Вельфоро 500 инструкция по применению

Действующее вещество
Комплекс β-железа (III) оксигидроксида, сахарозы и крахмала (Ferri (III) oxyhydroxidum saccharosum-dextranum complexum)

Код АТХ
V03AE05 Метагидроксида железа (III) сахарозный комплекс

Фармакологическая группа
Лекарственные препараты для лечения гиперкалиемии и гиперфосфатемии [Другие метаболики в комбинациях]

Нозологическая классификация (МКБ-10)
N18.0 Терминальная стадия поражения почек
N25.0 Почечная остеодистрофия

Состав
Таблетки жевательные 1 табл.
активное вещество:
комплекс β-железа (III) оксигидроксида, сахарозы и крахмала 2500 мг
(эквивалентно 500 мг железа)
вспомогательные вещества:
ароматизатор «Лесная ягода» — 40 мг; неогесперидина дигидрохалкон — 0,01 мг; магния стеарат — 25 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 12,49 мг

Описание лекарственной формы
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки красно-коричневого цвета с фаской и гравировкой «PA500» на одной стороне, с наличием ягодного запаха.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипофосфатемическое.

Фармакодинамика
Действующее вещество препарата Вельфоро® 500 представляет собой комплекс β-железа (III) оксигидроксида (pn-FeOOH), сахарозы и крахмала.
Связывание с фосфатом происходит путем обмена лигандами между гидроксильными группами и/или водой и фосфат-ионами в интервале физиологических значений pH в ЖКТ.
Концентрация фосфора в сыворотке крови так же, как и концентрация кальций/фосфорсодержащего вещества, снижается вследствие снижения абсорбции полученного с пищей фосфата.

Фармакокинетика
Механизм действия препарата Вельфоро® 500 состоит в связывании фосфата в ЖКТ, следовательно, концентрация данного препарата в сыворотке крови не имеет отношения к его эффективности. Вследствие нерастворимости и особенностей расщепления препарата Вельфоро® 500 возможность проведения классических фармакокинетических исследований, например определения значений Vd, AUC, среднего времени удерживания отсутствует.
Всасывание
Действующее вещество препарата Вельфоро® 500 практически нерастворимо и, следовательно, не абсорбируется в ЖКТ.
Однако продукты расщепления, моноциклические железосодержащие соединения, могут высвобождаться с поверхности pn-FeOOH и абсорбироваться.
Распределение
Вследствие нерастворимости и особенностей расщепления препарата Вельфоро® 500 возможность проведения классических фармакокинетических исследований указанного препарата отсутствует. Таким образом, данные для проведения оценки распределения этого лекарственного препарата отсутствуют.
Биотрансформация
Действующее вещество препарата Вельфоро® 500 не подвергается метаболическим превращениям. Однако продукты расщепления комплекса β-железа (III) оксигидроксида, сахарозы и крахмала (мононуклеарные железосодержащие вещества) могут высвобождаться с поверхности указанного полинуклеарного комплекса и абсорбироваться в ЖКТ. Результаты клинических исследований указывают на низкую системную абсорбцию железа, содержащегося в препарате Вельфоро® 500.
Данные исследований, проведенных in vitro, позволяют предположить, что сахароза и крахмал, входящие в состав данного лекарственного препарата, могут в процессе пищеварения распадаться на глюкозу и фруктозу. Данные вещества могут абсорбироваться в кровь.
Выведение
Данные получены при проведении исследований у животных при пероральном введении крысам и собакам меченого 59Fe комплекса β-железа (III) оксигидроксида, сахарозы и крахмала. Радиоактивно меченое железо обнаруживали в каловых массах, но не в моче.

Показания препарата Вельфоро® 500
Контроль концентрации фосфора в сыворотке крови у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе. Препарат Вельфоро® 500 следует применять в комплексной терапии, направленной на предотвращение развития почечной остеодистрофии, в комбинации с препаратами кальция, 1,25-дигидроксихолекальциферолом (витамином D3) или его аналогом, или же с кальцимиметиками.

Противопоказания
гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;
гемохроматоз и любые другие нарушения накопления железа;
наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.
В связи с тем, что безопасность и эффективность препарата Вельфоро® 500 не установлена у пациентов до 18 лет, не рекомендуется применять препарат Вельфоро® 500 у этой категории пациентов.
С осторожностью: пациенты с перитонитом на фоне перитонеального диализа, выраженными нарушениями со стороны ЖКТ или печени, а также пациенты после обширных хирургических вмешательств на органах ЖКТ не были включены в клинические исследования препарата Вельфоро® 500. Препарат Вельфоро® 500 у данных групп пациентов следует использовать только после проведения тщательной оценки соотношения польза/риск.

