Нитроспринт

Нитроспринт - вазодилатирующее средство, спрей подъязычный дозированный.
Препарат быстрой помощи при приступе стенокардии для купирования острой боли в области сердца и для предупреждения возможного сердечного приступа перед физической и эмоциональной нагрузкой. Обезболивающий эффект наступает очень быстро, продолжительность действия препарата составляет в среднем 15 - 20 минут.
Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклического гуанозинмонофосфата, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это снижает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения правого предсердия, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкой и толстой кишки.
Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 мин и длится примерно 30 мин.

Фармакокинетика
Всасывание. После подъязычного применения нитроглицерин очень быстро и достаточно полно всасывается в системный кровоток через слизистую оболочку полости рта. Биодоступность составляет приблизительно 100%, т.к. исключается эффект "первого прохождения" через печень. Cmax в плазме крови достигается через 5 мин.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.
Метаболизм. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов, конечный метаболит - глицерол. Выводится почками в виде метаболитов.
Выведение. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык T1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 мин. Выводится почками. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде.

Показания к применению:
Спрей Нитроспринт применять для купирования приступов стенокардии; профилактики приступов стенокардии перед физической нагрузкой.

Способ применения:
Спрей Нитроспринт распыляют сублингвально (подъязычно). При первом использовании или после лительного неиспользования препарата рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения камеры насоса.
Препарат Нитроспринт необходимо использовать в положении сидя. Снять защитный колпачок, держать флакон вертикально, открыть рот и задержать на несколько секунд дыхание, нажать на дозирующий клапан, направив струю препарата под язык, закрыть рот на несколько секунд, не глотать препарат.
Для купирования приступа стенокардии: 0,4–0,8 мг (1–2 дозы) под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами, но не более 1,2 мг (3 дозы). Если в течение 15 мин приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.
С профилактической целью применяется 0,4 мг (1 доза) за 5–10 мин до предполагаемой нагрузки

Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД; редко - ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головокружение, "нитратная" головная боль, слабость, редко - тревожность.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: жжение под языком, гиперемия кожи.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Нитроспринт являются: шок, коллапс; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); одновременный приём ингибиторов ФДЭ 5 (таких как силденафил, варденафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов; повышенная чувствительность к органическим нитратам.
С осторожностью (сопоставляя риск и пользу) следует применять препарат при следующих заболеваниях и состояниях: внутричерепная гипертензия, тампонада сердца, неконтролируемая гиповолемия, у больных с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, тяжелая анемия, гипертиреоз, токсический отек легких, субарахноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), нарушение мозгового кровообращения, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Беременность:
Применение препарата Нитроспринт при беременности и в период грудного вскармливания возможно под строгим медицинским наблюдением и только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное применение Нитроспринта с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, диуретиками, с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, варденафил, тадалафил), а также этанолом усиливает гипотензивный эффект.
При применении препарата на фоне действия хинидина и прокаинамида возможно развитие ортостатического коллапса.
Одновременное применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Нитроспринт: снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.), ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головная боль; возможны астения, головокружение, повышенная сонливость, ощущение жара или озноб, тошнота, рвота.
Лечение: при появлении симптомов передозировки следует придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и срочно вызвать врача.

Условия хранения:
Препарат Нитроспринт следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С, вдали от огня. Срок годности - 4 года.

Форма выпуска:
Нитроспринт - спрей подъязычный дозированный, 0,4 мг/доза.
По 15 мл (300 доз) во флаконе из коричневого стекла.
Флаконы снабжают механическим насосом дозирующего действия с распылителем.
На каждый флакон наклеивают самоклеющуюся этикетку.
Каждый флакон вместе с распылителем, предохранительным колпачком помещают в пачку из картона.

Состав:
Нитроспринт содержит активное вещество: нитроглицерин (в пересчете на 100%) — 0,12 г; 1 доза содержит 0,4 мг нитроглицерина.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 3 г, спирт 96% — 6,4 г, вода очищенная — до 15 мл.