Фармакологическое действие
Лоспирин оказывает выраженное антиагрегационное действие на тромбоциты, а также нормализует реологические показатели крови и приводит к некоторой вазодилатации. В состав препарата входят низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, которые практически не приводят к развитию анальгетического и противовоспалительного эффекта, однако оказывают выраженное действие на синтез тромбоксана.
Механизм терапевтического действия препарата Лоспирин связан с угнетением циклооксигеназы, вследствие чего снижается синтез тромбоксана А2 в клетках тромбоцитов, что приводит к необратимым изменениям агрегации. Ацетилсалициловая кислота также оказывает некоторый сосудорасширяющий эффект, увеличивает фибринолитические свойства плазмы и снижает уровни факторов свертываемости крови, зависимых от витамина К.
У пациентов с нестабильной стенокардией Лоспирин снижает риск появления инфаркта миокарда. Кроме того, препарат эффективен при вторичной профилактике развития инфаркта миокарда.
В ходе исследований выявлено снижение частоты появления ишемических инсультов, количества смертности от них и рецидивов патологий церебрального кровотока у больных, которые получали 900 мг и более Лоспирина в сутки.
Ацетилсалициловая кислота, не являясь селективным ингибитором циклооксигеназы, несколько снижает продукцию гастропротекторных простагландинов, однако применение таблеток в кишечнорастворимой оболочке уменьшает риск возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ, так как в такой форме ацетилсалициловая кислота практически не взаимодействует с оболочкой желудка.
Лоспирин в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, высвобождается в тонком кишечнике и практически полностью абсорбируется. В стенке кишечника препарат поддается пресистемному метаболизму. Метаболизируется ацетилсалициловая кислота также в печени (путем деацетилирования) и путем гидролизации специфическими эстеразами. Вследствие активного метаболизма время полувыведения препарата Лоспирин составляет не больше 15–20 минут.
В плазме циркулирует анион салициловой кислоты. Пик сывороточной концентрации салицилатов достигается через 2 часа от приема таблетки Лоспирин и является достаточно вариабельным. Ацетилсалициловая кислота на 75–90% вступает в связь с белками сыворотки, салицилаты практически не связываются сывороточными белками. В печени салицилаты метаболизируются с образованием основных 4 производных. Экскретируются салицилаты преимущественно почками (путем активной секреции в почечных канальцах) – до 60% в неизменном виде, остальная часть выводится в форме метаболитов. Выведение неизменных салицилатов почками зависит от рН мочи (подщелачивание мочи приводит к увеличению выведения салицилатов за счет снижения реабсорбции). Период полувыведения салицилатов зависит от дозы и может варьироваться от 2 до 30 часов (при увеличении дозы возрастает период полувыведения).
Показания к применению
Лоспирин применяется для предупреждения инфаркта миокарда при стенокардии, а также для вторичной профилактики появления инфаркта миокарда.
Лоспирин может применяться для предупреждения развития эмболии и тромбозов у пациентов группы риска (в том числе после оперативных вмешательств на сосудах и сердце).
Таблетки Лоспирин можно назначать пациентам с целью профилактики нарушений церебрального кровотока по ишемическому типу.
Способ применения
Перорально. Таблетки принимают после еды, при этом следует запивать таблетку достаточным количеством жидкости. При приеме таблетки необходимо следить, чтобы не нарушалась целостность оболочки (нельзя разламывать и измельчать таблетки). Дозирование и схему терапии определяет специалист.
Обычно рекомендуется прием 75–150 мг Лоспирина в день пациентам для вторичной профилактики возникновения инфаркта миокарда, а также при стенокардии с риском инфаркта миокарда.
Для предупреждения тромбозов и эмболии пациентам группы риска может назначаться от 75 до 300 мг Лоспирина в день.
Для предупреждения нарушений церебрального кровотока по ишемическому типу используют дозу 75–300 мг/сутки.
Лечащий врач может изменять дозирование препарата Лоспирин в зависимости от состояния больного и индивидуальных особенностей.
Продолжительность терапии определяет специалист. При продолжительном применении необходимо следить за функцией печени и показателями крови.
Побочные действия
При приеме препарата Лоспирин в терапевтических дозах у пациентов возможно возникновение нежелательных явлений, включая:
ЖКТ: рвота, нарушения стула, тошнота. Учитывая низкие дозы активного вещества, иные побочные явления со стороны ЖКТ отмечаются в единичных случаях, однако нельзя полностью исключать возможность развития эрозивных поражений слизистой ЖКТ, кровотечений из ЖКТ и язвенной болезни.
Система крови: железодефицитная анемия, тромбоцитопения.
Прочие: увеличение кровопотери при менструации (более продолжительная и обильная менструация).
