В 1 таб.:
норгестимат - 250 мкг;
этинилэстрадиол - 35 мкг.
Контрацептивное средство (эстроген+прогестаген).
Силест® является комбинированным пероральпым контрацептивом, действие которого обуславливается центральным и периферическим механизмами. Подавляя выделение гонадотропинов, Силест® препятствует созреванию яйцеклеток в яичниках и овуляции. Помимо этого, Силест® повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку, и действует на эпителий эндометрия, уменьшая вероятность имплантации. .
Фармакокинетика
При пероралыюм приеме норгестимат хорошо всасывается как отдельно, так и в сочетании с этинилэстрадиолом. Максимальная концентрация (Стах) в плазме крови достигается через 1-2 часа. Норгестимат активно метаболизируется. Период полувыведения составляет около 4 часов. Метаболиты выводятся из организма медленно. По истечении 2 недель около 50 % активного вещества выделяется с мочой и около 40 % - через кишечник.
Этииилэстрадиол быстро и почти полностью всасывается при пероралыюм приеме. CmdX в плазме крови достигается через 1-2 часа. Этииилэстрадиол лишь частично метаболизируется в организме. Период полувыведения составляет 4,5 часа Свыше 17 % активного вещества выводится в неизмененном виде с мочой и более 10 % выделяется через кишечник. Метаболитами являются эстрадиол, эстриол и, главным образом, 2-гидрокси- и 160>-гидроксиэтинилэстрадиол.
Контрацепция у женщин.
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- венозный тромбоз, в том числе в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легких);
- артериальный тромбоз, в том числе в анамнезе (в т.ч. острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоз артерий сетчатки) или предвестники тромбоза (в т.ч. стенокардия или транзиторная ишемическая атака);
- наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, например, дефицит антитромбина-Ш, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, наличие антифосфолипидных антител (в т.ч. к кардиолипину и другим фосфолипидам);
- наличие серьезных или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза;
- мигрень с аурой;
- артериальная гипертензия (артериальное давление 160/100 мм рт. ст. и выше);
- сахарный диабет с поражением сосудов;
- серьезные нарушения функции печени в настоящее время или в анамнезе (до тех пор, пока функции печени не восстановятся);
- аденомы или карциномы печени в настоящее время или в анамнезе;
- подтвержденный или подозреваемый рак молочной железы;
- рак эндометрия или другие подтвержденные или подозреваемые эстрогензависимые новообразования;
- генитальное кровотечение неясной этиологии;
- подтвержденная или предполагаемая беременность;
- заболевание клапанов сердца с осложнениями;
- холестатическая желтуха при применении других пероральных гормональных контрацептивов или холестатическая желтуха во время беременности в анамнезе;
- постменопауза;
- возраст до 18 лет;
- послеродовой период (3 недели);
- период лактации.
С осторожностью:
- венозная или артериальная эмболия у братьев, сестер или у родителей в относительно молодом возрасте;
- длительная иммобилизация или обширная хирургическая операция;
- факторы риска ишемической болезни сердца, например, гиперлипидемия, артериальная гипертензия или ожирение;
- артериальная гипертензия (стойкие уровни АД 140-159/90-99 мм рт. ст.);
- тромбофлебит поверхностных вен и варикозное расширение вен;
- поражения клапанного аппарата сердца с осложнениями (митральный стеноз с фибрилляцией предсердий);
- сахарный диабет;
- тяжелая депрессия или наличие этого заболевания в анамнезе;
- системная красная волчанка;
- болезнь Крона;
- язвенный колит;
- нарушения функции печени;
- гипертриглицеридемия, в том числе в семейном анамнезе;
- острое нарушение функции печени во время предшествующей беременности или предшествующего использования половых гормонов;
- ациклические кровянистые выделения/кровотечения;
- нарушения функции почек;
- курение в возрасте старше 35 лет.
Препарат Силест® противопоказан беременным женщинам.
Эпидемиологические исследования не выявили повышения риска врожденных дефектов у детей, матери которых до беременности принимали пероральные контрацептивы. В большинстве современных исследований не обнаружены также тератогенные эффекты, в частности аномалии сердца и укорочение конечностей, у потомства женщин, которые во время беременности по ошибке принимали пероральные контрацептивы. Комбинированные пероральные контрацептивы могут влиять на лактацию, т.е. уменьшать количество и изменять состав грудного молока. Кроме того, небольшая часть контрацептивных стероидов и/или их метаболитов может проникать в грудное молоко. В связи с этим Силест® противопоказан в период грудного вскармливания.
