Альбендацид

Состав

действующее вещество: албендазол - 400,0 мг;

вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия (натрия карбоксиметилцеллюлоза), кросповидон (тип А), повидон К 30, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), Опадрай II серия 32 (Е) код 280000 (белый): (гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль), титана диоксид, Е 171).

Фармакологическая группа

Противогельминтный препарат.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат плохо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, в неизмененном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и максимальную концентрацию в 5 раз.

Метаболизм

Албендазол быстро превращается в печени в первичный метаболит - албендазола сульфоксид, который также обладает антигельминтной активностью.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме крови албендазола сульфоксида достигается через 2-5 часов после приема. На 70 % метаболит связан с белками плазмы и полностью распространяется по организму: обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке и жидкости цист гельминтов, спинномозговой жидкости.

Выведение

Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Период полувыведения албендазола сульфоксида - 8-12 часов. Выводится с мочой в виде различных метаболитов. Выведение через почки албендазола и албендазола сульфоксида незначительное. У больных с нарушением функции почек клиренс не меняется.

У больных с поражением печени - биодоступность повышается, максимальная концентра­ция албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 2 раза, а период полувыведе­ния удлиняется.

Албендазол индуцирует цитохром CYP1A2 в клетках печени человека, ускоряет метабо­лизм многих лекарственных препаратов.

Фармакодинамика

Альбендацид является противогельминтным препаратом, фармакологические свойства которого обусловлены действием активного вещества - албендазола. Албендазол относится к группе карбаматбензимидазолов. Механизм действия албендазола - его способность нарушать активность микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов, вызывая при этом повреждение тубулинового белка. Следствием этого являются биохимические нарушения в клетке - угнетение транспорта глюкозы и фумаратредуктозы, которое лежит в основе подавления клеточного деления на стадии метафазы и с которым связано угнетение яйцекладки и развития личинок гельминтов.

Албендазол блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обуславливая их гибель.

Албендазол эффективен в отношении большинства кишечных нематод, а также ларвальных (личиночных форм) цестод, а также лямблий. Альбендацид как противопаразитарный препарат обладает достаточно широким спектром действия.

Показания

- аскаридоз, возбудитель - круглый гельминт Ascaris lumbricoidesl;

- трихоцефалез (власоглав), возбудитель - круглый гельминт Trichocephalus trichiurus;

- энтеробиоз (острицы), возбудитель - круглый гельминт Enterobius vermicularis;

- анкилостомидозы (кривоголовки), возбудители - Ancylostoma duodenale и Necator americanus;

- трихинеллез, возбудитель - Trichinella spiralis;

- токсокароз, возбудитель - Toxocara canis;

- лямблиоз, возбудитель - Giardia intestinalis;

- строгилоидоз (кишечная угрица), возбудитель - круглый гельминт Strongiloides strcoralis, а также смешанные инвазии.

Тканевые цестодозы:

- нейроцистицеркоз, возбудитель - Cysticercus cellulosus (личиночная стадия свиного цепня);

- гидатидозный эхинококкоз печени, легких, брюшины, возбудитель - Echinococcus granulosus (личиночная стадия собачьего ленточного червя);

- Также препарат применяется в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении альвеолярного эхинококкоза, возбудитель - Echinococcus multilocularis.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к албендазолу, другим компонентам препарата и другим производным бензимидазола;

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- патология сетчатки глаза;

- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

- беременность и период грудного вскармливания.

- Препарат Альбендацид с осторожностью применяют при нарушениях функции печени (необходимо до и во время лечения регулярно контролировать функцию печени), угнетении костномозгового кроветворения, циррозе печени.

Способ применения и дозировка

Внутрь, во время или после приема пищи. Специальной подготовки и диеты не требуется. Лекарственную форму выбирают индивидуально, в зависимости от удобства приема лекарственного препарата и переносимости входящих в него веществ.

Дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от вида инвазии и массы тела пациента. Максимальная суточная доза - 800 мг.

У детей следует, по возможности, избегать применения высоких доз албендазола в течение длительного времени.

