Логест инструкция по применению

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы.

Гестоден. После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется (биодоступность приблизительно 99%). C_max в сыворотке крови (3,5 нг/мл) достигается примерно через 1 ч. Гестоден связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ, 69%). Только около 1,3% общего сывороточного уровня гестодена находится в свободной форме. Относительное распределение фракций (свободный гестоден, связанный с альбумином и связанный с ГСПС) зависит от концентрации ГСПГ в сыворотке. Вслед за индукцией ГСПГ фракция, связанная с ГСПГ, повышается до 80%, свободная и связанная с альбумином фракция снижается. Гестоден почти полностью метаболизируется. Скорость метаболического клиренса — 0,8 мл/мин/кг. Наблюдается двухфазное снижение концентрации в сыворотке, Т_1/2 в терминальную фазу составляет около 12 ч. В неизмененной форме гестоден не выводится, а только в виде метаболитов (Т_1/2 — приблизительно 24 ч), которые экскретируются с мочой и желчью в соотношении примерно 6:4.

Этинилэстрадиол. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность в среднем 45% из-за эффекта «первого прохождения» через печень. C_max в сыворотке крови (65 пг/мл) достигается через 1,7 ч. Неспецифически связывается с сывороточными альбуминами (примерно 98%), около 2% находится в плазме в свободном виде. Кажущийся объем распределения — 2,8–8,6 л/кг. Подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови — 2,3–7 мл/мин/кг. Наблюдается двухфазное снижение уровня в сыворотке: Т_1/2 — около 1 ч и 10–20 ч соответственно. В неизмененном виде из организма не выводится. Экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 4:6 с Т_1/2 около 24 ч.

Исходя из Т_1/2 конечной фазы и суточной дозы, равновесная концентрация достигается после 5–6 дней приема препарата.