Ацикловир

1 таблетка содержит ацикловир 200 или 400 мг.

Фармакологическое действие

Ацикловир - противовирусное (антигерпетическое) средство для наружного применения - синтетический аналог нуклеозида тимидина, являющегося природным компонентом ДНК.
В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами: 1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК; 2) "встраивается" в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение; 3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вирусов. В результате нарушается размножение вируса в организме человека.
Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.
Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира).
Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Мазь
Противовирусный (антигерпетический) препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина.
В инфицированных вирусом клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом дезоксирибонуклеиновую кислоту (ДНК), блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.
Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типов; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барра (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации (МПК) ацикловира).
Умеренно активен в отношении цитомегаловируса (ЦМВ).
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Фармакокинетика
Ацикловир легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию во внутриглазной жидкости. В настоящее время не существует методов определения ацикловира в крови при применении его в виде глазной мази. Ацикловир при наружном применении определяется только в моче, причем в незначительном количестве. Эта концентрация не имеет терапевтического значения.

Показания

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster:
простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий);
генитальный герпес (первичный и рецидивирующий);
опоясывающий лишай (опоясывающий герпес);
ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи);
у больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приёме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии).
Мазь
герпетический кератит, вызванный вирусом Herpes simplex 1 или 2 типов.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или компонентам препарата;
период лактации (грудного вскармливания).
детский возраст до 3 лет.
С осторожностью следует назначать препарат при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в т.ч. в анамнезе.
Мазь
период грудного вскармливания;
повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Способ применения и дозировка

Внутрь.
Лечение необходимо начинать как можно скорее, сразу после появления первых симптомов болезни.
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3 лет препарат Ацикловир Белупо назначают по 200 мг 5 раз/сут. в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза/сут. каждые 6 ч.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3-х лет с иммунодефицитом, препарат Ацикловир Белупо рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза/сут. каждые 6 ч, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз/сут. в зависимости от тяжести инфекции.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз/сут. каждые 4 ч днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 3 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут. в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.
При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сут каждые 6 ч в течение 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек:
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с КК меньше 10 мл/мин дозу препарата следует снизить до 200 мг 2 раза/сут. с 12-ти часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с КК меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозу препарата до 800 мг 2 раза/сут. с 12-ти часовыми интервалами; при КК до 25 мл/мин назначают по 800 мг 3 раза/сут. с 8-ми часовыми интервалами.
Препарат Ацикловир Белупо принимают во время или сразу после еды и запивают достаточным количеством воды.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, эритропения.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях - тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - аллергический дерматит (при применении мази).
Прочие: редко - алопеция, лихорадка, повышение уровней мочевины и креатинина.
Мазь
Побочные эффекты приведены в соответствии с частотой встречаемости в ходе клинических исследований:очень часто (>10%); часто (>1% и0.1% и0.01% и
Аллергические реакции: очень редко – реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. ангионевротический отек).
Со стороны органа зрения: нечасто – точечная поверхностная кератопатия (не требует прекращения лечения и исчезает без последствий); часто – легкой жжение (проходящее со временем); нечасто – конъюнктивит; редко – блефарит.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Ацикловир пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, гениталий, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.
Эффективность лечения при применении мази будет тем выше, чем раньше оно начато.
У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда происходит формирование устойчивости вирусов к ацикловиру.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).
Мазь
Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато (при первых признаках инфекции).
В период лечения глазной мазью ацикловира не рекомендуется ношение контактных линз.
Для реализации лечебного эффекта ацикловира имеет значение состояние иммунной системы организма. Пациентам со сниженным иммунитетом на фоне местного применения мази ацикловира следует назначать системное введение препарата, так же как в случае тяжелого и рецидивирующего течения герпетической инфекции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции

Дети

Детям глазная мазь в виде полоски длиной 1 см закладывается в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день (каждые 4 ч) до заживления.
Лечение продолжают еще в течение 3 дней после заживления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек.
Мазь
Применение вместе с иммуностимуляторами усиливает эффект ацикловира.

Передозировка

Мазь
Передозировка возможна при случайном проглатывании.
Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Условия хранения

Препарат в форме таблеток следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Мазь
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.

Срок годности

3 года.
После вскрытия тубы мазь глазную следует использовать в течение 1 месяца.