При нематодозах (в т. ч. аскаридозе, трихоиефалезе, некаторозе)

Стандартная доза при лечении инвазии круглыми червями для взрослых и детей с массой тела 60 кг и более - 400 мг в сутки однократно или в 2 приема; для взрослых и детей с массой тела менее 60 кг - 15 мг/кг массы тела однократно или в 2 приема.

При энтеробиозе

Взрослые и дети старше 3 лет - 400 мг однократно. Через 14 дней следует повторить курс лечения в той же дозе и в том же режиме.

При стронгилоидозе, анкилостомидозе

Взрослые и дети старше 3 лет - 400 мг однократно в течение 3 дней. Через 7 дней рекомендуется провести повторный курс лечения в тех же дозах.

При трихинеллезе

Препарат принимают в дозе 400 мг 2 раза в день в течение 10-14 дней. При тяжелой инвазии и органных поражениях (миокардит, пневмонит, менингоэнцефалит) назначаются также глюкокортикостероидные и симптоматические средства.

При токсокарозе

Взрослые и дети старше 14 лет и с массой тела более 60 кг - 400 мг 2 раза в день в течение 10 дней, с массой тела менее 60 кг - 200 мг. Требуется проведение повторных курсов лечения с интервалом в 2 недели/месяц. В процессе лечения необходим контроль периферической крови (один раз в 5-7 дней) и аминотрансфераз в эти же сроки.

При лямблиозе

Препарат принимают в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Детям с массой тела менее 10 кг - 200 мг 1 раз в сутки однократно в течение 5 дней.

При смешанных инвазиях

Препарат принимают в дозе 400 мг 2 раза в сутки, в течение 3 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 1 месяц.

При нейроцистицеркозе и гидатидозном эхипококкозе

Взрослые и дети старше 14 лет и с массой тела более 60 кг - 400 мг 2 раза в сутки, с массой тела менее 60 кг - из расчета 15 мг/кг массы тела в день в 2 приема; максимальная суточная доза 800 мг. Курс лечения при нейроцистицеркозе 28-30 дней (за 2 дня до приема препарата и в первую неделю приема принимают глюкокортикостероидные препараты), при эхинококкозе - 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами.

Перед применением препарата необходим клинический анализ крови и биохимическое исследование крови. Лечение проводится при нормальных лабораторных показателях. В процессе лечения каждые 5-7 дней проводится исследование крови и аминотрансфераз. При снижении лейкоцитов ниже 3,0x109 и 2-х кратном повышении активности аминотрансфераз необходимо приостановить лечение до нормализации показателей. Терапию препаратом можно возобновить после того, как лабораторные показатели вернутся до уровня, который был до начала проведения терапии, тем не менее, во время терапии лабораторные исследования следует проводить регулярно.

Назначение гепатопротекторов в ходе лечения и в случаях токсических проявлений малоэффективно, необходима отмена препарата.

Лечение альвеолярного эхинококкоза албендазолом является дополнительным средством. Дозы и режим назначения препарата такие же, как и при гидатидозном эхинококкозе. Продолжительность и курс лечения определяется состоянием пациента и переносимостью препарата.

Передозировка

Симптомы: усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическая терапия.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы, повышение внутричерепного давления.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Прочие: гипертермия, повышение АД, алопеция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Албендазол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции. Неизвестно, выделяется ли албендазол и его активный метаболит с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях на животных показана тератогенность албендазола.

Особые указания

Необходимо прекращение терапии при развитии лейкопении.

При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаза (увеличивается риск усугубления патологии сетчатки глаза).

Пациенты, получающие высокие дозы, должны находиться под тщательным наблюдением, при постоянном контроле состояния крови и функций печени.

У детей следует избегать применения албендазола в высоких дозах в течение длительного времени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с дексаметазоном, празиквантелом возможно повышение концентрации албендазола сульфоксида в плазме крови.

Обнаружено повышение концентрации албендазола сульфоксида в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении албендазола и циметидина, что может повышать эффективность лечения эхинококкоза.

Одновременное применение с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом и женьшенем обыкновенным может привести к снижению концентрации албендазола в плазме.

Условия хранения

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.