Состав: ТамоксифенИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Нольвадекс
Форма выпуска
Таблетки
Фармакологические свойства
Противоопухолевое
антиэстрогенное средство. Конкурентно ингибирует рецепторы эстрогенов в
органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате
возникает комплекс (препарат-рецептор-кофактор переноса), который после
транслокации в клеточное ядро предотвращает гипертрофию клеток, зависящих от
эстрогенного регулирования. Обладает антигонадотропными свойствами, подавляет
синтез Pg в опухолевой ткани. Тормозит прогрессирование опухолевого процесса,
стимулируемого эстрогенами.
Способность блокировать
эстрогены может сохраняться в течение нескольких недель после однократной дозы.
Кроме того, может вызывать
овуляцию у женщин при ее отсутствии, стимулируя высвобождение из гипоталамуса
ГРФ, стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза. У мужчин с
олигоспермией повышает концентрацию ЛГ и ФСГ, тестостерона и эстрогенов в
сыворотке крови. Препарат и некоторые его метаболиты (N-дезметилтамоксифен,
4-гидрокситамоксифен) являются сильными ингибиторами оксидаз смешанной функции
системы цитохрома P450 печени, однако клиническое значение этих эффектов не
определено.
Показания
Рак молочной
железы.
Противопоказания
Нолвадекс не следует применять во время
беременности. Имеется небольшое количество сообщений относительно случаев
спонтанных абортов, врожденных дефектов и внутриутробной смерти после приема
женщинами препарата Нолвадекс, хотя причинно-следственной связи установлено не
было.
Исследования в области
репродуктивной токсикологии, проводимые с участием крыс, кроликов и обезьян,
показали отсутствие потенциального тератогенного действия.
У особей грызунов, исследуемых на
предмет фетального развития репродуктивного тракта, тамоксифен связывали с
изменениями, подобными тем, что обусловлены воздействием эстрадиола,
этинилэстрадиола, кломифена и диэтилстильбастрола (ДЭС). Хотя клиническая
корреляция данных изменений неизвестна, некоторые из них (особенно вагинальный
аденоз), подобны тем, что наблюдаются у женщин молодого возраста,
подвергавшихся воздействию ДЭС in utero и в 1 из 1000 случаев подверженных
риску возникновения светлоклеточного рака влагалища или шейки матки. Лишь
небольшое количество беременных женщин подвергалось воздействию тамоксифена. В
данных случаях отсутствуют сообщения о том, что такое воздействие является
причиной последующего возникновения вагинального аденоза или светлоклеточного
рака влагалища или шейки матки у молодых женщин, подвергавшихся воздействию
тамоксифена.
В случаях сексуальной активности
во время применения препарата Нолвадекс женщинам следует рекомендовать
предупреждать беременность и пользоваться барьерными или другими
негормональными контрацептивными средствами. Прежде чем начинать лечение
больных в предклимактерическом периоде, их следует тщательным образом обследовать,
с тем чтобы исключить наличие беременности. У женщин следует провести оценку
потенциального риска для плода в тех случаях, если наступление беременности
имеет место во время применения препарата Нолвадекс или в течение двух месяцев
после прекращения терапии.
Состав
1 таблетка, покрытая
оболочкой, содержит тамоксифена (в форме цитрата) 10 или 20 мг.
Способ
применения и дозы
Обычно устанавливается индивидуально в зависимости
от показаний.
Внутрь, при раке молочной железы, почек - по 20-40
мг 1-2 раза в день (утром и вечером), эндометрия - 20-30 мг 1-2 раза в день. На
курс - 2.4-9.6 г. Лечение препаратом проводят длительно (до появления признаков
прогрессирования заболевания), т.к. эффект сохраняется только на фоне
постоянного применения; при необходимости используют в комбинации с лучевой и
цитостатической терапией.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая
небольшим количеством жидкости, в один прием утром или разделяя необходимую дозу
на 2 приема, утром и вечером.
Побочные
действия
Приливы, влагалищное
кровотечение, гиперплазия эндометрия, зуд вульвы, диспептические расстройства,
головокружение, задержка воды в организме, гиперкальциемия, тромбоцитопения,
алопеция, фиброма матки, лейкопения, тромбоэмболия.
Взаимодействие с другими препаратами
Потенцирует эффект
антикоагулянтов. При сочетании с цитотоксическими средствами возможны
тромбоэмболические осложнения.
Условия хранения
В защищенном от света месте,
при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
5 лет.