Гестаген. Противоопухолевый препарат.
Мегейс (мегестрол) является синтетическим прогестагеном. Точный механизм противоопухолевого эффекта препарата Мегейс при карциноме эндометрия остается неизвестным. Считается, что действие связано с наличием антилютеинизирующего эффекта, реализующегося через гипофиз. Существует указание о местном эффекте мегестрола, полученном при непосредственном введении прогестагенов в полость матки.
Противоопухолевый эффект препарата при раке молочной железы и механизм с помощью которого препарат эффективен при анорексии и кахексии также неизвестны. Увеличение массы тела при приеме мегестрола ацетата связано с увеличением аппетита и увеличением массы жировой ткани и всего организма в целом.
Фармакокинетика
Концентрации в плазме зависят от степени инактивации препарата в ЖКТ и в печени, на что может влиять подвижность кишечного тракта, микрофлора кишечника, одновременное применение антибиотиков, масса тела, диета и функциональное состояние печени.
Лишь около 5-8% введенной в организм дозы мегестрола ацетата приходится на метаболиты.
Основными путями выделения препарата из организма человека является выделение почками (в среднем приблизительно 66%) и кишечником (в среднем приблизительно 20% от введенной дозы). Та часть введенной дозы, которая не обнаруживается в моче и кале, может выделяться через дыхательную систему и накапливаться в жировой ткани.
Показаниями к применению препарата Мегейс являются:
- паллиативное лечение распространенного рака молочной железы или рака эндометрия;
- лечение анорексии или потери веса при злокачественных новообразованиях или синдроме приобретенного иммунодефицита.
Противопоказаниями к применению препарата Мегейс являются: повышенная чувствительность к мегестролу или любому другому веществу, входящему в состав препарата; в качестве диагностического теста на беременность; беременность и период кормления грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью Мегейс следует применять у больных с тромбофлебитом в анамнезе.
Внутрь. Для определения эффективности применения препарата Мегейс необходимо, по крайней мере, два месяца непрерывного лечения.
Рак молочной железы: 160 мг в день (однократно или в несколько приемов).
Рак эндометрия: 80-320 мг в день (однократно или в несколько приемов). Анорексия или потеря массы тела: однократная ежедневная доза составляет 400-800 мг.
Престарелые больные: корректировки дозы не требуется.
Увеличение массы тела является частым эффектом при применении препарата Мегейс у больных раком молочной железы или эндометрия и является следствием повышенного аппетита.
Тромбоэмболия. Сообщалось о случаях тромбоэмболии, включая тромбофлебит и эмболию легкого.
Прочие побочные эффекты. Тошнота, рвота, отеки и кровяные выделения из полости матки, не связанные с менструациями, отмечаются приблизительно у 1-2% больных. Сообщалось о наличии у больных одышки, болей, сердечной недостаточности, гипертонии, приливов, изменений настроения, кушингоидных признаков на лице, временной активизации развития опухоли (в отсутствие или при наличии гиперкальциемии), гипергликемии, алопеции, синдрома запястного канала, диареи, летаргии, кожных высыпаниях.
Сообщалось о развитии патологических состояний, связанных с нарушением функционирования гипофизарно-надпочечниковой системы: непереносимость глюкозы, возникновение сахарного диабета и обострение имеющегося сахарного диабета со снижением толерантности к глюкозе и синдромом Кушинга.
В редких случаях у больных вскоре после прекращения лечения препаратом Мегейс наблюдались клинические признаки надпочечниковой недостаточности. Следует иметь в виду возможность подавления функции надпочечников у всех больных, принимающих препарат в течение длительного времени, а также после отмены препарата. В таких случаях могут быть показаны ударные дозы глюкокортикоидов в качестве заместительной терапии.
Назначать Мегейс женщинам, находящимся в периоде беременности/лактации, противопоказано.
Аминоглутетимид. Может наблюдаться снижение плазменной концентрации мегестрола как результат индукции микросомальных печеночных ферментов
Карбамазепин, Гризеофульвин, Фенобарбитал, Фенитоин, Рифампицин. При данном виде взаимодействия возможно увеличение клиренса Мегейса
Гипогликемические ЛС. Может наблюдаться угнетение фармакологического действия ЛС данной фармакологической группы
Циклоспорин. Возможно угнетение метаболических процессов указанного средства и, как следствие, повышение его плазменной концентрации, что может привести к интенсификации токсического воздействия на организм
В клинических исследованиях препарат Мегейс применялся в дозах до 1600 мг/день в течение 6 месяцев и более. Каких-либо острых токсических эффектов выявлено не было.
В случае передозировки лечение должно носить симптоматический характер.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
По рецепту.