Состав
Одна таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит
Активное вещество: ацетилсалициловой кислоты 50 мг, 100 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, пласдон К-90, кальция стеарат, твин-80, колликут МАЕ 100 Р, пласдон S-630, пропиленгликоль, тальк, масло касторовое, титана диоксид.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Фармакологические свойства
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.
После приема препарата внутрь ацетилсалициловая кислота всасывается в верхнем отделе тонкого кишечника. Максимальная концентрация в плазме отмечается в среднем через 3 часа после приема препарата внутрь. Ацетилсалициловая кислота подвергается частичному метаболизму в печени с образованием менее активных метаболитов. Выводится почками, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов: период полувыведения для ацетилсалициловой кислоты составляется около 15 минут, для метаболитов - около 3 часов.
Показания
первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (в т.ч. сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда);
стабильная стенокардия;
профилактика ишемического инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящими нарушениями мозгового кровообращения);
профилактика тромбоэмболий после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (в т.ч. аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);
профилактика тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Противопоказания
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
желудочно-кишечное кровотечение;
бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
"аспириновая триада" (триада Фернана-Видаля: сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты);
геморрагический диатез;
сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
печеночная недостаточность;
почечная недостаточность;
I и III триместр беременности;
лактация (грудное вскармливание);
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
С осторожностью КардиАСК назначают при подагре, гиперурикемии, а также пациентам, имеющим в анамнезе указания на язвенные поражения ЖКТ или желудочно-кишечные кровотечения, бронхиальную астму, хронические заболевания органов дыхания, сенную лихорадку, полипоз слизистой оболочки носа, аллергические реакции на лекарственные средства, при совместном применении с метотрексатом в дозах менее 15 мг в неделю, при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Способ применения и дозировка
КардиАСК следует принимать внутрь, перед едой, запивая большим количеством жидкости.
КардиАСК предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом.
Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда 100-200 мг/сутки или 300 мг через день (первую таблетку необходимо разжевывать для более быстрого всасывания).
Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска 100 мг в сутки или 300 мг через день.
Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная стенокардия.
Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения.
Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований 100-300 мг в сутки.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей 100-200 мг в сутки или 300 мг через день.
Побочные эффекты
Отмечались нарушения со стороны верхних и нижних отделов ЖКТ, такие как общие признаки и симптомы диспепсии, боль в ЖКТ и абдоминальная боль; редко — воспаление ЖКТ, язва ЖКТ. Имеются сообщения о развитии кровотечения из язвы ЖКТ и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими признаками и симптомами.
Из-за ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов применение ацетилсалициловой кислоты может быть связано с повышенным риском развития кровотечения. Наблюдались такие кровотечения, как периоперационное, гематомы, носовое, урогенитальное, кровоточивость десен. Сообщалось о редких и очень редких случаях серьезных, в единичных случаях угрожающих жизни, кровотечений, например желудочно-кишечное кровоизлияние, кровоизлияние в головной мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтами) (см. «Меры предосторожности»).
Геморрагия может привести к развитию острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (например из-за скрытых микрокровотечений) с соответствующими лабораторными и клиническими признаками и симптомами, такими как астения, бледность, гипоперфузия.
Отмечались реакции гиперчувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такие как синдром бронхиальной астмы, легкие и умеренные реакции со стороны кожи, респираторного тракта, ЖКТ и ССС, которые включали такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа, кардиореспираторный дистресс. Очень редко возникали тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.
Очень редко сообщалось о транзиторном нарушении функции печени с повышением уровня печеночных трансаминаз.
Ниже перечислены побочные эффекты, сгруппированные по системно-органным классам, частота этих эффектов определяется как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: часто — повышенная склонность к развитию кровотечения; редко — тромбоцитопения, гранулоцитоз, апластическая анемия; частота неизвестна — случаи кровотечения с длительным временем кровотечения, такие как носовое кровотечение, кровотечение из десен. Симптомы могут сохраняться в течение 4–8 дней после прекращения приема ацетилсалициловой кислоты. В результате может возникнуть повышенный риск развития кровотечения во время хирургических процедур.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, отек Квинке, аллергический отек, анафилактические реакции, включая шок.
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гиперурикемия.
Со стороны нервной системы: редко — внутричерепное кровоизлияние; частота неизвестна — головная боль, головокружение.
Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна — снижение слуха, тиннитус.
Со стороны сосудов: редко — геморрагический васкулит.
