Темозоломид

- Впервые выявленная мультиформная глиобластома: комбинированное лечение с лучевой терапией с последующей адъювантной монотерапией. - Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома или анапластическая астроцитома) в случае рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии. - Распространенная метастазирующая злокачественная меланома - в качестве терапевтического средства первого ряда.
Подробнее
Производитель Тэва Фарма, С.Л.В., Израиль
Действующее вещество Темозоломид
Категория Препараты при онкологии
Болезни Злокачественная глиома, Злокачественная меланома, Мультиформная глиобластома
Показать все 12 аптек

Где купить? Цены в аптеках

Аптека Бурденко
ТОП
5.0 3 отзыва
Дата обновления:
от 5200
Ютека
ТОП
5.0 2 отзыва
Дата обновления:
от 8534
Планета здоровья
ТОП
5.0 1 отзыв
Дата обновления:
от 9059
Интернет-аптека "Белые лекарства"
Дата обновления:
от 12822
Лаборатория Красоты и Здоровья
Дата обновления:
от 9479
Интернет-аптека "Юг"
5.0 1 отзыв
Дата обновления:
от 7600
Омнифарм
1.0 1 отзыв
Дата обновления:
от 17287
Показать на карте
Показать все 29 аналогов

Темозоломид аналоги

Темомид
Действующее вещество: Темозоломид
Темозоломид-Тева
Действующее вещество: темозоломид
Темодал
Действующее вещество: темозоломид
Темозоломид-Рус
Действующее вещество: темозоломид
Темцитал
Действующее вещество: темозоломид
Дакарбазин
Действующее вещество: дакарбазин
Дакарбазин Медак
Действующее вещество: дакарбазин
Дацин
Действующее вещество: дакарбазин
Лейкеран
Действующее вещество: Хлорамбуцил
Эндоксан
Действующее вещество: циклофосфамид
Написать отзыв

Отзывы

На данный момент пользователи не оставили ни одного отзыва о Темозоломид. Если вы имели личный опыт использования, пожалуйста, поделитесь своим отзывом.
Чтобы написать отзыв о Темозоломид, вам необходимо войти на сайт

