Эзиклен

Состав

В 1 флаконе:

натрия сульфат безводный - 17.51 г;

магния сульфата гептагидрат - 3.276 г;

калия сульфат - 3.13 г.

Фармакологическая группа

Слабительный препарат с осмотическими свойствами.

Фармакологические свойства

Эзиклен является осмотическим слабительным средством.

Механизм действия препарата в первую очередь обусловлен ограниченным по насыщаемости процессом активного транспорта сульфатов. При достижении порога насыщения всасывания сульфаты остаются в просвете кишечника.

Осмотический эффект неабсорбированных сульфатов и прием внутрь значительного объёма воды вызывает задержку воды в кишечнике, что обеспечивает слабительное действие, вызывая обильную водянистую диарею, и приводит к очищению кишечника.

Фармакокинетика

Абсорбция сульфата представляет собой ограниченный по насыщаемости процесс активного транспорта; абсорбированные сульфаты выводятся преимущественно почками.

В клинических исследованиях после приёма препарата, сходного по содержанию сульфатов с препаратом Эзиклен, у шести здоровых добровольцев (в режиме дробного применения, то есть прием двух доз с перерывом в 12 ч) максимальная концентрация (Сmах) сульфатов в сыворотке наблюдалась приблизительно через 16 ч после приёма первой дозы и через 5 ч после приёма второй дозы и составила 499,50 мкМоль/л, по сравнению с исходным значением 141 — 467 мкМоль/л, в среднем — 335 мкМоль/л. Затем сывороточная концентрация сульфатов снижалась с периодом полувыведения 8,5 ч.

Основным путём выведения сульфатов является выведение кишечником (около 70 % от принятого количества).

Системная экспозиция сульфатов: AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время») и Сmах после приёма препарата Эзиклен было изучено в ходе сравнительного исследования у здоровых добровольцев, у 6 пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) и у 6 пациентов с нарушением функции печени лёгкой или средней степени тяжести (по шкале Чайлд-Пью: А (N=5) и В (N=1), соответственно).

Нарушение функции почек приводило к снижению количества сульфатов, выводимых почками. Средние значения AUC и Cmaxсульфатов были приблизительно на 50 % выше у пациентов с нарушением функции почек по сравнению со здоровыми добровольцами.

Системное воздействие препарата на концентрацию сульфатов не зависело от нарушения функции печени. Во всех трёх исследуемых группах концентрация сульфатов в сыворотке вернулась к исходному значению на 6-й день после приёма препарата Эзиклен.

В данном исследовании прием препарата Эзиклен не привел к клинически значимому повышению концентрации сульфатов в крови у пациентов с нарушением функции печени или почек.

Показания

Очищение толстой кишки у взрослых пациентов при подготовке к:

эндоскопическому и радиологическому исследованию толстой кишки;

хирургическим вмешательствам, требующим отсутствия содержимого в толстой кишке.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата;

- Желудочно-кишечная обструкция или подозрение на желудочно-кишечную обструкцию;

- Перфорация кишечника;

-Нарушения опорожнения желудка (в том числе, гастропарез);

- Кишечная непроходимость;

- Токсический колит или токсический мегаколон;

- Профузная рвота;

- Дегидратация тяжёлой степени;

- Застойная сердечная недостаточность;

- Асцит;

- Тяжёлая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2);

- Активная фаза воспалительных заболеваний кишечника (таких, как болезнь Крона, язвенный колит);

- Беременность и период грудного вскармливания;

- Детский возраст до 18 лет;

Способ применения и дозировка

Внутрь

Взрослые

Для надлежащего очищения кишечника требуется прием двух флаконов препарата Эзиклен.

Перед приёмом содержимое каждого флакона необходимо развести водой. Пациент должен выпить полученный разведенный раствор и ещё две чашки, наполненные до метки водой или разрешенной прозрачной жидкостью (то есть приблизительно 1 л), в течение следующих двух часов, как описано ниже в разделах «Режим применения» и «Схема разведения и применения».

Разрешенными прозрачными жидкостями являются: вода, чай или кофе (без молока или немолочных сливок), газированные (обогащённые углекислым газом) или негазированные лёгкие напитки, осветлённые фруктовые соки (без мякоти, не красные и не фиолетовые), бульоны или процеженные от твердых ингредиентов супы.

В общей сложности, для очистки кишечника перед проведением процедуры необходимо выпить не менее 3 л жидкости.

Раствор после разведения должен быть использован незамедлительно.

Режим применения

Препарат принимают либо в режиме дробного применения (первый флакон принимается вечером накануне процедуры, а второй — на следующее утро), либо в режиме единовременного применения (прием накануне процедуры). Подходящий режим приёма препарата Эзиклен может быть определён врачом.

Если позволяет время назначенной процедуры, то режим дробного применения предпочтительнее, чем режим единовременного приёма накануне процедуры. Режим единовременного применения накануне процедуры потенциально подходит в качестве альтернативного режима.

