Раствор для инъекций
Действующее вещество: 75 мг диклофенак-натрия.
Является производным фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, апальгетическое и жаропонижающее действие.
Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, диклофенак нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, подавляет биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления, боли и подъема температуры.
Диклофенак приводит к снижению выраженности болевого синдрома (в покое и движении), к уменьшению отечности в области суставов и утренней скованности при ревматических заболеваниях. Как и все НПВП препарат обладает антиагрегантной активностью.
Фармакокинетика
После в/м введения 75 мг диклофенака натрия Cmax в плазме - 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л) отмечается уже через 20 мин и находится в линейной зависимости от величины введенной дозы.
После в/в капельного введения 75 мг в течение свыше 2-х часов Cmax диклофенака в плазме составляет 1.9 мкг/мл (5.9 мкмоль/л) и находится в обратной зависимости от времени инфузии препарата.
Связь с белками плазмы крови высокая (до 99%) и большая часть связывается с альбуминами. T1/2 из плазмы крови составляет 1-2 ч.
Не наблюдается кумуляции при соблюдении рекомендуемого интервала дозирования. Хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма. Проникает в синовиальную жидкость и достигает Cmax за 3-6 ч после введения.
Препарат метаболизируется в печени: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень; AUC в 2 раза меньше после перорального приема препарата, чем после парентерального введения той же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме принимает участие ферментная система Р450 CYP 2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Препарат выводится в основном через почки. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 составляет 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1% - в неизмененном виде. Остальная часть препарата выводится в виде метаболитов с желчью.
Отмечено, что фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от возраста пациента.
На фоне многократного введения диклофенака не происходит изменения фармакокинетики.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью. При этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же как и у пациентов без заболеваний печени.
Для в/м инъекций:
— воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; острый подагрический артрит);
— воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, первичная альгодисменорея, почечная или желчная колике, проктит;
— дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз);
— болевой синдром (люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей, зубная и головная боль, мигрень и боли умеренной выраженности другого генеза);
— посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
— послеоперационная боль;
— в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);
— лихорадочный синдром.
Для внутривенных капельных инфузий:
— профилактика и лечение послеоперационных болей.
Назначать препарат в период беременности можно лишь по строгим показаниям и в минимально эффективных дозах. Этого следует придерживаться особенно в первый и последний триместры беременности. Рекомендуется прекращать терапию за несколько дней или недель до предполагаемого срока родов.
При суточной дозе 150 мг диклофенак проникает в материнское молоко в незначительных количествах, безопасных для ребенка.
Применение ампул в период беременности и лактации противопоказано.
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ;
— угнетение костномозгового кроветворения;
— различные нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
— при состояниях, ассоциированных с высоким риском кровотечений (в том числе в анамнезе);
— детский возраст до 15 лет;
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к НПВП (в т.ч. к ацетилсалициловой кислоте), "аспириновая" астма.
С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, дивертикулит, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, послеоперационный период, индуцируемая острая печеночная порфирия, пожилой возраст.
Обычно Диклонат П хорошо переносится. В начале лечения, однако, могут возникнуть боли в эпигастральной области, отрыжка, легкое головокружение или головная боль. Эти явления обычно слабо выражены и через несколько дней проходят самостоятельно без отмены препарата. Иногда могут возникать тошнота, рвота, диарея. В литературе описаны отдельные случаи высыпаний на коже, периферических отеков, незначительного повышения трансаминаз, желтухи, гепатита, почечной недостаточности и нефротического синдрома, а также реакции гиперчувствительности (астма, анафилактоидные реакции). В очень редких случаях возможно появление пептической язвы или обострение имеющейся в анамнезе язвенной болезни, что требует отмены препарата.
Описаны отдельные случаи нарушения кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия).
При применении свечей могут наблюдаться местное раздражение, а также обострение геморроя.
В месте инъекции могут появиться боль и местное уплотнение. Описаны отдельные случаи абсцесса и местного некроза.
При одновременном назначении диклофенака:
Несмотря на то, что диклофенак не влияет на активность антикоагулянтов, следует соблюдать осторожность при их одновременном назначении.
Сочетанное применение различных НПВС может увеличить риск побочных реакций.
При одновремемнном назначении с пероральными противодиабетическими средствами препарат не оказывает влияния на их активность.
В/м. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, вводя глубоко в мышцы верхнего наружного квадранта ягодицы. Однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами Диклоната П, не превышая суточную дозу в 150 мг.
Больные, страдающие желудочно-кишечными заболеваниями или с указаниями в анамнезе на язву желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона; больные с тяжелой патологией печени, сердца или почек должны принимать препарат под строгим врачебным контролем. Больным пожилого возраста ДИКЛОНАТ П назначается в минимально эффективных дозах.
При длительном лечении Диклонатом П (как при длительном применении всех НПВС) рекомендуется периодически контролировать картину крови, функцию печени и почек.