Инструкция по применению Темозоломид

Описание

Фармакологическое действие Противоопухолевое средство. Фармакодинамика. Темозоломид - это имидазотетразиновый алкилирующий препарат, обладающий противоопухолевой активностью. При попадании в системную циркуляцию при физиологических значениях pH он подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Фармакокинетика. Темозоломид после приема внутрь быстро всасывается и также быстро выводится из организма с мочой. Темозоломид быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в спинномозговую жидкость. Максимальная концентрация (Смах) в плазме достигается в среднем через 0,5-1.5 часа (самое раннее через 20 минут) после приема препарата. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 1.8 часа. Клиренс, объем распределения в плазме и период полувыведения не зависят от дозы. Темозоломид слабо связывается с белками (12-16%). После перорального приема темозоломида средняя степень выведения с фекалиями в течение 7 дней составляла 0,8%, что свидетельствует о полном всасывании препарата. Основной путь выведения темозоломида - через почки. Через 24 часа после перорального приема приблизительно 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче, остальная часть выводится в виде (АИК) 4-амино-5- имидазолкарбоксамида гидрохлорида темозоломидовой кислоты или неидентифицированных полярных метаболитов. Прием темозоломида вместе с пищей вызывает снижение Cmin на 33% и уменьшение площади под кривой «концентрация - время» (AUC) на 9%. Клиренс препарата в плазме не зависит от возраста, функции почек или потребления табака. Фармакокинетический профиль препарата у пациентов с нарушением функции печени слабой или умеренной степени такой же. как у лиц с нормальной функцией печени. У детей показатель AUC выше, чем у взрослых. Максимальная переносимая доза (МПД) у детей и взрослых оказалась одинаковой и составила 1000 мг/кв.м на один цикл лечения. Показания к применению Впервые выявленная мультиформная глиобластома - комбинированное лечение с лучевой терапией с последующей адъювантной монотерапией. Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома или анапластическая астроцитома), при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии. Распространенная метастазирующая злокачественная меланома в качестве терапевтического средства первого ряда. Противопоказания Повышенная чувствительность к темозоломиду или другим компонентам препарата, а также к дакарбазину (ДТИК). Выраженная миелосупрессия. Беременность. Период грудного вскармливания. Детский возраст до 3-х лет (рецидивирующая или прогрессирующая злокачественная глиома) или до 18; лет (впервые выявленная мультиформная глиобластома или злокачественная меланома). С осторожностью: Редкие наследственные заболевания такие, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозпая мальабсорбция. Пожилой возраст (старше 70 лет). Нарушение функции почек или печени тяжелой степени тяжести. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ. Препарат Темодал® противопоказан беременным женщинам. Пациентки, применяющие препарат, должны быть осведомлены о потенциальной опасности для плода в случае, если беременность наступает во время лечения препаратом Темодал®. Неизвестно, проникает ли Темодал® в грудное молоко, поэтому необходимо прекратить либо кормление грудью, либо терапию препаратом Темодал®. Побочное действие Нежелательные явления, отмеченные при приеме препарата Темодал®, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей классификацией: очень часто (>10% случаев), часто (от >1% до <10%), нечасто (от >0,1% до <1%), редко (от >0,01% до <0,1%) и очень редко (0,01%). Впервые выявленная мультиформная глиобластома (взрослые пациенты). Комбинированная фаза лечения (с лучевой терапией). Со стороны механизмов сопротивляемости инфекциям: часто - кандидоз полости рта, herpes simplex, фарингит, раневая инфекция, другая инфекция. Со стороны крови и лимфатической системы: часто - лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения; нечасто - анемия, фебрильная нейтропения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - отеки, в том числе ног, кровоизлияния; нечасто - ощущение сердцебиения, повышение артериального давления, кровоизлияние в мозг. Со стороны органов дыхания: часто - кашель, одышка; нечасто - пневмония, инфекция верхних дыхательных путей, заложенность носа. Со стороны эндокринной системы: нечасто синдром Иценко-Кушинга. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки, грудных желез: очень часто алопеция, сыпь; часто: дерматит, сухость кожи, эритема, зуд кожи, отек лица; нечасто - реакции фотосенсибилизации, нарушение пигментации, эксфолиация. Со стороны нервной системы: очень часто головная боль; часто - беспокойство, эмоциональная лабильность, бессонница, головокружение, афазия, расстройство равновесия, нарушение концентрации внимания, спутанность и снижение сознания, судороги, ухудшение памяти, нейропатия, парестезии, сонливость, расстройство речи, тремор; нечасто - ажитация, апатия, поведенческие расстройства, депрессия, галлюцинации, нарушение восприятия, экстрапирамидные расстройства, дисфазия, атаксия, нарушение походки, гемипарез, гиперестезия, гипестезия, неврологические расстройства (неуточненные), эпилептический статус, периферические нейропатии, паросмия, жажда. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия, мышечная слабость; нечасто - боль в спине, костно-мышечные боли, миалгия, миопатия. Со стороны органа зрения: часто нечеткость зрения; нечасто - боль в глазах, гемианопсия, нарушение зрения, снижение остроты зрения, ограничение полей зрения. Со стороны мочеполовой системы: часто - частое мочеиспускание, недержание мочи; нечасто - импотен

