Равел

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: индапамид 1,50 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 67,00 мг; целлактоза (лактозы моногидрат - 75%, целлюлоза - 25%) - 121,50 мг; повидон - 8,60 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,40 мг; магния стеарат - 1,00 мг.
Оболочка пленочная: Opadry Y-1-7000 (гипромеллоза; титана диоксид; макрогол 400 (полиэтиленгликоль) — 5,00 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретическое средство.

Фармакологическое действие

Тиазидоподобный диуретик, антигипертензивное средство. Вызывает понижение тонуса гладкой мускулатуры артерий, уменьшение ОПСС, обладает также умеренной салуретической активностью, обусловленной нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора и воды в кортикальном сегменте петли Генле и проксимальном извитом канальце нефрона. Уменьшение ОПСС обусловлено несколькими механизмами: снижением чувствительности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; повышением синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующей активностью; угнетением притока ионов кальция в гладкомышечные элементы сосудистой стенки. В терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмен.

Гипотензивный эффект проявляется только при исходно повышенном АД, развивается к концу первой недели и достигает максимума через 3 месяца систематического приема.

Фармакокинетика

Высвобождена фракция индапамида быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи несколько повышает скорость абсорбции, но не влияет на количество препарата, впиталась.

Максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема достигается через 12:00, дальнейшее применение препарата уменьшает колебания уровня индапамида в плазме крови в междозового интервале. Существуют интраиндивидуальний колебания.

Связывание с белками плазмы крови - 79%.

Период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов).

Уровень стабильной концентрации достигается через 7 дней. Регулярное применение не вызывает кумуляции.

Индапамид выводится с мочой (70% дозы) и калом (22%) в виде неактивных метаболитов.

Пациенты высокого риска:

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются.

Показания

-Эссенциальная гипертензия

-Артериальная гипертензия

-Гипертоническая болезнь

Противопоказания

Повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида; тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность и печеночная энцефалопатия; гипокалиемия; беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность

Беременным женщинам следует избегать применения Равел и ни в коем случае не применять их для лечения физиологического отека в период беременности. Диуретики могут вызвать ишемию плаценты с риском задержки развития плода.

Индапамид проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат нельзя применять. Если применение препарата необходимо, кормление грудью следует прекратить.

Дети

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Способ применения и дозировка

Для перорального применения.

Следует принимать по 1 таблетке Равел - 1 раз в сутки, желательно утром.

Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, и запить водой.

Максимальная суточная доза - 1 таблетка. Срок лечения зависит от тяжести течения заболевания и определяется индивидуально врачом.

При более высоких дозах антигипертензивный эффект индапамида НЕ усиливается, но диуретический и салуретических эффекты растут.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста уровень креатинина в плазме крови следует корректировать по отношению к возраста, массы тела и пола. Таким пациентам можно применять Равел , только если функция почек не нарушена или нарушения незначительны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нежелательные комбинации.
Литий. При одновременном применении с литием возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки, как при диете без натрия (уменьшение выведения лития почками).

Однако если необходимо применение диуретиков, следует осуществлять тщательный мониторинг уровня лития в крови и, при необходимости, корректировать дозу.
Комбинации, применений которых требует осторожности
Препараты, вызывающие желудочковой тахикардии типа «torsades de pointes»:
- антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинин, дизопирамид),
- антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид),
- некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин),
- бензамида (амисульприд, сульпирид, сультопридом, тиаприд),
- бутирофенонов (дроперидол, галоперидол),
- другие: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин IV (внутривенный), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин IV (внутривенный).
Сопутствующий прием индапамида с любыми из этих препаратов, особенно при наличии гипокалиемии, повышает риск желудочковых аритмий, особенно типа «torsades de pointes ». Следует контролировать уровень калия в плазме крови и при необходимости корректировать его до начала приема такой комбинации. Следует контролировать клинические проявления, уровень электролитов в плазме крови и ЭКГ. При наличии гипокалиемии следует применять вещества, которые не вызывают неблагоприятную реакцию в виде желудочковой тахикардии типа «torsades de pointes» .
Нестероидные противовоспалительные препараты (системного применения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы салициловой кислоты ( ≥ 3 г / сут)
Возможно уменьшение гипотензивного эффекта индапамида. В обезвоженных пациентов повышается риск возникновения острой почечной недостаточности (из-за снижения клубочковой фильтрации). Следует обеспечить пациента жидкостью; в начале лечения следует контролировать функцию почек.
Ингибиторы АПФ (АПФ)
При одновременном применении с ингибиторами АПФ у пациентов с пониженным уровнем натрия (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии) может внезапная артериальная гипотензия и / или острая почечная недостаточность в начале лечения.
При артериальной гипертензии, когда предварительное лечение диуретиками могло бы вызвать уменьшение натрия, необходимо: прекратить прием диуретиков за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ и при необходимости снова начать прием диуретика, что выводит калий; или вводить низкие начальные дозы ингибитора АПФ и постепенно увеличивать дозировку.
У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями следует начинать лечение очень низкими дозами ингибитора АПФ, желательно после снижения дозы диуретика, что выводит калий.
Всем пациентам следует проверять функцию почек (уровень креатинина в плазме крови) в течение первых недель лечения ингибитором АПФ.
Другие препараты, вызывающие гипокалиемию: амфотерицин B (внутривенный), глюко- и минералокортикоиды (системного применения), тетракозактид, стимулирующие слабительные средства.

