Корватон

Фармакологическое действие
Корватон представляет собой антиангинальное средство и принадлежит к группе сиднониминов.

Фармакодинамика
Продуктом биотрансформации активного компонента (молсидомина) является оксид азота (NO), который обладает выраженным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов (преимущественно вен).
Антиангинальная активность Корватона обусловлена уменьшением преднагрузки на сердце.
Также препарат:
уменьшает венозное давление, конечное диастолическое давление в желудочках и давление в легочной артерии;
уменьшает степень гипоксии миокарда;
способствует расширению крупных коронарных артерий и нормализации коллатерального кровообращения при установленном коронарном атеросклерозе;
снижает дилатацию желудочков сердца при наличии у пациента хронической сердечной недостаточности;
тормозит агрегацию тромбоцитов (за счет ингибирования синтеза серотонина, тромбоксана и других факторов).
Терапевтическая активность Корватона наблюдается спустя 20 мин после перорального приема, а ее максимальное значение наблюдается спустя 30–60 мин после него. Продолжительность эффекта составляет 4–6 ч.

Фармакокинетика
Препарат обладает высокой степенью абсорбции из ЖКТ после перорального применения. Биодоступен на 60–70%.
Оставшееся количество препарата (30–40%) подвергается печеночному метаболизму, в результате которого образуется фармакологически активный продукт SIN-1 (3-морфолино-сиднонимин), трансформирующийся в последующем в неустойчивое соединение SIN-1A (N-, морфолино-М-аминосинтонитрил), способное выделять оксид азота (NO) и образовывать вещество SIN-1C, лишенное фармакологической активности. Также образуются и другие продукты биотрансформации.
Эффективность препарата отмечается при плазменной концентрации активного компонента равной 3–5 нг/мл и выше. Связь с белками плазмы у препарата практически не наблюдается.
Препарат подвергается преимущественно почечной экскреции в виде продуктов биотрансформации (около 90%), через кишечник выделяется около 9%. При выведении оставшегося количества активного вещества (в первоначальном виде) также преобладает выведение с помощью почек.
Период полураспада (T1/2) варьирует в пределах 50–150 мин.
Кумуляции в организме не наблюдается (включая пациентов с наличием нефропатологий). Тяжелая степень нарушений работы почек может повлечь за собой снижение интенсивности экскреции и повышение плазменной концентрации препарата.

Показания к применению
Корватон назначают в целях профилактики приступов стенокардии, а также в терапевтических целях хронической кардионедостаточности (как дополнительное средство в комбинации с сердечными гликозидами и диуретиками).

Способ применения
Таблетки Корватон принимают перорально, независимо от приема пищи, соблюдая определенный временной интервал между приемами (1–4 раза в сутки – в зависимости от назначения лечащего врача). Обязательно препарат следует запивать большим количеством жидкости – 100–200 мл.
Обычно терапевтическая доза препарата соответствует 1 таб. 1–2 раза/сут. При недостаточности ожидаемого терапевтического эффекта ее допускается увеличить до 12–16 мг/сут. (1 таб. 3–4 раза/сут.).

Побочные действия
Органы и системы организма
Побочные эффекты
ЦНС
Могут наблюдаться головная боль и головокружение
ЖКТ
Тошнота
Сердечно-сосудистая система
Интенсивное падение уровня АД (возможен коллапс)
Другие
Возможно возникновение проявлений аллергии, характеризующихся эпидермальными высыпаниями, зудом, спазмом бронхов
Наблюдается угнетение психомоторных функций
Возможен анафилактический шок

Противопоказания
Препарат противопоказан, если у пациента зафиксированы:
шок;
сосудистый коллапс/устойчивая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);
снижение центрального венозного давления;
беременность и лактационный период;
прием препаратов, которые являются ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) – силденафил, тадалафил и др., учитывая высокую вероятность резкого падения уровня АД;
педиатрический возраст (до 18 лет);
наличие гиперчувствительности к компонентам препарата.
Осторожность необходимо соблюдать при назначении данного лекарственного препарата пациентам:
с установленными нарушениями гемодинамики головного мозга;
при повышении внутричерепного давления;
при наличии предрасположенности к артериальной гипотензии,
геронтологического возраста (старше 65 лет);
с наличием ИМ в анамнезе;
с закрытоугольной глаукомой.

