Состав: КапецитабинИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Кселтабин
Форма выпуска
Таблетки
Фармакологические свойства
Медикаментозная терапия в онкологии
дополняет оперативное и лучевое лечение, а в отдельных случаях используется как
единственный способ лечения. Основу препарата Кселтабин составляет вещество – капецитабин, оказывающее
цитотоксический эффект на ткани опухоли. При попадании в организм средство
преображается в антиметаболит фторурацил, его активность объясняется
биологическим превращением в тканях в активные формы.
Капецитабин - не
цитотоксичная производная фторпиримидина карбамата, пероральный предшественник
цитотоксического соединения 5-фторурацила (5-ФУ). Капецитабин активируется в
несколько ферментных этапов. Финальное преобразования до 5-ФУ происходит под
действием тимидинфосфорилазы в ткани опухоли, а также в здоровых тканях
организма, однако, как правило, на низком уровне.
На моделях раковых ксенотрансплантатов
человека капецитабин продемонстрировал синергический эффект в комбинации с
доцетакселом, что может быть связано с повышением активности тимидинфосфорилазы
доцетакселом.
Доказательства свидетельствуют, что
метаболизм 5-ФУ анаболическим путем блокирует реакцию метилирования
дезоксиуридиловои кислоты в тимидиловой кислоты, таким образом препятствуя
синтезу дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК). Встраивание 5-ФУ также подавляет
синтез РНК и белков. Поскольку ДНК и РНК необходимые для деления и роста
клеток, 5-ФУ может вызвать дефицит тимидина, что способствует
несбалансированному росту и гибели клеток. Влияния на ДНК и РНК более выражены
в клетках с более интенсивной пролиферацией и с высоким уровнем метаболизма
5-ФУ.
Показания
При монотерапии
или комбинированном лечении с доцетакселом метастатического или
местно-распространенного рака груди; как вспомогательная терапия рака толстой
кишки; при терапии выбора распространенного рака желудка и колоректального рака.
Противопоказания
Кселтабин
противопоказан при гиперчувствительности к капецитабину и другим производным
фторпиримидина или любым компонентам препарата; установленном дефиците
фторпиримидинов; одновременном приеме соривудина или его структурных аналогов,
типа бривудина; тяжелой почечной недостаточности; при беременности и в период
кормления грудью; в возрасте до 18 лет; при наличии противопоказаний для других
компонентов комбинированной терапии.
С осторожностью:
ишемическая болезнь сердца; почечная или печеночная недостаточность; возраст
старше 60 лет; при одновременном применении с пероральными
антикоагулянтами кумаринового ряда.
Применение при
беременности и кормлении грудью
Кселтабин противопоказан при
беременности и лактации.
Состав
Действующее вещество: капецитабин; 1
таблетка, покрытая оболочкой, содержит капецитабин 500 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза,
натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния
стеарат
Пленочная оболочка:
Способ
применения и дозы
Может назначать только квалифицированный
врач, имеющий опыт применения антинеопластических лекарственных средств.
Для всех пациентов рекомендован
тщательный мониторинг в течение первого цикла лечения. Лечение следует отменить
при прогрессировании заболевания или развития неприемлемой токсичности.
Препарат принимают внутрь, не позднее чем через 30 минут после еды, запивая
водой.
Суточная норма приема определяется
исходя из площади поверхности тела. Первый прием Кселтабина назначают в первый
день лечения вечером, а последний – на 15-й день утром.
Побочные
действия
При применении Кселтабина
возможны диарея, стоматит, тошнота, рвота, ладонно-подошвенный синдром,
повышенная утомляемость, слабость, заторможенность, сонливость, боли в
эпигастрии, запор, сухость во рту, диспепсия, кандидоз полости рта, дерматит,
сухость кожи, эритематозная сыпь, эритема, алопеция, зуд, очаговое шелушение,
головная боль, нарушение сна, парестезии, головокружение, периферическая
невропатия; усиление слезоотделения, конъюнктивит, нарушение вкуса; боль
в горле, одышка, кашель, носовое кровотечение, артралгия,
миалгия, отеки нижних конечностей; анемия, нейтропения,
гранулоцитопения, лимфоцитопения, тромбоцитопения; лихорадка.
Передозировка
При передозировке возможны
тошнота, рвота, диарея, мукозит, раздражение ЖКТ и кровотечения, угнетение
костного мозга. Лечение симптоматическое.
Условия хранения
Хранить в недоступном для
детей месте при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
3 года.