Со стороны органов дыхания и средостения: нечасто — ринит, одышка; редко — бронхоспазм, приступы удушья.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: редко — меноррагия.
Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия; редко — сильное желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота; частота неизвестна — язвы и перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — крапивница; редко — синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла, пурпура, узловатая эритема, многоформная эритема.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции почек, задержка натрия и воды.
Передозировка
Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сут на протяжении более чем 2 сут) может быть результатом длительного применения препарата в токсических дозах в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).
Симптомы хронической интоксикации производными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного применения препарата в высоких дозах и проявляется головокружением, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появиться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл.
Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, симптомы которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза.
Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандартами, зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено, главным образом, на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, профузное потоотделение, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.
Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени: респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом; гиперпирексия; нарушения дыхания (гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия); нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (нарушения ритма сердца, снижение АД, угнетение сердечной деятельности); нарушения водно-электролитного баланса (дегидратация); нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы (гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз); шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения (от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия); неврологические нарушения (токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги)).
Лечение: немедленная госпитализация в специализированное отделение для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Метотрексат, применяемый в дозах 15 мг в неделю и более. Повышение гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата и вытеснение его из связи с белками плазмы салицилатами) (см. «Противопоказания»).
Нерекомендуемые комбинации
Урикозурические средства, такие как бензбромарон, пробенецид. Снижение урикозурического эффекта (конкуренция элиминации мочевой кислоты почечными канальцами).
Комбинации, требующие осторожности при одновременном применении
Метотрексат, применяемый в дозах менее 15 мг в неделю.
Ибупрофен. Сопутствующее применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов, вызванному ацетилсалициловой кислотой. Применение ибупрофена у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.
Антикоагулянты (например, кумарин, гепарин, варфарин), антиагреганты (например, клопидогрель и дипиридамол) и СИОЗС (например, сетралин или пароксетин). Повышенный риск развития кровотечения.
Другие НПВС, содержащие производные салициловой кислоты в высоких дозах. Повышенный риск развития язв и желудочно-кишечных кровотечений за счет синергического действия.
Дигоксин и литий. Концентрация дигоксина и лития в плазме крови увеличивается из-за снижения их почечной экскреции. В начале и при отмене применения ацетилсалициловой кислоты рекомендуется контролировать плазменные концентрации дигоксина и лития. Может потребоваться корректировка дозы.
Противодиабетические ЛС, например инсулин, производные сульфонилмочевины. Усиление гипогликемического эффекта при применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты за счет ее гипогликемического действия и вытеснения производных сульфонилмочевины из мест связывания с белками плазмы.
Диуретики в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в более высоких дозах. Снижение КФ за счет уменьшения синтеза ПГ в почках.
Системные ГКС, кроме гидрокортизона, применяемые в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона. Снижение уровня салицилатов в крови во время лечения ГКС. Риск передозировки салицилатов после их совместного применения с ГКС уменьшается за счет увеличения выведения салицилатов кортикостероидами.
Повышение риска развития язвы ЖКТ и кровотечения
Ингибиторы АПФ в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в более высоких дозах. Снижение уровня КФ за счет ингибирования вазодилатирующих ПГ с последующим уменьшением антигипертензивнго действия.
Ацетазоламид (ингибитор карбоангидразы). Совместное применение может привести к развитию тяжелого ацидоза и увеличению побочных эффектов со стороны ЦНС.
Вальпроевая кислота. Усиление побочных эффектов вальпроевой кислоты в результате вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы.
Метамизол натрия. При одновременном применени метамизол натрия может уменьшить влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, поэтому такое сочетание следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих ацетилсалициловую кислоту в низких дозах в целях кардиопротекции.
Циклоспорин, такролимус. Одновременное применение с НПВС может усиливать нефротоксический эффект циклоспорина и такролимуса. Следует контролировать функцию почек в случае одновременного применения этих ЛС и ацетилсалициловой кислоты.
Антациды. Выведение ацетилсалициловой кислоты увеличивается при ощелачивании мочи, что может происходить при приеме некоторых антацидов.
Алкоголь. Усиление повреждения слизистой оболочки ЖКТ и увеличение времени кровотечения из-за аддитивных эффектов ацетилсалициловой кислоты и этанола.
Особые указания
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства следует по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
АСК в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты.
При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение салицилатов в высоких дозах в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только после тщательной оценки риска для плода и пользы для матери, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сут и в течение непродолжительного времени.
В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.
Дети
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Условия хранения
Препарат хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности
2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптеки
Без рецепта.