Состав

Активное вещество: темозоломид 100мг

Применение

Препарат принимают внутрь, натощак, не менее чем за один час до приема пищи. Назначенная доза должна быть принята с использованием минимально возможного числа капсул. Капсулы нельзя вскрывать или разжевывать, а следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Впервые выявленная мультиформная глиобластома. Лечение взрослых пациентов (старше 18 лет). Первичное лечение проводят в комбинации с лучевой терапией. Препарат применяется в дозе 75 мг/кв.м ежедневно в течение 42 дней. Снижение дозы не рекомендуется, однако прием препарата может прерываться в зависимости от переносимости. Возобновление приема препарата возможно на протяжении всего 42-дневного периода комбинированного лечения и вплоть до 49 дня, но только при соблюдении всех перечисленных ниже условий: абсолютное количество нейтрофилов (АКН) - не ниже 1500/мкл количество тромбоцитов - не ниже 100000/мкл, критерий токсичности (СТС) - не выше степени 1 (за исключением алопеции, тошноты и рвоты). Во время лечения следует еженедельно проводить исследование крови с подсчетом количества клеток. Адъювантная терапия назначается спустя 4 недели после завершения комбинированной терапии и проводится в виде 6 дополнительных циклов. Цикл 1: препарат назначается в дозе 150мг/кв.м в течение 5 дней с последующим 23-дневным перерывом в лечении. Цикл 2: доза препарата может быть увеличена до 200 мг/кв.м в день при условии, что при первом цикле лечения выраженность негематологической токсичности (в соответствии со шкалой токсичности СТС) не превышала степени 2 (за исключением алопеции, тошноты и рвоты), при этом абсолютное количество нейтрофилов было не ниже 1500/мкл , а количество тромбоцитов - не ниже 100000/мкл. Если в цикле 2 доза препарата не была увеличена, ее не следует увеличивать и в следующих циклах. Если в цикле 2 доза была 200 мг/кв.м, в такой же суточной дозе препарат назначается и в следующих циклах (при отсутствии токсичности). В каждом цикле прием препарата осуществляют в течение 5 дней подряд с последующим 23-дневным перерывом. Прогрессирующая или рецидивирующая злокачественная глиома в форме мультиформной глиобластомы или анапластической астроцитомы (лечение взрослых и детей старше 3 лет). Распространенная метастазирующая злокачественная меланома (лечение взрослых). Пациентам, ранее не получавшим химиотерапию, препарат назначается в дозе 200 мг/кв.м один раз в день на протяжении 5 дней подряд с последующим перерывом в приеме препарата в течение 23 дней (общая продолжительность одного цикла лечения составляет 28 дней). Для пациентов, ранее проходивших курс химиотерапии, начальная доза составляет 150 мг/кв.м один раз в день; во втором цикле доза может быть повышена до 200 мг/кв.м в день в течение 5 дней при условии, что в первый день следующего цикла абсолютное количество нейтрофилов не ниже 1500/мкл а количество тромбоцитов не ниже 100000/мкл. Дети. Препарат у детей 3 лет и старше следует применять только при рецидивирующей или прогрессирующей злокачественной глиоме. Опыт применения препарата у детей данной возрастной категории очень ограниченный. Данные о применении препарата у детей младше 3 лет отсутствуют. Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью. Фармакокинетические данные темозоломида у пациентов с нормальной функцией печени были сопоставимы с данными у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Данные по режиму дозирования препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С) и почечной недостаточностью отсутствуют. Основываясь на данных фармакокинетики, маловероятно, что требуется снижение дозы у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени и любой степенью почечной недостаточности. Однако следует соблюдать осторожность при применении препарата у данных групп пациентов. Пациенты пожилого возраста. На основании данных, полученных методом фармакокинетического анализа у пациентов 19-78 лет, клиренс темозоломида не зависит от возраста. Однако у пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) возрастает риск развития нейтропении и тромбоцитопении. Рекомендации по модификации дозы препарата при лечении прогрессирующей или рецидивирующей злокачественной глиомы или злокачественной меланомы. У пациентов, принимающих препарат может развиться миелосупрессия, включая длительную панцитопению. Возможно развитие апластической анемии, которая в единичных случаях приводила к летальному исходу. Развитие апластической анемии также может быть связано с применением ряда препаратов, таких как карбамазепин, фенитоин или сульфаметоксазол/триметоприм, поэтому при одновременном применении препарата и данных препаратов сложно установить причину развития апластической анемии. Начинать лечение препаратом можно только при абсолютном количестве нейтрофилов >1500/мкл и тромбоцитов >100000/мкл. Полный клинический анализ крови должен быть выполнен на 22 день (21 день после приема первой дозы), но не позднее 48 ч после этого дня и далее - еженедельно, пока абсолютное количество нейтрофилов не станет выше 1500/мкл, а количество тромбоцитов не превысит 100000/мкл. При абсолютном количестве нейтрофилов ниже 1000/мкл или тромбоцитов ниже 50000/мкл в ходе любого цикла лечения доза в следующем цикле должна быть снижена на одну ступень. Возможные дозы: 100мг/кв.м, 150 мг/кв.м и 200 мг/кв.м. Минимальная рекомендованная доза составляет 100 мг/кв.м. Длительность лечения составляет максимально 2 года. При появлении признаков прогрессирования заболевания лечение препаратом следует прекратить.

