свойства

Противовирусное средство. Пролекарство; представляет собой 6-дезоксидиацетиловый аналог активного противовирусного вещества пенцикловира. Трансформируясь в организме в активное соединение - пенцикловир, действует на вирусы Herpes simplex (типы 1 и 2), Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр.

Проникая в инфицированные вирусом клетки, пенцикловир фосфорилируется вирусной тимидинкиназой до пенцикловира монофосфата, который затем под действием клеточных киназ превращается в пенцикловира трифосфат. Пенцикловир-трифосфат удерживается в инфицированной клетке более 12 ч и подавляет репликацию вирусной ДНК.

Не оказывает действия на неинфицированные клетки. Активен в отношении некоторых устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex, имеющих измененную ДНК-полимеразу.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность - 77%. TCmax - 45 мин, Cmax после приема однократной дозы 500 мг - 3.3-4.2 мкг/мл. Объем распределения - 1 л/кг. Связь с белками плазмы - 20%.

T1/2 - 2.1-3 ч. T1/2 пенцикловира трифосфата из клеток, инфицированных вирусом простого герпеса типа 1 - 10 ч, из клеток, инфицированных вирусом простого герпеса типа 2 - 20 ч, из клеток, инфицированных вирусом Varicella zoster - 7 ч. T1/2 при КК менее 30 мл/мин - 10-13 ч.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; с мочой (60-65% в виде пенцикловира), 27% - с каловыми массами. Не кумулирует. Выводится при гемодиализе.

Показания

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий лишай, включая опоясывающий лишай с глазными осложнениями); инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex (первичная инфекция, обострение хронической инфекции, супрессия рецидивирующей инфекции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.

С осторожностью: почечная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Внутрь, взрослым при острой герпетической инфекции - 250 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

При опоясывающем лишае (Varicella zoster) и высоком риске развития постгерпетической невралгии - по 250 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.

При генитальном герпесе, вызванным Herpes simplex (тип II): при первичной инфекции - 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней, при рецидивах хронической инфекции - 1000 мг 2 раза в сутки однократно или по 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Лечение следует начинать сразу после появления первых симптомов заболевания.

Для профилактики - 250 мг 2 раза в сутки. Рекомендуется периодическое прекращение приема препарата с интервалами 6-12 мес для оценки возможных изменений течения заболевания.

У пациентов с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция доз:

при КК 30-59 мл/мин - 250 мг 2 раза в сутки;

при КК менее 30 мл/мин - 125 мг 3 раза в сутки.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, - 250 мг (для больных с Varicella zoster) и 125 мг (для больных с генитальным герпесом), дозу следует принимать сразу после процедуры, т.к. после 4 ч гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается приблизительно на 75%.

Побочные эффекты

Фамцикловир хорошо переносится пациентами, в том числе пациентами со сниженным иммунным статусом.

Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, < 1/10); иногда (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, спутанность сознания (преимущественно у пожилых пациентов); очень редко - головокружение, сонливость (преимущественно у пожилых пациентов), галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота; очень редко - рвота, желтуха.

Со стороны кожи: очень редко - сыпь, зуд, тяжелые кожные реакции.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница, тяжелые кожные реакции (в т.ч. многоформная эритема).

Передозировка

Симптомы: при несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы с учетом функции почек - острая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

Беременность

Поскольку безопасность фамцикловира при беременности и в период лактации не изучена, применение не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.

Фамцикловир не оказывает выраженного эффекта на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека.

В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира.

Исследования на крысах, получавших фамцикловир внутрь, показали, что пенцикловир выделяется с грудным молоком.

Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий фамцикловира с другими препаратами не отмечалось.

Не выявлено воздействия фамцикловира на систему цитохрома Р450.

Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, могут повышать концентрация пенцикловира в плазме.

После предшествовавшего многократного приема циметидина, аллопуринола или теофиллина клинически значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира после однократного приема фамцикловира в дозе 500 мг не выявлено.

Кроме того, не выявлено клинически значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира при многократном (три раза в день) приеме фамцикловира (500 мг) и дигоксина. После однократного приема 0,375 мг дигоксина и 500 мг фамцикловира у 12 здоровых добровольцев мужского пола было отмечено увеличение Сmах (максимальной концентрации в плазме) дигоксина на 19±18% по сравнению с изолированным приемом дигоксина. Изменений AUCo-t (площадь под кривой зависимости "концентрация - время" от нулевого времени до момента времени "t") дигоксина, где t составляло от 10 до 72 часов, не обнаружено. В исследовании с участием 22 здоровых добровольцев фармакокинетические параметры пенцикловира и дигоксина не изменялись при одновременном многократном приеме фамцикловира (500 мг 3 раза в день) и дигоксина на протяжении 14 дней.

Пробенецид и другие препараты, влияющие на функции почек, могут привести к изменению плазматических концентраций пенцикловира. Превращение 6-дезоксипенцикловира в пенцикловир катализируется альдегидоксидазой. Клинически значимых лекарственных взаимодействий, обусловленных этим ферментом, в литературе не описано. Возможны взаимодействия с другими препаратами, метаболизируемыми альдегидоксидазой.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

3 года.

Препарат не следует использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптеки

Без рецепта.