1. Режим дробного применения

День перед процедурой:

Вечером накануне процедуры (например, в 18.00) необходимо следовать следующим инструкциям:

- Содержимое одного флакона препарата Эзиклен® следует вылить в прилагаемый мерный стакан и развести водой до метки (то есть до объёма 0,5 л).

- В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный раствор и дополнительно два мерных стакана воды или прозрачной жидкости (то есть около 1 л).

День процедуры:

Утром в день процедуры (через 10-12 ч после вечернего приёма препарата) необходимо повторить действия, согласно инструкциям для вечера накануне:

- Содержимое второго флакона препарата Эзиклен® следует вылить в прилагаемый мерный стакан и развести водой до метки (то есть до объёма 0,5 л).

- В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный раствор и дополнительно два мерных стакана воды или прозрачной жидкости (то есть около 1 л).

Прием полного объёма разведенного раствора препарата Эзиклен и дополнительного количества воды или прозрачной жидкости должен быть закончен как минимум за 2 часа и не позднее 4 часов до начала процедуры.

2. Режим единовременного применения (режим применения для использования в зависимости от индивидуальных потребностей пациента)

День перед процедурой:

Вечером накануне процедуры (например, в 18:00):

- Содержимое одного флакона препарата Эзиклен следует вылить в прилагаемый мерный стакан и развести водой до метки (то есть до объёма 0,5 л).

- В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный раствор и дополнительно два мерных стакана воды или прозрачной жидкости (то есть около 1 л).

Приблизительно через 2 ч после начала приёма первой дозы:

- Содержимое второго флакона препарата Эзиклен следует вылить в прилагаемый мерный стакан и развести водой до метки (то есть до объёма 0,5 л).

- В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный раствор и дополнительно два мерных стакана воды или прозрачной жидкости (то есть около 1 л).

Прием полного объёма разведенного раствора препарата Эзиклен и дополнительного количества воды или прозрачной жидкости должен быть закончен как минимум за 2 часа и не позднее 4 часов до начала процедуры.

Схема разведения и приёма препарата

1. Откройте флакон, нажав на крышку и поворачивая её против часовой стрелки.

2. Вылейте содержимое одного флакона в прилагаемый мерный стакан.

3. Разведите препарат водой до метки (то есть до объёма 0,5 л).

4. Медленно выпейте всю жидкость из стакана, в течение 30 — 60 мин.

5. ВАЖНО: Выпейте ещё два (2) мерных стакана воды или прозрачной жидкости.

Каждый раз наполняйте стакан до метки.

6. Медленно выпейте жидкость из каждого стакана в течение 30 мин (2 × 30 мин).

Выполнение этапов с 1 по 6 занимает около 2 часов.

Следует повторить все этапы со вторым флаконом препарата Эзиклен.

После процедуры

Для того чтобы восполнить потерянную в процессе подготовки к процедуре жидкость, пациенты должны выпить достаточное её количество, чтобы поддержать соответствующий уровень гидратации.

Ограничения в питании

В день накануне процедуры допускается лёгкий завтрак. Далее пациент может употреблять только прозрачные жидкости в качестве приёма пищи вплоть до процедуры. Следует избегать приёма жидкостей красного и фиолетового цвета, молока и алкогольных напитков.

Передозировка

В случае передозировки или неправильного применения (например, применение неразведенного препарата и/или прием недостаточного объема воды) возможно возникновение тошноты, рвоты, диареи и электролитных нарушений. Обычно в этом случае применяется симптоматическая терапия, в том числе прием жидкости внутрь. В редких случаях передозировки, сопровождающихся тяжелыми метаболическими нарушениями, рекомендуется проведение внутривенной регидратации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Как и для любых других препаратов для очищения кишечника:

- С осторожностью применять у пациентов, получающих терапию препаратами, влияющими на концентрацию электролитов: блокаторы «медленных» кальциевых каналов, диуретики, препараты лития или другие препараты подобного действия.

- Следует соблюдать осторожность при приёме препаратов, удлиняющих интервал QT.

- Диарея является ожидаемым эффектом, и прием внутрь других лекарственных препаратов в течение 1 — 3 ч после начала приёма препарата Эзиклен и до окончания процесса очищения кишечника может привести к вымыванию их из ЖКТ и нарушению абсорбции. Может быть изменён терапевтический эффект препаратов, применяемых регулярно внутрь, имеющих узкий терапевтический диапазоном или короткий период полувыведения (например, пероральные контрацептивы, противоэпилептические препараты, гипогликемические препараты, антибиотики, левотироксин натрия, дигоксин и т. д.).

Побочные действия

Хранить в недоступном для детей месте. При температуре не выше 25 °С.

Срок годности

3 года. После вскрытия флакона и/или разведения водой раствор должен быть использован незамедлительно. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.