Алерана спрей

Состав

1 мл препарата содержит:

2 % раствор

активное вещество: миноксидил – 20,0 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль –

0,3 мл, этанол 95 % (этиловый спирт 95 %) –

0,5 мл, вода очищенная – до 1,0 мл.

5 % раствор

активное вещество: миноксидил – 50,0 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль –

0,5 мл, этанол 95 % (этиловый спирт 95 %) –

0,3 мл, вода очищенная – до 1,0 мл.

Фармакологическая группа

Препарат для лечения алопеции у мужчин и женщин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Являясь периферическим вазодилататором, миноксидил при наружном применении усиливает микроциркуляцию в области волосяных фолликулов. Миноксидил стимулирует фактор роста эндотелия сосудов (ФРЭС), который, как предполагается, ответственен за повышение проницаемости капилляров, что свидетельствует о высокой метаболической активности, наблюдаемой в фазе анагена (фазе роста). Миноксидил стимулирует рост волос у пациентов с наследственной потерей волос (андрогенная алопеция) в начальной стадии. Точный механизм действия миноксидила для наружного применения при выпадении волос до конца не изучен.

Фармакокинетика

Всасывание

При наружном применении миноксидил плохо всасывается через нормальную неповрежденную кожу: в среднем 1,5 % (1-2 %) общей нанесенной дозы поступает в системный кровоток.

Влияние сопутствующих кожных заболеваний на всасывание миноксидила неизвестно.

Средние значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Cmax) при применении 5 % раствора миноксидила составляют примерно 18,71 нг´ч/мл и 2,13 нг/мл соответственно. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при применении 5 % раствора миноксидила составляет 5,79 ч. Влияние миноксидила на гемодинамику не выражено до тех пор, пока средняя сывороточная концентрация миноксидила не достигнет 21,7 нг/мл.

Распределение

Хотя ранее сообщалось о том, что миноксидил не связывается с белками плазмы крови, позднее методом ультрафильтрации in vitro было продемонстрировано его обратимое связывание с белками плазмы крови человека в диапазоне 37– 39 %.

Поскольку абсорбируется только 1–2 % нанесенного наружно миноксидила, степень его связывания с белками плазмы, отмечающегося in vivo после наружного нанесения, будет клинически незначимой.

Метаболизм

Примерно 60 % миноксидила, абсорбировавшегося после наружного применения, метаболизируется с образованием миноксидила глюкуронида преимущественно в печени.

Выведение

Период полувыведения миноксидила для наружного применения в среднем составляет 22 ч, по сравнению с 1,49 ч при пероральном

применении. 97 % миноксидила и его метаболитов экскретируется почками и 3 % – через кишечник.

После прекращения применения препарата примерно 95 % миноксидила, нанесенного наружно, выводится в течение 4-х дней.

Показания

Андрогенная алопеция у мужчин и женщин (с целью восстановления волосяного покрова или стабилизации процесса выпадения волос).

Противопоказания

Детский и подростковый возраст до 18 лет; покраснение, воспаление, инфицирование, болезненность кожи головы (в т.ч. при солнечном ожоге); повышенная чувствительность к миноксидилу.

Способ применения и дозировка

Наружно. Независимо от размера обрабатываемого участка следует наносить 1 мл раствора с помощью дозатора (7 нажатий) 2 раза в день на пораженные участки волосистой части головы, начиная с центра пораженной зоны. После применения необходимо вымыть руки. Суммарная суточная доза не должна превышать 2 мл. Не требует смывания.

Побочное действие

Дерматологические реакции: часто - покраснение, зуд, шелушение кожи волосистой части головы; в отдельных случаях - гипертрихоз (нежелательный рост волос на теле, включая рост волос на лице у женщин).

Возможно усиление выпадения волос при переходе от фазы покоя к фазе роста волос (это временное явление наблюдается спустя 2-6 недель после начала терапии и постепенно, в течение 2 недель, прекращается).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - артериальная гипотензия.

Передозировка

Если дозы, превышающие рекомендованные, наносятся на более обширные участки тела или другие участки тела, помимо волосистой части головы, возможно увеличение системной абсорбции миноксидила, что, следовательно, может привести к развитию нежелательных явлений.

Симптомы

Задержка жидкости, снижение артериального давления, тахикардия, головокружение.

Лечение

Лечение симптоматическое и поддерживающее.

Для устранения задержки жидкости при необходимости могут быть назначены диуретики; для лечения тахикардии – бета-адреноблокаторы.

Для лечения гипотензии следует ввести внутривенно 0,9 % раствор натрия хлорида. Не следует назначать симпатомиметические средства, например, норэпинефрин (норадреналин) и эпинефрин (адреналин), обладающие чрезмерной кардиостимулирующей активностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Существует теоретическая возможность усиления ортостатической гипотензии у пациентов, получающих сопутствующее лечение периферическими сосудорасширяющими средствами, не получившая, однако, клинического подтверждения.

Нельзя исключить очень незначительное повышение содержания миноксидила в крови пациентов, страдающих артериальной гипертензией и принимающих миноксидил внутрь в случае одновременного использования препарата Алерана, хотя соответствующие клинические исследования не проводились.

Установлено, что миноксидил для наружного применения может взаимодействовать с некоторыми другими лекарственными средствами для наружного применения.

При наружном применении миноксидил не должен применяться одновременно с любыми другими лекарственными средствами (глюкокортикостероидами, третиноином, антралином), наносимыми на кожу волосистой части головы.

Одновременное использование раствора миноксидила для наружного применения и крема, содержащего бетаметазон (0,05 %) приводит к снижению системного всасывания миноксидила. Одновременное использование крема, содержащего третиноин (0,05 %), приводит к повышенному всасыванию миноксидила.

Одновременное нанесение на кожу миноксидила и препаратов для наружного применения, таких как третиноин и дитранол, которые вызывают изменения защитных функций кожи, может привести к увеличению всасывания миноксидила.

Особые указания

При появлении системных побочных эффектов (загрудинные боли, сердцебиение, головокружение, снижение АД, внезапное увеличение массы тела, отеки рук и/или ног), а также покраснения и раздражения в месте втирания миноксидил следует отменить и при необходимости назначить соответствующую терапию.

У некоторых пациентов после применения миноксидила наблюдалось изменение цвета и структуры волос.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптеки

Без рецепта.