Применение при беременности и кормлении грудью
Данные по применению препарата Вельфоро® 500 у женщин во время беременности отсутствуют. По результатам исследований токсического воздействия на репродуктивную функцию и внутриутробное развитие у животных, никаких нежелательных эффектов указанного препарата в отношении течения беременности и родов, развития эмбриона/плода или постнатального развития выявлено не было. Назначать данный препарат беременным женщинам следует с осторожностью.
Данные по применению препарата Вельфоро® 500 у женщин во время грудного вскармливания отсутствуют. Поскольку абсорбция железа, содержащегося в препарате Вельфоро® 500, минимальна, его экскреция в грудное молоко маловероятна. Решение о продолжении грудного вскармливания или лечения препаратом Вельфоро® 500 следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения препаратом Вельфоро® 500 для матери.

Побочные действия
Классификация побочных реакций приведена по частоте их развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов).
Со стороны ЖКТ:
очень часто: диарея; изменение цвета каловых масс
часто: тошнота, запор, рвота, диспепсия, боль в животе, метеоризм, изменение цвета эмали зубов
нечасто: вздутие живота, гастрит, дискомфорт в животе, дисфагия, ГЭРБ, изменение цвета языка.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто: изменение вкуса пищи
нечасто: усталость.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто: зуд, сыпь.
Со стороны нервной системы:
головная боль.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
одышка.

Лабораторные тесты
Значительные отклонения результатов лабораторных тестов безопасности от нормы не зарегистрированы.
Клинически значимые изменения параметров накопления железа в организме (ферритин, насыщение трансферрина и трансферрин) и жирорастворимые витамины (A, D, E и K) во время лечения препаратом Вельфоро® 500 не выявлены.
Взаимодействие
Исследования межлекарственных взаимодействий у пациентов, находящихся на диализе, не проводились.
Проводились исследования межлекарственных взаимодействий с лозартаном, фуросемидом, дигоксином, варфарином и омепразолом с участием здоровых субъектов мужского и женского пола. По результатам определения AUC установлено, что сопутствующее введение препарата Вельфоро® 500 не оказывает влияние на биодоступность указанных выше лекарственных препаратов.
В исследованиях in vitro установлены межлекарственные взаимодействия (адсорбционное воздействие препарата Вельфоро® 500) со следующими лекарственными препаратами: доксеркальциферол, парикальцитол. Тем не менее, по результатам клинических исследований установлено отсутствие влияния препарата Вельфоро® 500 на эффект принимаемых внутрь аналогов витамина D, связанный со снижением концентрации интактного паратгормона. Концентрации витамина D и 1,25-дигидрокси витамина D в сыворотке крови оставались неизменными. Необходимо учесть рекомендации по применению, приведенные ниже.
В исследованиях in vitro установлены межлекарственные взаимодействия (адсорбционное воздействие препарата Вельфоро® 500) со следующими лекарственными препаратами: алендронат, цефалексин, доксициклин и левотироксин.
Результатов клинических исследований в настоящее время не имеется. Необходимо учесть рекомендации по применению, приведенные ниже.
В исследованиях in vitro установлено межлекарственное взаимодействие (адсорбционное воздействие препарата Вельфоро® 500) с лекарственным препаратом аторвастатин. Тем не менее, данные клинических исследований указывают на то, что препарат Вельфоро® 500 не влияет на липидснижающий эффект ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы (например аторвастатин и симвастатин), также концентрации витамина D и его 1,25-дигидрокси метаболита оставались без изменений.
В исследованиях in vitro установлено отсутствие межлекарственных взаимодействий со следующими лекарственными препаратами: цинакальцет, ципрофлоксацин, клопидогрел, эналаприл, гидрохлоротиазид, метформин, метопролол, нифедипин, пиоглитазон, симвастатин и хинидин.
При назначении любого лекарственного препарата, взаимодействующего с железом, такой препарат следует принимать не позже чем за 1 ч до или через 2 ч после приема Вельфоро® 500.

Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки необходимо разжевывать. Проглатывать таблетки целиком не следует. Принимать во время еды.
Для достижения максимальной адсорбции поступающего с пищей фосфата суммарную суточную дозу препарата следует разделить между приемами пищи в течение дня. Пациентам не требуется выпивать большее количество жидкости по сравнению с их обычным питьевым рационом.
Перед употреблением таблетки можно измельчать.
При пропуске 1 дозы препарата или более следует принять обычную дозу данного лекарственного препарата во время следующего приема пищи.
Начальная доза (взрослые пациенты, включая пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)
Рекомендованная начальная доза препарата Вельфоро® 500 составляет 1500 мг/сут (3 табл.). Препарат следует принимать во время еды.
Подбор дозы и поддерживающая доза. Следует проводить мониторинг концентрации фосфора в сыворотке крови и подбор дозы препарата Вельфоро® 500, соответственно увеличивая или снижая дозу на 500 мг/сут (1 табл.) каждые 2–4 нед до достижения приемлемой концентрации фосфора в крови с последующим регулярным контролем концентрации фосфора.
В клинической практике лечение основано на необходимости контроля концентрации фосфора в сыворотке крови. Обычная поддерживающая доза, при которой достигается оптимальный терапевтический эффект, составляет 1500–2000 мг/сут (3–4 табл.).
Максимальная суточная доза
Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут (6 табл.).

Особые группы пациентов
Дети. Безопасность и эффективность препарата Вельфоро® 500 у детей до 18 лет к настоящему времени не установлена.
Пациенты пожилого возраста. При проведении клинических исследований у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) при утвержденном режиме дозирования каких-либо существенных проблем выявлено не было.
Нарушения со стороны почек. Препарат Вельфоро® 500 применяют для контроля уровня фосфора в крови у пациентов с терминальной стадией ХПН, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе. Данные по применению препарата Вельфоро® 500 у пациентов с почечной недостаточностью на ранних стадиях отсутствуют.
Нарушения со стороны печени. В ходе клинических исследований указанного препарата значительных изменений активности печеночных трансаминаз или развития нарушений со стороны печени выявлено не было.

Передозировка
Сообщения о случаях передозировки препарата Вельфоро® 500 отсутствуют.
Вследствие низкого уровня абсорбции железа, содержащегося в препарате Вельфоро® 500, риск развития системной токсичности железа незначителен.
Лечение: коррекцию последствий передозировки препарата Вельфоро® 500 (например гипофосфатемия) следует проводить в соответствии со стандартной клинической практикой.

Особые указания
Препарат Вельфоро® 500 может приводить к изменению цвета каловых масс (черный). Измененный (черный) цвет каловых масс может визуально маскировать кровотечение из ЖКТ. Однако препарат Вельфоро® 500 не влияет на результаты тестов на скрытую кровь с гваяковой смолой (Hämocult) или иммунологических (iColo Rectal и Hexagon Obti).
Препарат может быть вреден для зубов из-за наличия в составе сахарозы.
Препарат Вельфоро® 500 содержит крахмалы. При назначении препарата пациентам с аллергией на глютен, целиакией или сахарным диабетом следует учитывать, что одна таблетка препарата Вельфоро® 500 содержит эквивалент 0,116 ХЕ (что соответствует приблизительно 1,4 г углеводов).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Исследования возможного влияния препарата на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами не проводились.

Форма выпуска
Таблетки жевательные, 500 мг
По 6 табл. жевательных в блистерах из алюминиевой фольги.
По 30 или 90 табл. жевательных во флаконы из ПЭВП вместимостью 150 или 400 мл соответственно. Во флакон помещают также пакетики с осушителем и хлопковый тампон для сведения к минимуму физического повреждения таблеток. Флакон запечатывают фольгой, целостность которой гарантирует отсутствие первого вскрытия, и укупоривают крышкой из полипропилена с картонным вкладышем и защитой от вскрытия детьми. На флакон наклеивают этикетку.
По 5 бл. или 1 фл. помещают в пачку картонную.

Производитель
Каталент Германия Шорндорф ГмбХ. Штайнбейштрассе, 1 и 2, 73614 Шорндорф, Германия.
Или Вифор С.А. Рю дэ Монкор, 10, 1752, Виллар-сюр-Глэн, Швейцария.
Выпускающий контроль качества: Вифор (Интернэшнл) Инк. Рехенштрассе, 37, 9014 Ст. Галлен, Швейцария.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Условия хранения препарата Вельфоро® 500
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке. Хранить флакон плотно закрытым для обеспечения защиты от влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Вельфоро® 500
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.