Фликс

Состав

действующее вещество: mometasone;

1 доза содержит 51,8 мкг мометазона фуроат моногидрата, что эквивалентно 50 мкг мометазона фуроат;

вспомогательные вещества:

глицерин, натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая (Avicel RC-591), натрия дигидрат, кислота лимонная моногидрат, бензалкония хлорид, полисорбат 80, вода очищенная.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при заболеваниях полости носа. Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды.

Фармакологические свойства

фармакодинамика.

Мометазона фуроат — синтетический ГКС для местного применения, оказывает выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов. В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов с аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, по угнетению синтеза/высвобождения интерлейкина (IL)-1, IL-6 и фактора некроза опухоли-α. Он также является мощным ингибитором продукции Th2 цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+ T-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз активнее, чем беклометазона дипропионат и бетаметазон, по ингибированию продукции IL-5. В ходе исследований с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа выявлена высокая противовоспалительная активность назального спрея мометазона фуроат как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) числа эозинофилов, нейтрофильных гранулоцитов и белков адгезии эпителиальных клеток. Выраженный клинический эффект в первые 12 ч применения назального спрея мометазона фуроата был достигнут у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) улучшение наступало в течение 35,9 ч. Кроме этого, Фликс выявил значительную эффективность в ослаблении глазных симптомов (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Во время клинических исследований у пациентов с назальными полипами Фликс продемонстрировал значительную клиническую эффективность по устранению заложенности носа, уменьшению размеров полипов, восстановлению обоняния по сравнению с плацебо. В ходе клинических исследований с участием пациентов в возрасте от 12 лет применение спрея по 200 мкг 2 раза в сутки продемонстрировало высокую эффективность по ослаблению симптомов риносинусита по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика.

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея на водной основе незначительна (≤0,1%), и он практически не определяется в плазме крови даже при использовании чувствительного метода определения с порогом чувствительности 50 пг/мл. В связи с этим соответствующих фармакокинетических данных для этой лекарственной формы не существует. Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется в ЖКТ, а небольшое количество, которое может быть проглочено и абсорбировано, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции преимущественно в виде метаболитов с желчью и в некоторой степени — с мочой. Распределение. Сообщалось, что in vitro связывание мометазона фуроата с белками крови составляло 98–99% в диапазоне концентраций 5–500 нг/мл. Метаболизм. При исследовании метаболизма мометазона фуроата доказано отсутствие основных его метаболитов в плазме крови. В условиях in vitro определен один из второстепенных метаболитов — 6β-гидроксимометазона фуроат, который метаболизируется с участием P450 3A4 (CYP 3A4). Выведение. T½ составляет 5,8 ч. Основная часть метаболитов выводится с желчью, остальное — с мочой.

Показания

Лечение при наличии симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 2 лет; профилактическое лечение сезонного аллергического ринита среднего и тяжелого течения у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет; как вспомогательное терапевтическое средство при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (в том числе пациентов пожилого возраста) и детей в возрасте старше 12 лет; лечение при наличии симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет; лечение при назальных полипах и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обонятельных ощущений у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к одному из ингредиентов препарата.

Наличие леченной локализованной инфекции с поражением слизистой оболочки носа.

Недавно перенесенные хирургические вмешательства на носу или травмы носа, до полного заживления повреждения.

Способ применения и дозировка

Продолжительность курса лечения определяет врач. Перед каждым применением следует тщательно очистить нос от слизи. Применение для лечения и профилактики сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет. Взрослым (в том числе у пациентов пожилого возраста) и детям в возрасте старше 12 лет рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно снизить дозу до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг). Если ослабления симптомов заболевания не удается достичь путем применения препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно повысить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). После уменьшения выраженности симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы. Препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 ч после первого применения у некоторых пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 ч, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта. Для детей в возрасте 2–11 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг). Лечение пациентов с известным сезонным аллергическим ринитом следует начинать с профилактического применения препарата в течение 2–4 нед до сезона цветения. Вспомогательное лечение при остром синусите. Взрослым (в том числе лицам пожилого возраста) и детям в возрасте старше 12 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). Если ослабления симптомов заболевания не удается достичь путем применения препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно повысить до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза — 800 мкг). После ослабления выраженности симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы. Острый риносинусит. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). Назальные полипы. Для пациентов в возрасте от 18 лет (в том числе для лиц пожилого возраста) рекомендуемая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется снизить дозу до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг).

Побочные действия

Во время клинических исследований при сезонном и круглогодичном аллергическом рините отмечали такие побочные явления, связанные с применением лекарственного средства: головная боль (8%), носовые кровотечения (то есть явное кровотечение, а также выделение кровянистой слизи или сгустков крови) (8 %), фарингит (4%), чувство жжения в носу (2%), раздражение (2%) и язвенные изменения (1%) слизистой оболочки носа, а также инфекции верхних дыхательных путей. Наблюдались единичные случаи гиперчувствительности немедленного типа. Развитие подобных нежелательных явлений является типичным при применении любого назального спрея, содержащего кортикостероиды. Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5%), но реже, чем при применении других ГКС, которые исследовались и применялись как активный контроль (при применении некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения других нежелательных явлений была сопоставимой с таковой при применении плацебо.

У детей частота развития нежелательных явлений, в том числе носовых кровотечений (6%), головной боли (3%), ощущение раздражения в носу (2%) и чихание (2%), была сопоставима с таковой при применении плацебо (4%) .

