Асакол

Препарат Асакол - противовоспалительное лекарственное средство, применяемое при заболеваниях кишечника.
Механизм противовоспалительного действия месалазина (5-аминосалициловой кислоты) неизвестен. Результаты исследований свидетельствуют, что месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов и ингибирует активность липооксигеназы, вследствие чего угнетается синтез противовоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника. Существуют также данные о влиянии месалазина на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин может связывать свободные радикалы.
При пероральном применении месалазин действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань со стороны полости кишечника. Следовательно, важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрация в плазме крови не являются существенными для терапевтического эффекта, а скорее всего являются фактором безвредности.
Фармакокинетика.
Таблетки Асакол, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, резистентные к желудочному соку. Полимерная оболочка таблеток обеспечивает высвобождение действующего вещества в зависимости от рН среды в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, которые являются основными ячейками воспаления. Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Поглощение месалазина является наивысшим в проксимальной части кишечника и ниже - в дистальной части. Абсорбция после перорального приема составляет около 24%. Соответственно, 76% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, проявляя местное противовоспалительное действие.
Месалазин метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника с образованием неактивного метаболита N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Связывание месалазина и его метаболита с белками плазмы крови составляет соответственно 43% и 78%. Экскреция происходит в основном с фекалиями и мочой в неизмененном виде и в виде метаболита.

Показания к применению:
Препарат Асакол применяется в лечении неспецифического язвенного колита легкой и средней степени тяжести; поддерживающее лечение в стадии ремиссии, Болезни Крона.

Способ применения:
Взрослые
Язвенный колит.
При лечении заболевания в фазе обострения доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки, разделенная на несколько приемов.
При поддерживающем лечении в стадии ремиссии рекомендуемая доза составляет до 2 г месалазина 1 раз в сутки, подбирается индивидуально. Возможен также распределение дозы на несколько приемов.
Болезнь Крона.
При лечении заболевания в фазе обострения и поддерживающей терапии доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки, разделенная на несколько приемов.
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы, если не нарушена функция почек.
Дети в возрасте от 6 лет
При лечении язвенного колита и болезни Крона в стадии обострения доза подбирается индивидуально, начиная с 30-50 мг / кг / сутки, разделенная на несколько приемов. Максимальная доза составляет 75 мг / кг / сутки, разделенная на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 4 г месалазина.
При поддерживающей терапии доза подбирается индивидуально, начиная с 15-30 мг / кг / сутки, разделенная на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 2 г месалазину.Як правило, детям с массой тела до 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг назначается полная доза для дорослих.
Таблетки Асакол следует принимать целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, по 1:00 до еды. Как при обострении заболевания, так и при поддерживающем лечении в стадии ремиссии для достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки Асакол следует принимать регулярно и постоянно. Длительность применения определяет врач. Обычно обострения при язвенном колите и болезни Крона стихает через 8-12 недель.

Побочные действия:
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто - анемия единичные случаи - апластическая анемия, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, гранулоцитопения, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, угнетение функции костного мозга.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение нечасто - парестезии, шум в ушах, усталость; очень редко - периферическая нейропатия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия нечасто - метеоризм единичные случаи - ухудшение симптомов колита, панколит, острый панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: единичные случаи - гепатотоксичность (включая гепатит, в т.ч. холестатический, холестаз, повышение уровня ферментов печени и билирубина, цирроз печени, печеночную недостаточность).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, нечасто - крапивница, зуд, кожная сыпь; единичные случаи - алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия нечасто - миалгия.
Со стороны дыхательной системы: единичные случаи - одышка, эозинофильная пневмония, интерстициальная пневмония, боль в груди, кашель.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, такие как аллергические высыпания, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, миокардит, аллергический альвеолит; единичные случаи - волчаночноподобный синдром, сопровождающийся симптомами перикардита и плевроперикардитом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: единичные случаи - миокардит, перикардит.
Со стороны мочевыделительной системы: единичные случаи - нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность (оборотная).
Со стороны репродуктивной системы: очень редко - олигоспермия (оборотная).
Лабораторные показатели: единичные случаи - повышение уровня креатинина в плазме крови, снижение клиренса креатинина, повышение концентрации амилазы, липазы, повышение скорости оседания эритроцитов, снижение массы тела.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Асакол являются: повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или к салицилатам; тяжелые нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина <30 мл / мин); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; геморрагический диатез.

