Эстулик

Фармакологическое действие
Активное вещество Эстулика гуанфацин является α2-адреномиметиком центрального действия. Механизм действия заключается в стимуляции постсинаптических α2-адренорецепторов, локализованных в стволовых тормозных структурах, вследствие чего уменьшается интенсивность симпатической пульсации от сосудодвигательного центра. Гипотензивное действие обусловлено снижением ОПСС (спокойном состоянии, при нагрузке), сердечного выброса. Эстулик в некоторой степени стимулирует периферические α2-адренорецепторы, вызывая снижение ЧСС, что также может вносить вклад в развитие гипотензивного эффекта.
Для Эстулика характерны седативный и обезболивающий эффекты. Тормозит соматовегетативные проявления абстинентного синдрома при опиатной и алкогольной зависимости.
Однократный прием Эстулика вызывает стимуляцию секреции соматотропного гормона (при длительном использовании подобного эффекта не отмечается). Действие разовой дозы Эстулика проявляется через 8–12 ч, длится около суток. Максимальный терапевтический эффект при регулярном приеме препарата развивается через 1–3 месяца.

Фармакокинетика
Эстулик быстро реабсорбируется из ЖКТ, биологическая доступность ~80%. Метаболизм осуществляется в печени. Т½ – примерно 13–17 ч. Эстулик элиминируется с мочой, около 40% в неизмененном виде.

Показания к применению
Показанием к назначению Эстулика является артериальная гипертензия. Препарат используется как компонент комбинированного лечения, при недостаточной эффективности прочих гипотензивных средств или наличии противопоказаний к их приему.

Способ применения
Эстулик принимается перорально.
Стартовая доза Эстулика – 0,5–1 мг/сут. Препарат рекомендуется принимать перед ночным сном (так как у Эстулика отмечен седативный эффект). При недостаточной эффективности начальной дозы производится увеличение дозы на 0,5–1 мг. Допустимо повышение дозировки не чаще 1 раза в 2–3 недели. Титрация производится до достижения целевого АД. Максимально допустимая суточная доза Эстулика 3 мг.
При назначении пожилым пациентам, пациентам с недостаточностью функции почек, печени нет необходимости корректировать дозировку.

Побочные действия
Сухость во рту, снижение ЧСС, снотворный эффект, цефалгия, головокружение, запоры, общая слабость, нарушения сна, ортостатическая гипотензия.
Частота возникновения и выраженность побочных эффектов дозозависимы. При продолжительном приеме побочные эффекты имеют склонность к усилению.

Противопоказания
Противопоказаниями выступают:
артериальная гипотензия и прочие состояния, характеризующиеся резким снижением АД: кардиогенный шок, коллапс;
беременность;
лактационный период;
возраст пациента менее 18 лет;
сенсибилизация к любому из ингредиентов Эстулика;
мальабсорбция галактозы, непереносимость лактозы.

Беременность
Эффективность и безопасность при применении у беременных не исследовались. Эстулик назначают беременным по строгим показаниям, если польза от применения препарата превышает риск.
Эстулик обнаруживается в грудном молоке, вследствие чего его прием не рекомендован в лактационный период. При острой необходимости применения препарата требуется прекратить кормление грудью.

Лекарственное взаимодействие
Эстулик уменьшает эффект периферических α-адреноблокаторов, адреномиметиков. Несовместим с трициклическими антидепрессантами.
β-адреноблокаторы (лишенные ВСА) повышают вероятность развития брадикардии.
Усиливает снотворное действие нейролептиков.
В комбинации с представителями других групп антигипертензивных препаратов (диуретиками, β-адреноблокаторами, антагонистами кальция) гипотензивный эффект усиливается.
Этиловый спирт и угнетающие активность ЦНС препараты усиливают депримирующий эффект.
Гипотензивное действие Эстулика снижается при одномоментном приеме с НПВC, эстрогенами, симпатомиметиками.

Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, резкая брадикардия выраженная сонливость, нарушение сознания, коллапс.
Показана симптоматическая терапия. Выполняют промывание желудка, назначают энтеросорбенты.

Форма выпуска
Таблетки, содержащие гуанфацина гидрохлорид 0,00115 г (что соответствует содержанию гуанфацина 0,001 г), упакованные по 10 штук в блистеры. 2 блистера комплектуются инструкцией по использованию и помещаются к картонную коробку.

Условия хранения
Хранение при соблюдении температурного режима 15–25°С. Избегать контакта с детьми.

Состав
Одна таблетка Эстулика содержит в составе:
активное вещество: гуанфацин гидрохлорид 0,00115 г (соответствует содержанию гуанфацина 0,001 г)
дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, кислота стеариновая.

Фармакологическая группа
Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферическую нервную систему
Лекарственные средства, преимущественно действующие на "возбуждающие" нервные окончания. Адреномиметические вещества.

Нозологическая классификация (МКБ-10)
Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)
Вторичная гипертензия (I15)

Действующее вещество: гуанфацина гидрохлорид

АТХ: C02AC02

Производитель: Egis Pharmaceuticals

Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Венгрия.

Дополнительно
Прекращать прием Эстулика рекомендуется постепенно – для препарата характерен синдром отмены.
Рекомендуется избегать употребления этилового спирта, а также видов деятельности, требующих концентрации внимания и сопряженных с потенциальной опасностью (включая управление автомобилем и механизмами).