Берлитион 600

Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Состав
Каждая таблетка содержит: кеторолака трометамина – 10 мг; целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, аэросил, магния стеарат, лактоза моногидрат, опадрай II белый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт).

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг.

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТХ
М01АВ15

Показания к применению
Кеторолак, таблетки назначают для краткосрочного купирования умеренной послеоперационной боли. Максимальная продолжительность лечения составляет семь дней.

Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от болевого синдрома.
Взрослым от 16 до 64 лет, с массой тела превышающей 50 кг, обычно назначают по 1 таблетке (10 мг) 3-4 раза в сутки.
Взрослым с массой тела менее 50 кг или с нарушениями функции почек кратность применения препарата уменьшается до 1-2 раз в день.
Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки (40 мг). Продолжительность курса - не более 7 дней.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто встречаются - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания), носовое кровотечение.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гипотензия, гематомы, покраснение, бледность, послеоперационные кровотечения.
Со стороны сердца: сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивена-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (очень редко).
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, функциональные расстройства.
Со стороны обмена веществ и питания: анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела), повышенное потоотделение, отек языка, лихорадка.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата.
Бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств пиразолонового ряда (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций), тяжелая сердечная недостаточность, воспалительные заболевания кишечника.
Не применяют у пациентов, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и у пациентов, которые получают антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов).
Печеночная или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови больше 160 мкмоль/л).
Подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения.
Одновременное лечение варфарином, пентоксифилином, пробенецидом или солями лития.
Гиповолемия, дегидратация.
Период беременности, схваток, родов и кормления грудью;
Детский возраст до 16 лет.

Передозировка
Симптомы: передозировка кеторолака при однократном применении проявляется болями в животе, тошнотой, рвотой, гипервентиляцией, симптомами язвы желудка и/или эрозивного гастрита, нарушениями функции почек, которые проходят после отмены лекарственного средства.
Редко может развиться желудочно-кишечное кроветворение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Передозировка может проявляться головной болью, болью в эпигастрии, дезориентацией, возбуждением, сонливостью, головокружением, шумом в ушах, и обмороком. Редко развивается диарея, приступ судорог. Анафилактоидные реакции были зарегистрированы при применении кеторолака в терапевтических дозах и при передозировке.
Лечение: Лечение симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота не существует. Диализ существенно не понижает уровень кеторолака в крови. В течение первого часа после приема потенциально токсической дозы кеторолака необходимо промывание желудка и назначение активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез, постоянно контролировать функции печени и почек. За состоянием пациента необходимо наблюдать, как минимум, в течение 4 часов после приема потенциально токсической дозы. Частые или длительные судороги необходимо купировать внутривенным введением диазепама. Другие мероприятия назначают в зависимости от состояния пациента.

Меры предосторожности
Гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным средствам; бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность препарата для желудочно-кишечного тракта: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами, у пациентов старческого возраста (старше 65 лет) чаще возникают побочные реакции, характерные для НПВС, поэтому данной категории больных рекомендуется назначать дозы, находящиеся у нижней границы терапевтического диапазона.

Особые указания
Влияние на фертильность. Применение кеторолака может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинами, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.
Нарушение со стороны почек и печени. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, печени. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначают меньшие дозы кеторолака, а также следует тщательным образом контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других препаратов, которые ингибируют синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака, что может происходить после приема одной дозы.
С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению объема крови и/или почечного тока крови. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательным образом контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем мочи, которая выводится, пока у пациента не наступит нормоволемия. У пациентов, которые находятся на почечном диализе, клиренс кеторолака был уменьшен приблизительно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а время конечного полувыведения увеличивалось приблизительно втрое. Пациенты с нарушением функции печени в результате цирроза не имели никаких клинически значимых изменений в клиренсе кеторолака или окончательном периоде полувыведения. Могут наблюдаться граничные повышения значений по данным одного или большего количества функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, препарат следует отменить.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. При применении кеторолака необходим мониторинг АД для пациентов, страдающих артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью. Это обусловлено задержкой жидкости и развитием отеков при применении НПВС.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение коксибов и некоторых других НПВС (особенно в высоких дозах) может повышать риск артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт). Несмотря на то, что кеторолак не приводит к повышению частоты тромботических событий, таких как инфаркт миокарда, нет достаточного количества данных, чтобы полностью исключить такой риск.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует назначать кеторолак после тщательной оценки соотношения риск/польза. Аналогичный подход до начала лечения необходимо применять к пациентам с факторами риска сердечнососудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).
Нарушения со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорация, которые могут привести к летальному исходу, развиваются при приеме всех НПВС, в том числе и кеторолака, в любое время во время лечения, часто без предварительных симптомов или без наличия в анамнезе серьезных осложнений со стороны ЖКТ. У лиц пожилого возраста, лиц, с наличием в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, у ослабленных больных или больных, получающих высокие дозы кеторолака, риск развития побочных реакций со стороны ЖКТ более высокий, а последствия данных побочных реакций могут быть фатальными. Эти пациенты должны начать лечение с назначения самой низкой дозы; им может быть рекомендованная терапия с мизопростолом или ингибиторами протонной помпы. Комбинированная терапия назначается также пациентам, получающим одновременно низкие дозы аспирина или его аналогов. Для лиц пожилого возраста рекомендуется увеличивать интервал между приемами кеторолака.
НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона). Пациенты с развитием побочных реакций со стороны ЖКТ в анамнезе, особенно лица пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах, особенно на начальных этапах лечения. При выявлении побочных реакций со стороны ЖКТ, необходимо отменить кеторолак. С осторожностью назначают кеторолак пациентам, получающих сопутствующее лечение оральными кортикостероидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или антитромбоцитарными средствами.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и разными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.
Дерматологические эффекты. Кеторолак следует отменить в случае первых признаков сыпи на коже, поражении слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.
Гематологические эффекты. Пациентам с нарушениями свертывания крови не следует назначать кеторолак. Пациенты, которые получают антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения, если одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, которые получают другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1 %. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за нормальный диапазон значений 2-11 минут. В отличие от длительного влияния в результате применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24-48 часов после отмены кеторолака.
Препарат не является средством для анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, следовательно, он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией для поддержания анестезии.
С осторожностью применяют у пациентов с редкими наследственными заболеваниями: врожденной галактоземией, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Пациенты, принимающие одновременно НПВС и фторхинолоновые антибиотики, имеют более высокий уровень развития судорог.
Одновременное применение с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, которые страдают гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.
Совместное назначение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичности, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичности. Совместное назначение кеторолака с метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если кеторолак назначают вместе с такролимусом.
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (производные кумарина и индандиона), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, варфарином, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.
Снижает эффект антигипертензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида приблизительно на 20 %, следовательно, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной декомпенсацией.
При комбинации с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть снижены.
При одновременном применении повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция дозы).
Повышает концентрации верапамила и нифедипина в плазме крови.
В редких случаях развитие судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин); возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).
Назначение с натрия вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Применение во время беременности и лактации
Применение кеторолака противопоказано в период беременности, во время схваток и родов.
Не применяют в период кормления грудью вследствие возможного негативного влияния ингибиторов синтеза простагландина на младенцев.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как у значительной части пациентов при назначении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (в т. ч. сонливость, головокружение, головная боль).

Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Две, три или пять контурных упаковок по 10 таблеток в пачке.