Перорально. Для достижения максимального контрацептивного эффекта таблетки Силест® должны приниматься точно в соответствии с назначением и указаниями по применению, в одно и то же время ежедневно, например, перед сном. Таблетки принимаются без перерывов в первый день менструального цикла в следующем порядке: одну таблетку препарата Силест® принимают, запивая водой, один раз в день в одно и то же время в течение 21 дня. После приёма последней таблетки следует 7-дневный перерыв, в течение которого таблетки принимать не следует. Обычно через несколько дней после окончания приема таблеток наступает менструальноподобное кровотечение, как правило наступающее в период со 2-го по 4-й день после приёма последней таблетки препарата. По окончании этих 7 дней, на 8-й день, должен быть начат следующий цикл приёма препарата Силест®, даже если кровотечения не было, или оно ещё не закончилось.
Переход на препарат Силест® с другого комбинированного перорального контрацептива При переходе с другого комбинированного перорального контрацептива прием препарата Силест® должен быть начат в период с 1 по 7 день после приёма последней таблетки ранее принимавшегося препарата. Перерыв продолжительностью более чем 7 дней без приёма других гормональных контрацептивов перед началом приема препарата Силест® недопустим.
Если между приемом последней таблетки предыдущего цикла и приемом первой таблетки нового цикла прошло более 7 дней, то в течение первых 7 дней нового цикла дополнительно должен быть использован негормональный метод контрацепции (презерватив, диафрагма, спермицидные препараты).
В случае если в период свободный от приема нового цикла имел место незащищенный половой акт, возможно наступление беременности.
При переходе с использования перорального контрацептива, содержащего только прогестерон, прием препарата Силест® должен быть начат на следующий день после приёма последней таблетки предыдущего препарата. В первые 7 дней нового цикла использовать дополнительные способы контрацепции не обязательно.
Применение препарата Силест® после родов
После рождения ребенка прием Силеста® следует начинать не ранее чем через 3 недели после родов, при условии, что женщина не кормит ребенка грудыо.
Применение препарата Силест® после аборта или выкидыша
После аборта или выкидыша на сроке до 20 недель беременности прием препарата можно начать сразу же. В этом случае использование дополнительных методов контрацепции не требуется. После аборта или выкидыша овуляция может наступить в течение 10 дней. После аборта или выкидыша на сроке беременности 20 недель и более гормональные контрацептивы можно начинать использовать на 21-ый день после аборта или в первый день менструации (в зависимости от того, что наступит раньше). В этом случае в течение первых 7 дней цикла рекомендуется помимо приема препарата Силест® использовать дополнительные негормональные способы контрацепции (презерватив, диафрагму, спермицидные препараты).
В исключительных случаях, при наличии медицинских показаний к обеспечению немедленной надежной контрацепции, прием препарата Силест® может быть начат в течение 1 недели после аборта. При этом необходимо учитывать повышенный риск развития тромбоэмболических осложнений.
Применение препарата в случае пропуска таблетки
Если с момента обычного времени приема препарата прошло не более 24-х часов, пропущенную таблетку следует принять как можно скорее. Следующую таблетку следует принять в обычное время. Это означает, что две таблетки могут быть приняты в один день.
Если две таблетки препарата Силест® были пропущены в течение первой или второй недели приёма, следует принять две таблетки в день, когда был обнаружен пропуск, и ещё две таблетки на следующий день. Затем следует принимать по одной таблетке в день до окончания приёма упаковки. Кроме того, следует применять дополнительный метод негормональной контрацепции (презерватив, диафрагму, спермицидные препараты) в течение 7 дней регулярного приёма препарата.
Если две таблетки пропущены на третьей неделе приёма, следует прекратить приём таблеток из этой упаковки, и начать приём таблеток из новой упаковки. Кроме того, следует применять дополнительный метод негормональной контрацепции (презерватив, диафрагму, спермицидные препараты) в течение 7 дней регулярного приёма препарата.
Если в течение первых трех недель цикла были пропущены суммарно 3 таблетки препарата, следует прекратить приём таблеток из этой упаковки, и начать приём таблеток из новой упаковки. Кроме того, следует применять дополнительный метод негормональной контрацепции (презерватив, диафрагму, спермицидные препараты) в течение 7 дней регулярного приёма препарата.