После интраназального применения мометазона фуроат иногда может наблюдаться аллергическая реакция немедленного типа (например бронхоспазм, одышка). Очень редко возникали анафилактическая реакция и ангионевротический отек.

Сообщалось о единичных случаях нарушений вкуса и обонятельных ощущений.

При применении назального спрея Фликс качестве вспомогательного средства для лечения острых синуситов отмечались нежелательные явления, частота возникновения которых была сопоставима с таковой при применении плацебо: головная боль (2%), фарингит (1%), чувство жжения в носу (1%) и раздражение слизистой оболочки носа (1%). Носовые кровотечения были умеренно выражены и частота их возникновения при применении препарата была сравнима с частотой носовых кровотечений при применении плацебо (5% и 4% соответственно).

У пациентов с полипами, острым риносинуситом при применении спрея Фликс общее количество приведенных выше нежелательных явлений была сопоставима с таковой при применении плацебо и подобно количестве, наблюдалась у пациентов с аллергическим ринитом.

Очень редко при интраназальном применении кортикостероидов отмечались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.

Особые указания

Применение препарата у детей младшего возраста следует проводить под наблюдением и с помощью взрослых. При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований не отмечалось задержки роста у детей, которым мометазона фуроат применяли в дозе 100 мкг в течение года. Препарат не следует применять при наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носа. В связи с тем что ГКС замедляют заживление ран, такие препараты не следует назначать для местного интраназального применения больным, которые недавно перенесли оперативное вмешательство или травму носа, до полного заживления ран. Спрей следует применять с осторожностью или не применять совсем у больных с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз. После 12-месячного лечения препаратом Фликс не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. Как и в течение любого длительного лечения, пациенты, применяющие препарат в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр по выявлению возможных изменений слизистой оболочки носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии препаратом или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, которое сохраняется в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения. При длительной терапии препаратом Фликс признаков угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось. Пациенты, которые переходят на лечение назальным спреем после длительной терапии ГКС системного действия, требуют внимательного наблюдения. Прекращение приема ГКС системного действия у этих больных может привести к недостаточности функции коры надпочечников, что может потребовать восстановления терапии системными ГКС и применения другого соответствующего лечения. При переходе с терапии ГКС системного действия на лечение спреем у некоторых больных одновременно с облегчением носовых симптомов могут возникнуть симптомы отмены ГКС (например боль в суставах и/или мышцах, ощущение усталости и депрессия). Таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения спреем. Изменение терапии может также выявить аллергические заболевания (такие как аллергический конъюнктивит, экзема и др.), которые развились раньше и маскировались терапией ГКС системного действия. Пациенты, применяющие ГКС, потенциально могут иметь пониженную иммунную реактивность и должны быть предупреждены о повышенном риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например ветряной оспой, корью), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт состоялся. Следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек или ухудшение состояния после начального улучшения. Контролируемые клинические исследования показали, что интраназальные ГКС могут замедлять скорость роста у детей. Необходимо наблюдать за скоростью роста детей, принимающих интраназальные ГКС. Следует оценить влияние длительного лечения на рост, полученную клиническую пользу, а также безопасность и эффективность альтернативного лечения с применением нестероидных препаратов. Угнетающее влияние препарата на рост не следует игнорировать при лечении чувствительных пациентов и при применении препарата в высоких дозах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Нет информации о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат относится к категории C применения лекарственных средств в период беременности. Достаточных или хорошо контролируемых исследований с участием беременных не проводилось. Концентрации мометазона в плазме крови после интраназального введения максимальной рекомендуемой клинической дозы не определяются; таким образом, влияние на фетальное развитие плода, как ожидается, будет незначительным, а потенциал репродуктивной токсичности — очень низким. Как и с другими назальными препаратами ГКС, решая вопрос о применении спрея мометазона фуроата у беременных, необходимо сравнить потенциальный риск для плода/младенца с ожидаемой пользой. Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Детей, рожденных матерями, применявшими ГКС в период беременности, необходимо тщательно обследовать относительно возможной гипофункции надпочечников. Неизвестно, проникает ли мометазон в грудное молоко. Поскольку известно, что другие ГКС выделяются с грудным молоком, следует проявлять осторожность при применении назального спрея мометазона фуроата. Принимая решение о прекращении кормления грудью или лечения препаратом, следует рассмотреть пользу от кормления грудью для ребенка и лечения мометазона фуроатом для матери.

Дети

Не назначают детям в возрасте до 2 лет. Не исследовали безопасность и эффективность препарата при лечении назальных полипов у детей (в возрасте до 18 лет), симптомов риносинусита — в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита — у детей в возрасте до 2 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении мометазона фуроата в комбинации с лоратадином не наблюдалось выраженного влияния на концентрацию лоратадина и его основного метаболита в плазме крови. Концентрацию мометазона в плазме крови не определяли. Комбинированное лечение хорошо переносилось пациентами.

Передозировка

С учетом низкой (≤0,1%) системной биодоступности препарата маловероятно, что при передозировке потребуются другие меры, кроме наблюдения за состоянием больного с последующим применением препарата в рекомендуемой дозе. Вдыхание или прием внутрь ГКС чрезмерных дозах может приводить к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Срок годности

Для флаконов емкостью 9 г 2 года.

Для флаконов емкостью 18 г 3 года.

Упаковка

По 9 г или 18 г в полиэтиленовом флаконе с насосом-дозатором; по 1 флакону в картонной коробке.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.