Состав: омепразолДействующее вещество: омепразол 20 мг.
Вспомогательные вещества:диэтилфталат, натрия лаурилсульфат, сахароза, крахмал, лактоза, натрия фосфат кристаллический, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлозы фталат.
Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат.
Фармакодинамика
Противоязвенный препарат, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы.
Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
После однократного приема препарата внутрь терапевтическое действие омепразола развивается в течение первого часа, достигает максимума через 2 ч и продолжается в течение 24 ч.
У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием омепразола в дозе 20 мг поддерживает pH содержимого желудка на уровне 3 в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность составляет 30-40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 90%.
Метаболизм
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 составляет 0.5-1 ч.
Выводится в основном с мочой в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности выведение омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У пациентов пожилого возраста выведение замедляется, биодоступность повышается.
При печеночной недостаточности биодоступность составляет 100%, T1/2 - 3 ч.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- рефлюкс-эзофагит;
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
- стрессовые язвы;
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
- синдром Золлингера-Эллисона.
- Детский возраст;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к препарату.
Препарат назначают внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат назначают в дозе 20 мг/сут в течение 2-4 недель, при недостаточной эффективности доза может быть повышена до 40 мг/сут.
При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 4-8 недель.
При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС, - по 20 мг/сут в течение 4-8 недель.
С целью эрадикации Helicobacter pylori назначают по 20 мг 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.
Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагита - по 20 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).
При синдроме Золлингера-Эллисона дозу устанавливают индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут.
При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.
При тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг.
Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации, у пациентов с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени - энцефалопатия.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.
Дерматологические реакции: зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Препарат противопоказан в детском возрасте.
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т.к. лечение, маскируя симптомы, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы можно принять ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и принять полученную суспензию в течение 30 мин.
Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ недостаточно эффективен.
При длительном применении омепразола в дозе 20 мг/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, эстрадиолом, а также этанолом не наблюдалось изменений их концентраций в плазме крови.
При одновременном применении с антацидами лекарственного взаимодействия не отмечено.
Омепразол изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения pH (например, солей железа).
При одновременном применении омепразола и кларитромицина наблюдается повышение концентраций в плазме крови обоих препаратов.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.
3 года.