Беклазон

Состав

1 доза

беклометазона дипропионат - 250 мкг.

Фармакологическая группа

Глюкокортикостероид для местного применения.

Фармакологические свойства

ГКС для ингаляционного применения. Беклометазон в форме дипропионата является пролекарством и обладает слабой тропностью к глюкокортикоидным рецепторам. Под действием эстераз превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа). Подавляя продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижая выделение из тучных клеток медиаторов воспаления, тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа.

Улучшает мукоцилиарный транспорт, снижает количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшает отек эпителия, секрецию слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции.

После ингаляционного введения практически не оказывает резорбтивного действия. Не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения.

Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Фармакокинетика

После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.

Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при "первом прохождении" через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.

Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.

Показания

Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к беклометазона дипропионату или к какому-либо из вспомогательных веществ.

Способ применения и дозировка

Беклометазон применяют регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания).

Доза и схема лечения зависит от возраста, тяжести течения бронхиальной астмы, клинического эффекта в каждом конкретном случае.

Для ингаляционного введения бекломентазона дипропионата могут быть использованы специальные ингалирующие устройства (в соответствии с применяемой лекарственной формой).

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: суточная доза составляет 200-2000 мкг.

Дети в возрасте от 4 до 12 лет: суточная доза составляет 100-400 мкг.

Побочное действие

Инфекции: очень часто - кандидоз рта и глотки. Применение спейсера и полоскание рта и горла водой после ингаляции снижает вероятность развития этих побочных эффектов.

Со стороны иммунной системы: нечасто - кожные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - системные эффекты (угнетение функции коры надпочечников, задержка оста у детей и подростков, катаракта глаукома)

Со стороны дыхательной системы: часто - дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки; очень редко - парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного бета2-адреностимулятора короткого действия. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить ингаляционное применение, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и назначить необходимое лечение.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - кровоподтеки, истончение кожи.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Одновременное применение барбитуратов, фенитоина или рифампицина может увеличивать метаболизм и снижать эффективность пероральных гкс. реакция на антикоагулянты может быть снижена и в некоторых случаях — повышена в связи с действием пероральных гкс. одновременное применение пероральных гкс или мочегонных средств, которые не задерживают калий, таких как тиазиды или фуросемид, может вызвать чрезмерную потерю калия. не сообщалось о взаимодействии при применении препарата беклазон-эко.

Беклазон-Эко содержит очень незначительное количество этанола, поэтому теоретически у пациентов с повышенной чувствительностью возможно взаимодействие при одновременном приеме с дисульфирамом или метронидазолом.

Дети

Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет. При ингаляционном введении для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.

Передозировка

Острая токсичность препарата беклазон-эко очень низкая. единственный вредный эффект после ингаляции большого количества доз в течение короткого времени — это временное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой функции. в таком случае специальные меры не требуются. лечение следует продолжать в рекомендованной дозе. восстановление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой функции происходит в течение 1–2 дней.

Однако при применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, в течение длительного времени возможно некоторое угнетение функции надпочечников в дополнение к угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой функции. В таких случаях необходимо проверять резерв функции надпочечников. Пациента следует лечить как стероидзависимого и перевести на соответствующую поддерживающую дозу системного стероида, такого как преднизолон.

Специфического лечения при передозировке беклометазона дипропионата нет. В случае передозировки следует проводить поддерживающую терапию с соответствующим контролем при необходимости. Дальнейшее лечение — в соответствии с клиническим состоянием или в соответствии с местными рекомендациями при их наличии.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °c.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.