| Код АТХ | L01BB02 |
| АТХ Классификация | Меркаптопурин |
| МНН | Меркаптопурин |
| Отпуск препарата | По рецепту |
| Страна происхождения производителя | Беларусия |
| Способ введения лекарственного средства | Пероральный |
| Нозологическая классификация МКБ-10 (название) | Острый лимфобластный лейкоз;Острый миелоидный лейкоз;Хронический миелоидный лейкоз |
| Нозологическая классификация МКБ-10 (код) | C91.0; C92.0; C92.1 |
| Международное Непатентованное Наименование на латинице | Mercaptopurine |
| Международное Непатентованное Наименование рус | Меркаптопурин |
| Вид лекарственной формы | Таблетки |
| Термолабильный препарат | Нет |
| Торговое название | Меркаптопурин |
| Торговое название на латинице | Mercaptopurine |
| Действующие вещества | Меркаптопурин |
| Содержание действующего вещества (мг) | 50 мг |
| Заболевания | Острый лимфобластный лейкоз, Обострения хронического миелолейкоза, Ретикулез, Острый миелолейкоз, Хорионэпителиома матки, Хронический гранулоцитарный лейкоз |
| Количество в упаковке | 25 |
| Фармакологическая группа АТС (название) | Меркаптопурин |
| Фармакологическая группа АТС (код) | L01BB02 |
| Условия отпуска из аптек | По рецепту |
| Страна производства | Беларусия |
| Вид упаковки | Пачка картонная |
| Производитель латиница | Belmedpreparaty |
| Пол | Мужской, Женский |
| Беречь от детей | Да |
| Целевой возраст | Пожилой, Детский, Средний, Взрослый, Подростковый |
| Производитель | Белмедпрепараты |
| Вид средства | Лекарственный препарат |
| Бренд латиница | Mercaptopurine |
| Бренд | Меркаптопурин |
| Условия хранения | При температуре не выше 25°С в сухом и недоступном для детей месте. |
| Срок годности от даты изготовления | Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. |
| Описание товара | Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. |
| Фармакологическое действие | Оказывает противоопухолевое, иммунодепрессивное действие. Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазу. Трансформируется в меркаптопуринфосфорибозил, который под влиянием тиопуринметилтрансферазы превращается в меркаптопурин. Оба они угнетают глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу — первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов. В результате нарушается митотический цикл (S-фаза), особенно в быстро пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект. |
| Фармакокинетика | Всасывание в желудочно-кишечном тракте неполное (до 50%). Связывание с белками плазмы — около 20%. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в ликворе в незначительных количествах. Метаболизируется в печени. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После приема внутрь 46% принятой дозы экскретируется в первые 24 часа с мочой. |
| Показания к применению | Острый миелолейкоз, обострения хронического миелолейкоза, хорионэпителиома матки, ретикулезы, острый лимфобластный лейкоз, хронический гранулоцитарный лейкоз. |
| Применение при беременности и в период лактации | Применение меркаптопурина при беременности возможно только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. В период приема меркаптопурина женщины детородного возраста должны использовать надежные средства контрацепции. В экспериментальных исследованиях установлено, что препарат обладает эмбриотоксическим и тератогенным действием. |
| Особые указания | Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости — аллопуринол и подщелачивание мочи. При уменьшении количества тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям или появлении желтухи меркаптопурин следует отменить. В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать контрацепцию. |
| С осторожностью (Меры предосторожности) | Пациент должен быть предупрежден о токсичности препарата и недопустимости его применения без консультации с врачом. Препарат может повышать риск вторичного рака и нефропатии (обусловленной повышением образования мочевой кислоты). Следует с осторожностью применять после терапии цитостатическими препаратами или после облучения. |
| Противопоказания | Гиперчувствительность, резистентность опухоли, угнетение функции костного мозга, ветряная оспа, опоясывающий герпес и другие инфекции, нарушение функции печени и почек, подагра или почечнокаменная болезнь в анамнезе. Беременность, лактация (следует исключить грудное вскармливание). |
| Способ применения и дозы | Меркаптопурин применяется внутрь в виде таблеток. В течение первых 3—4 недель лечения ежедневно назначается доза из расчета 2—2,5 мг на 1 кг массы тела больного. Суточную дозу можно вводить сразу либо в 2—3 приема. Если через 4 недели после начала лечения клинического улучшения не наступает и отсутствуют признаки интоксикации, указанную дозу можно осторожно повысить до 5 мг на 1 кг веса тела, но не более. Лечение меркаптопурином следует проводить при тщательном клиническом и гематологическом контроле. При первых признаках выраженного снижения общего числа лейкоцитов в периферической крови по сравнению с исходным уровнем, лечение рекомендуется прерывать на 2—3 дня. Если в течение этого срока не произойдет дальнейшего снижения содержания лейкоцитов, назначение препарата необходимо возобновить. |
| Передозировка | Симптомы: при передозировке препарата помимо лейкопении, тромбоцитопении и тенденции к геморрагиям могут иметь место диспепсические явления (тошнота, рвота, анорексия, диарея); отсроченные симптомы: миелосупрессия, печеночная дисфункция, гастроэнтерит. Лечение: при появлении указанных осложнений прием препарата следует немедленно прекратить и назначить необходимые при этом лечебные мероприятия. Проводится симптоматическая терапия (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен). |
| Побочное действие | В рекомендованных дозах препарат обычно переносится больными хорошо. Но ввиду того, что на лечение меркаптопурином больные реагируют индивидуально, не исключено у некоторых из них развитие побочных явлений. Возможными осложнениями при этом являются лейкопения, тромбоцитопения и тенденция к геморрагиям. При развитии лейкопении перерыв в лечении является обязательным, и оно может быть возобновлено лишь при нарастании числа лейкоцитов, однако при нарастающих геморрагиях меркаптопурин применять следует с осторожностью (уменьшение дозировки, перерывы в лечении). |
| Состав | Активное вещество: меркаптопурина моногидрат - 50 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 17 мг, натрия крахмалгликоляг тип А - 5 мг, кальция стеарат - 0,8 мг, крахмал картофельный - достаточное количество до получения таблетки массой 100 мг. |
| Взаимодействие с другими препаратами | Меркаптопурин уменьшает активность варфарина. Доксорубицин повышает гепатотоксичность меркаптопурина. При одновременном применении меркаптопурина с сульфасалазином или месалазином существует вероятность лекарственного взаимодействия вследствие ингибирования фермента тиопурин метилтрансферазы указанными аминосалицилатами in vitro. При одновременном применении с метотрексатом наблюдается повышение концентрации меркаптопурина в плазме крови, по-видимому, обусловленное ингибированием метотрексатом (который является сильным ингибитором ксантиноксидазы) его метаболизма при "первом прохождении" через печень. Аллопуринол повышает активность и токсичность меркаптопурина. |
| Форма выпуска | 25 шт. - флаконы (1) - пачки картонные. |