Беременность:
Данных по применению Асакол беременным женщинам недостаточно. Ограниченные данные указывают на отсутствие нежелательных воздействий месалазина на течение беременности или здоровье плода и / или новорожденного. Однако отдельные данные свидетельствуют о повышении риска преждевременных родов и снижения веса новорожденного. В одном случае сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного после длительного применения в течение беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г в сутки).
Таким образом препарат можно назначать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня есть лишь ограниченный опыт применения препарата в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея. Итак, таблетки Асакол® можно применять в период кормления грудью только тогда, когда потенциальная польза от применения преобладать возможный риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении сульфасалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается. Данные по взаимодействию месалазина и дигоксина отсутствуют.
При совместном применении месалазина с антикоагулянтами кумаринового типа возможно потенцирование антикоагулюючого эффекта (увеличение риска кишечного кровотечения).
Есть отдельные сообщения об изменении международного нормализованного индекса (МНИ) в случае одновременного применения варфарина с месалазином.
При одновременном применении с месалазином возможно усиление иммуносупрессивной активности азатиоприна и 6-меркаптопурину (содействие развитию лейкопении). Следует тщательно наблюдать за пациентами с целью своевременного выявления признаков инфекционных заболеваний или иммуносупрессии.
При комбинированной терапии возможно ослабление урикозурического эффекта пробенецида и сульфинпиразона и уменьшение диуретического эффекта фуросемида и спиронолактона.
Возможно усиление побочных эффектов глюкокортикоидов относительно желудочно-кишечного тракта при совместном применении с месалазином.
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывают нефротоксическое действие, такими как НПВС, азатиоприн или метотрексат, возможно повышение риска нежелательных реакций со стороны почек.
При применении с сульфонилмочевины возможно усиление сахароснижающего эффекта.
При применении с рифампицином возможно ослабление туберкулостатического эффекта.

Передозировка:
До сих пор о случаях интоксикации препаратом Асакол не сообщалось.
В случае необходимости проводят инфузию электролитов (принудительный диурез).

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Асакол - таблетки по 400 мг: по 10 таблеток в блистере, по 10 (10 × 10) блистеров в картонной коробке
Асакол - таблетки по 800 мг: по 10 таблеток в блистере, по 5 (10 * 5) или 6 (10 * 6) блистеров в картонной коробке.

Состав:
1 таблетка Асакол содержит месалазина 400 мг или 800 м.
Вспомогательные вещества: лактоза, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, тальк, повидон.
Оболочка: метакрилатный сополимер (тип В), тальк, дибутилфталат, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е172), макрогол 6000.

Дополнительно:
Таблетки Асакол не назначают детям в возрасте до 6 лет, потому что опыт применения препарата этой возрастной группе недостаточен.
Препарат не назначают пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.
С осторожностью следует применять месалазин пациентам с повышенной концентрацией мочевины в плазме крови и протеинурией. Рекомендуется проводить контроль функции почек для всех пациентов перед началом лечения Асаколом, а также при лечении по схеме: через 14 дней от начала терапии, затем еще 2-3 раза с 4-недельными интервалами. При отсутствии признаков нарушения функции почек анализы повторяют каждые полгода, а после 5 лет терапии - 1 раз в год. Нарушение функции почек при лечении месалазином может быть проявлением его нефротоксического действия, поэтому препарат следует немедленно отменить.
Дискразия крови
Очень редко сообщалось о случаях дискразии крови. Перед началом и во время лечения следует проводить исследование крови - рекомендуется проводить контроль через 14 дней от начала лечения, затем еще 2-3 раза с 4-недельными интервалами. Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки достаточно проводить каждые 3 месяца. Если же развиваются другие дополнительные симптомы, анализы необходимо сделать срочно.
Особенно важно следить за картиной крови с появлением у пациента во время лечения таких симптомов: кровотечения неясного происхождения, гематомы, пурпура, анемии, повышения температуры тела, длительно сохраняется, а также при жалобах на боль в горле. В таких случаях лечение необходимо немедленно прекратить и оказать пациенту необходимую медицинскую помощь.
Повышенная чувствительность к сульфасалазину
При наличии у пациента гиперчувствительности к сульфасалазину лечение проводят только под постоянным медицинским контролем и немедленно прекращают при развитии признаков острой непереносимости препарата, таких как судороги, боль в животе, повышенная температура тела, сильная головная боль, сыпь на коже.
Нарушение функции печени
Возможно повышение уровня печеночных ферментов при терапии месалазином, поэтому пациентам с поражениями печени Асакол следует применять с осторожностью.
Реакции повышенной чувствительности со стороны сердца
Асакол не рекомендуется применять при наличии в анамнезе реакций гиперчувствительности к месалазина со стороны сердца (мио- или перикардиты). Препарат применяют с осторожностью пациентам с аллергическими мио или перикардитами в анамнезе, независимо от того, какой препарат вызвал такую ??реакцию.
Язва желудка или двенадцатиперстной кишки
В случае наличия у пациента язвы желудка или двенадцатиперстной кишки применения Асаколу противопоказано.
Наличие таблеток в испражнениях
Есть отдельные сообщения о наличии целых таблеток в испражнениях. В подавляющем большинстве случаев это остатки оболочки таблетки. После попадания таблетки в среду с кислотностью 7,0 в ее оболочке образуются щели, достаточные для высвобождения месалазина. С этого момента процесс высвобождения действующего вещества становится необратимым, независимо от кислотности среды в кишечнике. При частом выявлении таблеток (оболочек таблеток) в испражнениях пациенту следует проконсультироваться с врачом.
Больным с легочными заболеваниями, в частности с астмой, необходимо находиться под наблюдением врача во время лечения месалазином.
Пациентам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью только при сохранении нормальной функции почек.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не наблюдалось, но следует учитывать возможность возникновения такой побочной реакции как головокружение.