Эметрон
| Производитель | Gedeon Richter (Гедеон Рихтер), Венгрия |
| Действующее вещество | Ондансетрон |
| Категория | Препараты при заболеваниях желудка и кишечника |
Эметрон аналоги
Отзывы
Инструкция по применению Эметрон
Упаковка
В блистере 10 таблеток. В упаковке 1 блистер.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противорвотный препарат центрального действия. Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3- рецепторов. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3- рецепторо на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.
По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.
Фармакокинетика
При в/м введении Cmax измеряется в течении 10 мин после инъекции. Распределение ондансетрона одинаково при в/м и в/в введении. После приема внутрь Сmax ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата.
Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2 составляет около 3 ч., у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-22 ч. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) T1/2 увеличивается на 4-5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.
Дополнительная информация
| Код АТХ | A04AA01 |
| АТХ Классификация | Ондансетрон |
| МНН | Ондансетрон |
| Отпуск препарата | По рецепту |
| Страна происхождения производителя | Венгрия |
| Срок годности базовый (в месяцах) | 48 |
| Способ введения лекарственного средства | Внутримышечный, Внутривенный |
| Содержание действующего вещества (единицы) | 2 мг/мл |
| Нозологическая классификация МКБ-10 (название) | Тошнота и рвота |
| Нозологическая классификация МКБ-10 (код) | R11 |
| Международное Непатентованное Наименование на латинице | Ondansetron |
| Международное Непатентованное Наименование рус | Ондансетрон |
| Вид лекарственной формы | Раствор для внутривенного и внутримышечного введения |
| Термолабильный препарат | Нет |
| Торговое название | Эметрон |
| Торговое название на латинице | Emetron |
| Количество в упаковке | 5 |
| Фармакологическая группа АТС (название) | Антагонисты серотониновых 5HT3-рецепторов |
| Фармакологическая группа АТС (код) | A04AA01 |
| Условия отпуска из аптек | По рецепту |
| Страна производства | Венгрия |
| Вид упаковки | Пачка картонная |
| Производитель латиница | Gedeon Richter |
| Пол | Мужской, Женский |
| Беречь от детей | Да |
| Органы и системы | Пищеварительная система |
| Симптомы | Тошнота и рвота |
| Целевой возраст | Пожилой, Детский, Средний, Взрослый, Подростковый |
| Бренд латиница | Emetron |
| Объем препарата (мл) | 4 |
| Бренд | Эметрон |
| Минимальный возраст от, мес | 24 |
| Срок годности от даты изготовления | 4 года |
| Фармакокинетика | Всасывание При в/м введении Cmax достигается в течении 10 мин после инъекции. Биодоступность составляет около 60%. После приема внутрь ондансетрон полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Сmax ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1.5 ч и составляет приблизительно 30 нг/мл после приема внутрь в дозе 8 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 60%. Биодоступность ондансетрона несколько увеличивается при одновременном приеме с пищей, но не изменяется при приеме антацидов. Распределение Распределение ондансетрона одинаково при приеме внутрь, в/м и в/в введении. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Vd составляет 140 л. Метаболизм Препарат метаболизируется в печени при участии нескольких микросомальных ферментов (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. Выведение Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2 составляет около 3 ч. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме. Фармакокинетика у особых групп пациентов У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и Vd ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически значимое увеличение Т1/2 (до 5.4 ч). Фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени значительно снижается клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается Т1/2 (до 15-32 ч), а биодоступность при приеме внутрь достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма. У пациентов пожилого возраста наблюдается назначительное увеличение биодоступности (до 65%) и Т1/2 (до 5 ч). У детей значения клиренса и Vd зависят от возраста. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (от 0.1 мг/кг до 4 мг максимально) компенсирует эти измененеия и нормализует системную экспозицию ондасетрона у детей. Распределение ондасетрона зависит от пола, у женщин отмечается более высокая абсорбция при приеме внтурь, а также снижение системного клиренса и Vd. |
| Применение при беременности и в период лактации | Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена. |
| С осторожностью (Меры предосторожности) | Применение при нарушениях функции печени У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается T1/2 из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу 8 мг/сут. |
| Передозировка | В настоящее время о передозировке ондансетрона известно недостаточно. Наиболее часто отмечаются следующие симптомы: нарушение зрения, запор, снижение АД и вазовагальная реакция с преходящей AV-блокадой II степени. Все симптомы полностью обратимы. Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии; специфический антидот неизвестен. |
| Взаимодействие с другими препаратами | Т.к. ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении: — с индукторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид); — с ингибиторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, антибиотики из группы макролидов, антидепрессанты - ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил). Не вступает во взаимодействие с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом. Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами, которые можно вводить в/в капельно через Y-образный инжектор: — цисплатин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч; — 5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч - более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона); — карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин); — этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин); — цефтазидим (в дозе 0.25-2 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин); — циклофосфамид (в дозе от 0.1-1 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин); — доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин); — дексаметазон: возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственные средства можно вводить через одну систему, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, ондансетрона - от 8 мкг до 1 мг/мл. |