| Код АТХ | R06AE09 |
| АТХ Классификация | Левоцетиризин |
| МНН | Левоцетиризин |
| Отпуск препарата | Без рецепта |
| Страна происхождения производителя | Израиль |
| Срок годности базовый (в месяцах) | 36 |
| Способ введения лекарственного средства | Пероральный |
| Нозологическая классификация МКБ-10 (название) | Острый атопический (аллергический) конъюнктивит;Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений;Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит);Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема);Аллергический контактный дерматит;Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит;Простой хронический лишай;Зуд;Крапивница;Ангионевротический отек (отек Квинке) |
| Нозологическая классификация МКБ-10 (код) | H10.1; J30.1; J30.3; L20.8; L23; L24; L28.0; L29; L50; T78.3 |
| Международное Непатентованное Наименование на латинице | Levocetirizine |
| Международное Непатентованное Наименование рус | Левоцетиризин |
| Вид лекарственной формы | Таблетки покрытые пленочной оболочкой |
| Термолабильный препарат | Нет |
| Торговое название | Левоцетиризин-Тева |
| Торговое название на латинице | Levocetirizine-Teva |
| Действующие вещества | Левоцетиризин |
| Содержание действующего вещества (мг) | 5 мг |
| Заболевания | Заболевания органов зрения, Ринит, Конъюнктивит |
| Количество в упаковке | 14 |
| Фармакологическая группа АТС (название) | Левоцетиризин |
| Фармакологическая группа АТС (код) | R06AE09 |
| Условия отпуска из аптек | Без рецепта |
| Страна производства | Израиль |
| Вид упаковки | Пачка картонная |
| Производитель латиница | Teva Pharmaceutical Industries |
| Пол | Мужской, Женский |
| Беречь от детей | Да |
| Органы и системы | Мочевыделительная система и кожа, Органы зрения, Иммунная система |
| Симптомы | Зуд, Насморк |
| Показания к применению | Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке. |
| Целевой возраст | Пожилой, Детский, Средний, Взрослый, Подростковый |
| Производитель | Тева Фармацетыкал Индастриес |
| Вид средства | Лекарственный препарат |
| Бренд латиница | Levoсetirizine |
| Бренд | Левоцетиризин |
| Минимальный возраст от, мес | 24 |
| Условия хранения | Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. |
| Срок годности от даты изготовления | 4 года |
| Описание товара | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, на одной стороне - гравировка "LC5"; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета. |
| Фармакологическое действие | Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе. Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT. |
| Фармакокинетика | После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Cmax после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком. Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. T1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%. Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии. Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина. |
| Применение при беременности и в период лактации | Данные клинических исследований применения левоцетиризина при беременности отсутствуют. Не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). |
| Особые указания | Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК. Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы. Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина. Использование в педиатрии Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. |
| С осторожностью (Меры предосторожности) | Целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (хотя каких-либо нежелательных последствий при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг не выявлено). |
| Противопоказания | Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к левоцетиризину. |
| Способ применения и дозы | Принимают внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет - по 5 мг 1 раз/сут. Детям в возрасте 2-6 лет - по 1.25 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели. |
| Передозировка | Симптомы: сонливость, у детей - беспокойство, раздражительность. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен. |
| Побочное действие | Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, нарушение функциональных печеночных проб. Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия. Прочие: очень редко - увеличение массы тела, диспноэ. |
| Состав | левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 30 мг, лактозы моногидрат - 63.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг, магния стеарат - 1 мг. Состав оболочки: опадрай Y1-7000H белый (макрогол 400 - 0.1875 мг, титана диоксид (E171) - 0.9375 мг, гипромеллоза 2910 (E464) - 1.875 мг). |
| Взаимодействие с другими препаратами | Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась. У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС. |
| Форма выпуска | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, на одной стороне - гравировка "LC5"; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета. 1 таб. левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 30 мг, лактозы моногидрат - 63.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг, магния стеарат - 1 мг. Состав оболочки: опадрай Y1-7000H белый (макрогол 400 - 0.1875 мг, титана диоксид (E171) - 0.9375 мг, гипромеллоза 2910 (E464) - 1.875 мг). 7 шт. - блистеры из алюминиевой ламинированной фольги (1) - пачки картонные. 7 шт. - блистеры из алюминиевой ламинированной фольги (2) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры из алюминиевой ламинированной фольги (1) - пачки картонные. |