Дополнительная информация

Код АТХ L01AX03
АТХ Классификация Temozolomide
МНН Темозоломид
Отпуск препарата По рецепту
Страна происхождения производителя Израиль
Срок годности базовый (в месяцах) 36
Способ введения лекарственного средства Пероральный
Международное Непатентованное Наименование на латинице Temozolomide
Международное Непатентованное Наименование рус Темозоломид
Вид лекарственной формы Капсулы
Термолабильный препарат Нет
Торговое название Темозоломид
Торговое название на латинице Temozolomid
Содержание действующего вещества (мг) 100 мг
Заболевания Мультиформная глиобластома, Злокачественная меланома, Злокачественная глиома
Количество в упаковке 5
Фармакологическая группа АТС (название) Темозоломид
Фармакологическая группа АТС (код) L01AX03
Условия отпуска из аптек По рецепту
Страна производства Израиль
Вид упаковки Пачка картонная
Производитель латиница Teva Pharma, S.L.V.
Пол Мужской, Женский
Беречь от детей Да
Целевой возраст Пожилой, Детский, Средний, Взрослый, Подростковый
Бренд латиница Temozolomid
Бренд Темозоломид
Минимальный возраст от, мес 36
Срок годности от даты изготовления 3 года
Фармакокинетика Всасывание. После приема внутрь темозоломид быстро всасывается. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в среднем через 0,5-1,5 ч (самое раннее - через 20 мин) после приема темозоломида. Прием темозоломида вместе с пищей вызывает снижение Сmах на 33% и уменьшение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) на 9%. После приема внутрь темозоломида, меченного 14С, средняя степень выведения изотопа 14С через кишечник в течение 7 дней составляла 0,8%, что свидетельствует о полном всасывании темозоломида.
Распределение. Быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в спинномозговую жидкость. Объем распределения не зависит от дозы. Слабо связывается с белками (10-20%).
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 1,8 ч. Основной путь выведения темозоломида - через почки. Через 24 ч после приема внутрь приблизительно 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида (АИК) или неидентифицированных полярных метаболитов. Клиренс и Т1/2 не зависят от дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клиренс темозоломида в плазме крови не зависит от возраста, функции почек или курения.
Фармакокинетический профиль темозоломида у пациентов с нарушением функции печени слабой или умеренной степени такой же, как у лиц с нормальной функцией печени.
У детей показатель AUC выше, чем у взрослых. Максимальная переносимая доза у детей и взрослых оказалась одинаковой и составила 1000 мг/м2 на один цикл лечения.
Применение при беременности и в период лактации Применение препарата Темозоломид-Тева при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Пациентки, применяющие препарат, должны быть осведомлены о потенциальной опасности для плода в случае, если беременность наступает во время лечения препаратом Темозоломид-Тева.
Неизвестно, проникает ли темозоломид в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания необходимо прекратить либо кормление грудью, либо терапию препаратом Темозоломид-Тева.
С осторожностью (Меры предосторожности) Пожилой возраст; нарушения функции почек или печени тяжелой степени тяжести; непереносимость лактозы; недостаточность лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Передозировка При применении темозоломида в дозах 500, 750, 1000 и 1250 мг/м2 (суммарная доза, полученная за 5-дневный цикл лечения) дозолимитирующей токсичностью была гематологическая токсичность, которая отмечалась при приеме любой дозы, но более выражено - при более высоких дозах. При приеме темозоломида более 5 дней (вплоть до 64 дней), в числе других побочных эффектов отмечалось угнетение кроветворения, осложненное или не осложненное инфекцией, в некоторых случаях длительное и выраженное, с летальным исходом.
Симптомы: панцитопения, гипертермия, полиорганная недостаточность, сопровождающиеся инфекцией или без инфекции, заканчивающиеся смертью.
Лечение: антидота нет, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами Одновременное применение препаратов, угнетающих функцию костного мозга, увеличивает вероятность развития миелосупрессии.
Вальпроевая кислота понижает клиренс темозоломида.
Одновременное применение темозоломида с ранитидином не приводит к изменению абсорбции темозоломида и изменению активности МТИК.
При одновременном применении с пищей на 33% снижается Сmах и на 9% уменьшается AUC темозоломида, поэтому темозоломид необходимо принимать натощак.
На основании исследования популяционной фармакокинетики одновременное применение с дексаметазоном, прохлорперазином, фенитоином, карбамазепином, ондансетроном, Н2-гистаминовых рецепторов блокаторами и фенобарбиталом не изменяет клиренс темозоломида.
Исследований, направленных на выяснение воздействия темозоломида на метаболизм и выведение других препаратов, не проводилось.
В связи с тем, что темозоломид не метаболизируется в печени и слабо связывается с белками, его действие на фармакокинетику других лекарственных средств маловероятно.

Формы выпуска

  • Темозоломид капс. 100мг №5
  • Темозоломид-Тева капс. 100мг №5
  • Темозоломид-Тева капс. 140мг №5
  • Темозоломид-Тева капс. 20мг №5

Смотрите также