На фоне терапии возможно развитие реакций аллергического характера в форме бронхоспазма и кожной сыпи.
Противопоказания
Таблетки Лоспирин противопоказаны пациентам с непереносимостью салицилатов, а также ингредиентов, которые используются в составе препарата.
Таблетки Лоспирин не назначают пациентам с патологиями свертываемости крови, в том числе при гемофилии, тромбоцитопении и геморрагическом диатезе.
Противопоказано применение препарата Лоспирин пациентам с острой формой эрозивно-язвенных поражений слизистой ЖКТ.
Не следует применять Лоспирин при бронхиальной астме, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а также недостаточности печени и оксалурии.
Лоспирин не рекомендуют пациентам, которые получают антикоагулянты.
Таблетки не применяют в педиатрической практике.
Лоспирин необходимо с осторожностью применять в терапии пациентов с подагрой и гиперурикемией (в связи со снижением выведения мочевой кислоты на фоне терапии ацетилсалициловой кислотой).
Необходимо с осторожностью рекомендовать Лоспирин пациентам с такими состояниями:
патологии ЖКТ;
нарушенная функция почек и/или печени;
хронические болезни дыхательной системы, бронхиальная астма;
дефицит витамина К;
сенная лихорадка;
полипы слизистой носа;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Учитывая повышенный риск кровотечений и увеличение времени кровотечения при приеме препарата Лоспирин, необходимо прекратить прием за 5–7 дней до плановых оперативных вмешательств или экстракции зубов.
Беременность
Применение таблеток Лоспирин в период беременности возможно исключительно по жизненным показаниям и при строгом контроле специалиста.
В период лактации не следует применять препарат Лоспирин.
Лекарственное взаимодействие
Антациды при сочетанном применении с таблетками Лоспирин снижают абсорбцию ацетилсалициловой кислоты.
Кортикостероиды при одновременном применении с препаратом Лоспирин повышают риск кровотечений ЖКТ, а также увеличивают выведение салицилатов. Не рекомендована комбинация с кортикостероидами, а также нестероидными противовоспалительными препаратами.
Ацетилсалициловая кислота потенцирует эффект гепарина и антикоагулянтов непрямого действия (вследствие нарушения тромбоцитарной функции, а также увеличения уровня свободных антикоагулянтов в сыворотке вследствие вытеснения их из связей с белками).
Лоспирин потенцирует действие антитромботических и тромболитических препаратов.
Лоспирин увеличивает токсичность дигоксина и метотрексата.
При сочетанном применении Лоспирин снижает эффективность гипотензивных препаратов.
Ацетилсалициловая кислота при сочетанном приеме потенцирует эффекты инсулина и противодиабетических препаратов (производных сульфонилмочевины).
Лоспирин снижает эффективность урикозурических препаратов, спиронолактона и фуросемида.
Этиловый спирт при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой повышает вероятность кровотечений и язв ЖКТ.
Передозировка
Развитие передозировки препарата Лоспирин более вероятно у пациентов пожилого возраста.
При интоксикации ацетилсалициловой кислотой развивается нарушение слуха, спутанность сознания, тошнота, шум в ушах, головокружение, повышение температуры тела, рвота. В случаях дальнейшего увеличения уровня препарата Лоспирин возникает вероятность развития кетоацидоза, гипервентиляции, комы, респираторного ацидоза, дыхательной и сердечно-сосудистой недостаточности, а также кровоизлияний и гипогликемии.
При тяжелой передозировке ацетилсалициловой кислоты показана госпитализация. Если с момента передозировки прошло немного времени – промывают желудок и назначают сорбенты. Пациентам, у которых отмечается передозировка ацетилсалициловой кислоты, необходим мониторинг кислотно-щелочного обмена, возможно проведение инфузионной терапии.
При уровне салицилатов более 500 мг/л показано проведение форсированного диуреза. При необходимости проводят гемодиализ.
В зависимости от симптомов, которые развиваются на фоне передозировки, проводят терапию, которая направлена на их устранение.
Форма выпуска
Таблетки в кишечнорастворимой оболочке Лоспирин по 10 штук в блистерных пластинах, в пачке 100 или 30 таблеток.
Условия хранения
Лоспирин годен 3 года после производства.
Таблетки Лоспирин необходимо хранить вне доступа детей, специфические условия хранения для таблеток Лоспирин не требуются.
Состав
В 1 таблетке Лоспирин содержится:
Ацетилсалициловой кислоты – 75 мг;
Прочие ингредиенты: прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный кремния диоксид, кислота стеариновая, покрытие Acryl-Eze 93018359 white, покрытие Opadry Y-1-7000 White.
Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота
АТХ: B01A C06
Производитель: Кусум Хелтхкер
Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Индия.