Повышается риск развития гипокалиемии (аддитивное действие). Следует проверять уровень калия в плазме крови и при необходимости корректировать его. Пациентам необходимо с осторожностью принимать сопутствующие препараты наперстянки. Не следует применять слабительные препараты, стимулирующие перистальтику.
Баклофен усиливает гипотензивное действие. Пациентам следует пить достаточное количество жидкости; в начале лечения следует проверить функцию почек.
Сердечные гликозиды. Наличие гипокалиемии способствует кардиотоксичности сердечных гликозидов. Необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови и параметры ЭКГ и, при необходимости, корректировать лечение.
Комбинации, применение которых требует наблюдения за состоянием больного
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен)
Такие комбинации пригодны для некоторых пациентов, но есть возможность развития гипокалиемии. В частности у пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом есть опасность развития гиперкалиемии. Необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови и параметры ЭКГ и, при необходимости, провести лечение.
Метформин. При функциональной почечной недостаточности, связанной с применением диуретиков и особенно петлевых диуретиков, увеличивается риск того, что метформин может повлечь молочнокислого ацидоза. Пациентам нельзя применять метформин при уровне креатинина в плазме крови 15 мг / л (135 мкмоль / л) у мужчин и 12 мг / л (110 мкмоль / л) у женщин.
Йодоконтрастних средства. В случае дегидратации, связанной с применением диуретиков при применении йодсодержащих контрастных средств, особенно в высоких дозах, увеличивается риск развития острой почечной недостаточности. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастних средств.
Имипрамин-образные антидепрессанты, нейролептики
Наблюдается усиление гипотензивного действия индапамида и усиливается риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
Соли кальция. Риск гиперкальциемии вследствие снижения выведения кальция почками.
Циклоспорин, такролимус. Риск повышения концентрации креатинина в плазме крови без каких-либо изменений уровней циклоспорина в кровообращения, даже при отсутствии уменьшения жидкости / натрия.
Кортикостероиды, тетракозактид (системные). Может снижаться гипотензивный эффект (задержка жидкости и натрия в организме).

Передозировка

Равел является нетоксичным препаратом в дозе до 40 мг, которые приблизительно в 27 раз выше терапевтическую дозу.
Признаками острого отравления является нарушение водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия), что проявляется тошнотой, рвотой, артериальной гипотонией, судорогами, головокружением, сонливостью, спутанностью сознания, полиурией, олигурией и даже анурией (вследствие гиповолемии).
Первой помощью является быстрое выведение препарата из организма путем промывания желудка и / или прием активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.

Особые указания

При нарушении функции печени тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут привести к развитию печеночной энцефалопатии. В этом случае применение диуретиков необходимо немедленно прекратить.

При приеме тиазидных и тиазидоподобных диуретиков были зарегистрированы случаи реакций фоточувствительности. В случае развития реакций фоточувствительности во время терапии необходимо немедленно прекратить прием индапамида. При необходимости продолжения терапии диуретиками рекомендуется защищать кожные покровы от воздействия солнечных или искусственных ультрафиолетовых лучей.

Концентрацию ионов натрия в плазме крови необходимо определить перед началом лечения и далее регулярно контролировать этот показатель. Гипонатриемия и гиповолиемия могут приводить к обезвоживанию и ортостатической гипотензии. Сопутствующее снижение концентрации ионов хлора может привести к вторичному метаболическому алкалозу. Для пациентов с циррозом печени и пациентов пожилого возраста показан более частый контроль концентрации ионов натрия в плазме крови.

Длительное применение тиазидных и тиазидоподобных диуретиков представляет собой риск снижения концентрации калия в плазме крови и развития гипокалиемии. Необходимо предотвращать риск развития гипокалиемии (< 3.4 ммоль/л), особенно у пациентов пожилого возраста, ослабленных или получающих сочетанную медикаментозную терапию, у пациентов с циррозом печени, сопровождаемым отеками и асцитом, у пациентов с заболеваниями коронарных сосудов и с сердечной недостаточностью, поскольку гипокалиемия влечет за собой вероятность возникновения аритмии (гипокалиемия у пациентов данных групп усиливает токсическое действие сердечных гликозидов). Риск возникновения гипокалиемии возможен также у пациентов с удлиненным QT интервалом. Гипокалиемия обуславливает предрасположенность к возникновению тяжелых аритмий, особенно смертельно опасной полиморфной желудочковой тахикардии по типу "пируэт". Необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови во всех вышеуказанных случаях.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут снижать выведение ионов кальция почками, что может привести к умеренному и временному повышению концентрации кальция в плазме крови.

Необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.

При повышенной концентрации мочевой кислоты возможны приступы подагры, в таких случаях необходимо соответствующим образом корректировать дозу индапамида.

Гиповолемия, вызванная потерей жидкости и ионов натрия, при лечении диуретиками может вызвать снижение клубочковой фильтрации, следствием чего могут увеличиться концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам, у которых возникают головокружение, утомляемость, головная боль, снижение АД, следует воздержаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.