Изокет

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц сосудов. Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные области.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Действие препарата начинается сразу же после применения аэрозоля.

Фармакокинетика

При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора разбрызгивается в виде мельчайших капелек в полости рта. Изосорбида динитрат легко проникает через слизистую оболочку рта и очень быстро (через несколько сек) попадает в кровоток.

Показания

   – купирование приступов стенокардии;
   – профилактика приступов стенокардии (например, применение препарата перед физической или эмоциональной нагрузкой);
   – острый инфаркт миокарда;
   – острая левожелудочковая недостаточность.

Режим дозирования

Для купирования приступа стенокардии или для профилактики его возникновения (перед физической или эмоциональной нагрузкой) аэрозоль распыляют в полости рта 1-3 раза (в дозе 1.25-3.75 мг) с интервалом в 30 сек между впрыскиваниями. Максимальная разовая доза составляет 3.75 мг (3 впрыскивания), превышение которой возможно лишь в исключительных случаях.
При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начинают с разовой дозы 1.25-3.75 мг (1-3 впрыскивания) под строгим контролем АД. При отсутствии эффекта в течение 5 мин впрыскивание можно повторить (при тщательном медицинском контроле). Если улучшение не наступает еще в течение 10 мин, возможно еще одно применение аэрозоля при мониторировании АД.
Правила применения аэрозоля
Изокет в форме аэрозоля распыляют в полость рта. Раствор не следует вдыхать.
При применении флакон необходимо поднести ко рту, затем сделать глубокий вдох и задержать дыхание, после чего впрыснуть раствор (при этом возможно легкое жжение на языке), закрыть рот и около 30 сек дышать через нос.
При применении аэрозоля флакон нужно держать вертикально распылителем вверх.
При первом применении и при перерыве в применении препарата (больше суток) следует проверить работу распылителя.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно (при первом применении или при повышении дозы) снижение АД, ортостатическая гипотензия (с рефлекторной тахикардией, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости), "нитратные" головные боли (возникающие в начале лечения и исчезающие, как правило, при дальнейшем применении препарата); редко - усиление симптомов стенокардии (при выраженном снижении АД); в единичных случаях - коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и синкопэ.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: редко - покраснение кожи; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Противопоказания

   – сосудистый коллапс;
   – выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
   – кардиогенный шок (при невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрапульсации или препаратов с положительным инотропным действием);
   – одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (например, силденафила).
   – повышенная чувствительность к препарату или другим нитратам.
Изокет аэрозоль нельзя применять при возникновении приступа стенокардии на фоне применения ингибитора фосфодиэстеразы-5 (силденафила).

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации препарат назначают только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка из-за отсутствия достаточного клинического опыта его применения в эти периоды.

Особые указания

С осторожностью и под тщательным врачебным контролем препарат применяют при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков (следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.); при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, при аортальном или митральном стенозе; при заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления; у пациентов со склонностью к ортостатическим реакциям.
При применении препарата следует учитывать, что в состав аэрозоля входит 85 объем.% этанола.
При назначении препарата следует учитывать возможность лекарственного взаимодействия даже в самом начале применения Изокета.
Следует избегать попадания аэрозоля в глаза.
Изокет аэрозоль не содержит фреона, безвреден для окружающей среды.
На этикетке флакона, внизу, нанесена стрелка. Когда уровень жидкости во флаконе достигнет верхнего края стрелки, необходимо приобрести следующий флакон аэрозоля. Дальнейшее использование такого флакона возможно до тех пор, пока при легком наклоне кончик засасывающей трубки еще погружен в жидкость. Прозрачный флакончик позволяет вовремя заметить необходимость замены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятиями потенциально опасными видами деятельности следует решить только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат. Это особенно важно учитывать в начале лечения, при повышении дозы и смене препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафила) возможно усиление гипотензивного эффекта (такая комбинация противопоказана.)
Возможно усиление гипотензивного действия Изокета аэрозоля при одновременном применении с другими периферическими вазодилататорами, антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами, а также этанолом.
Одновременное применение Изокета аэрозоля с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, к усилению его действия.

Условия и сроки хранения

Изокет в форме аэрозоля следует хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.