Фармдействие: Кларисенс - противоаллергический препарат.
Лоратадин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы. Лоратадин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на клеточной стадии аллергических реакций. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное и противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Не проникает через ГЭБ, не влияет на ЦНС, не вызывает привыкания.
Противоаллергический эффект развивается через 30 мин и продолжается 24 ч.
Фармакокинетика: Всасывание
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax – 1.3-2.5 ч. Прием пищи замедляет время достижения Cmax на 1 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 97%. Css лоратадина и его метаболита достигается на 5 сутки приема. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии ферментов CYP3A4 и в, меньшей степени, CYP2D6.
Выведение
Т1/2 лоратадина – 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), активного метаболита – 8.8-92 (в среднем 28 ч).
Выводится с мочой и желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Cmax возрастает у пожилых пациентов на 50%, Т1/2 лоратадина составляет 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч), активного метаболита – 11-38 (в среднем 17.5 ч).
При алкогольном поражении печени Cmax и Т1/2 возрастают в соответствии с увеличением тяжести заболевания.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.