Беременность
Назначать Корватон при беременности противопоказано. Если установлена необходимость назначения препарата женщинам в период грудного вскармливания, то лактацию следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие
Другие ЛС
Итог взаимодействия с препаратом Корватон
Периферические вазодилататоры
Блокаторы кальциевых каналов
Антигипертензивные ЛС
Этанол
Наблюдается интенсификация гипотензивной активности
Ацетилсалициловая кислота
Наблюдается снижение агрегационной способности тромбоцитов
Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ 5 – силденафил, тадалафил, варденафил)
При совместном назначении указанных ЛС возрастает риск возникновения гипотонии, по причине чего данная комбинация противопоказана

Передозировка
Чрезмерное дозирование Корватона может привести к:
интенсивной головной боли,
значительному падению уровня АД,
увеличению ЧСС.
Для устранения указанных симптомов проводят соответствующую терапию.

Форма выпуска
Препарат выпускается в форме таблеток белого цвета (с допустимым присутствием оттенка); форма – продолговатая, двояковыпуклая, на сторонах таблетки присутствует гравировка "MFG" и "h", а также имеется разделительная риска.
Таблетки расфасованы в блистеры по 10 шт., – 3 блистера в картонной пачке.

Условия хранения
Условия хранения препарата соответствуют стандартным: место должно быть защищенным от проникновения солнечных лучей и других источников излучения, с низкой влажностью и прохладным (температура не должна превышать 25°С).
Доступ детей к месту хранения препарата должен быть ограничен!
Запрещается использовать препарат после 2-х лет хранения с момента изготовления, указанного на упаковке.

Состав
1 таблетка препарата включает:
активный компонент:
молсидомин – 4 мг;
дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, кросповидон, макрогол 6000, магний стеариновокислый.

Фармакологическая группа
Сердечно-сосудистые лекарственные средства
Периферические вазодилататоры

Нозологическая классификация (МКБ-10)
Стенокардия [грудная жаба] (I20)
Застойная сердечная недостаточность (I50.0)

Действующее вещество: молсидомин

АТХ: C01DX12

Производитель: Aventis Pharma

Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Германия.

Дополнительно
Для приобретения препарата необходим рецепт врача.
Пациенты педиатрической группы
Препарат не назначают пациентам до 18 лет.
Пациенты геронтологической группы
При назначении препарата необходима осторожность, учитывая особенности течения физиологических процессов и частоту наличия сопутствующих заболеваний у больных данной клинической группы.

Особенности применения
Препарат Корватон не применяют с целью купирования приступов стенокардии!
Если у пациента наблюдается высокая вероятность развития тяжелой гипотензии на фоне приема препарата, то подбор терапевтической дозы должен осуществляться особенно тщательно.
При назначении препарата пациентам с острым инфарктом миокарда перед его применением следует убедиться в стабилизации кровообращения.
Наличие у больного нефродисфункций не влияет на плазменную концентрацию препарата.
Допускается использование Корватона в составе комплексной терапии совместно с другими антиангинальными лекарственными средствами (нитратами, блокаторами медленных кальциевых каналов и блокаторами β-адренорецепторов).
Значительное изменение функционального состояния печени (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20–50%) приводит к повышению плазменной концентрации препарата в крови и периоду полувыведения, что влечет за собой потребность в коррекции схемы дозирования.
В период терапии препаратом Корватон пациент не должен употреблять этанолсодержащие напитки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая высокую вероятность возникновения некоторых побочных реакций (головокружение, резкая головная боль, резкое падение уровня АД), особенно на начальном этапе терапии, пациенту следует отказаться от управления транспортными средствами и другими опасными видами деятельности, которые требуют гиперконцентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.