Прием препарата в случае рвоты и/или диареи
Если в течение 3-х часов после приёма таблетки наблюдается рвота, или возникает диарея, продолжающаяся более 24-х часов, эффективность контрацепции может быть снижена. В этом случае следует применять дополнительный метод негормональной контрацепции (презерватив, диафрагму, спермицидные препараты) в течение 7 дней регулярного приёма активного препарата. Если рвота и/или диарея продолжается, следует проконсультироваться у специалиста. *
Если схема приема препарата Силест® соблюдена правильно, препарат помогает предотвратить беременность, начиная с первого дня приёма, включая 7-дневный перерыв в приёме препарата.
На блистерной упаковке препарата проставлены дни недели. Для удобства проверки регулярности приема таблеток рекомендуется начинать каждый новый цикл с таблетки, помеченной данным днем недели, и дальше продолжать без перерывов весь цикл приема.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, тромбоз глубоких вен, артериальная тромбоэмболия, тромбоэмболия легочных или других сосудов, отеки.
Опухоли: доброкачественные и злокачественные опухоли печени, рак шейки матки и молочной железы.
Гепатобилиарная система: холестатическая желтуха, синдром Бадда-Киари, внутрипеченочный холестаз, холелитиаз.
ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальная боль, метеоризм, колиты.
Половые органы: межменструальные кровотечения, мажущие кровянистые выделения, аменорея, изменения менструального цикла, увеличение размеров фибромиомы матки, вагинальный кандидоз, увеличение секреции шейки матки, эрозия шейки матки, снижение либидо, предменструальный синдром, временное бесплодие после окончания приема препарата
Грудные железы: болезненность и ощущение напряжения, галакторея, нагрубание, увеличение размеров, уменьшение лактации при приеме непосредственно после родов.
Кожа: узловатая эритема, кожная сыпь, хлоазма, экссудативная эритема, акне, себорея, алопеция, гирсутизм, пигментные пятна на лице, гипертрихоз, пемфигоид (гестационный герпес), меланодермия с тенденцией к персистированию.
Органы зрения: катаракта, поражения глазного нерва, изменение кривизны роговицы, ощущение дискомфорта при ношении контактных линз.
ЦНС: головная боль, изменения настроения, раздражительность, депрессия, хорея.
Метаболизм: задержка жидкости, изменения массы тела (уменьшение или увеличение), снижение толерантности к глюкозе, изменения аппетита.
Почки: снижение функции почек, гемолитико-уремический синдром.
Другие: головокружение, мигрень.
При появлении менструально-подобных кровотечений, прием Силеста следует продолжать. Если же кровотечение не прекращается, то необходимо провести обследование, чтобы исключить органические причины. Подобные рекомендации касаются и мажущих кровянистых выделений, которые могут появляться нерегулярно в течение нескольких циклов приема Силеста или впервые после продолжительного приема препарата. Если по окончании цикла приема препарата кровотечение не наступает, необходимо исключить наличие беременности до начала нового цикла приема Силеста.
Противопоказан детям до 18 лет.
Серьезных случаев отравления в результате передозировки Силеста не отмечалось. При передозировке могут возникнуть тошнота, рвота, и вагинальные кровотечения.
Специфического антидота не существует. В случае передозировки нужно сделать промывание желудка (в течение первого часа после приема препарата) и проводить симптоматическую терапию.
Препараты, вызывающие индукцию ферментов, метаболизирующих эстрогены (например, эстроген-2-гидроксилазы - кофермента ЗА4 системы цитохрома Р-450), снижают контрацептивную эффективность гормональных препаратов. Возможно также, что индукция этих же самых изоферментов может приводить к снижению концентрации в крови прогестагенного компонента препарата Силест. Потенциально клинически значимыми в этом отношении являются лекарственные средства и растительные средства, влияющие на ферменты, которые участвуют в биологической трансформации контрацептивных стероидных гормонов (например, зверобой продырявленный, барбитураты, карбамазепин, фенитоин, сульфаниламиды, производные пиразолона, рифампицин).
Показано, что некоторые ингибиторы протеаз и некоторые антиретровирусные препараты повышают (например, индинавир) или снижают (например, ритонавир) концентрацию в крови комбинированных гормональных контрацептивов. Другой тип взаимодействия заключается в нарушении внутрипеченочной циркуляции эстрогенов, в результате чего ускоряется выведение и снижается концентрация этинилэстрадиола. При совместном приеме с некоторыми антибиотиками (например, ампициллином или тетрациклином) наблюдается недостаточное расщепление конъюгатов эстрогенов и жирных кислот кишечными бактериями.
При температуре от 15 до 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
По рецепту.