Состав: Элетриптан
В 1 таб: элетриптана гидробромид 20 мг, 40 мг,
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 200 - 93.015 мг, лактозы моногидрат - 46 мг, кроскармеллоза натрия - 10 мг, магния стеарат - 2.5 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай оранжевый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый (Е110)) - 6 мг, Опадрый прозрачный (гипромеллоза, триацетин) - 1 мг.
Противомигренозное средство.
Средство для лечения мигрени. Селективный агонист серотониновых 5-HT1B- и 5-HT1D-рецепторов, которые расположены главным образом в кровеносных сосудах головного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, в частности, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.
Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь (81 %). Абсорбция - 50 %. Пиковые плазменные концентрации отмечают в течение 1,5 ч. Проникает в грудное молоко (отношение к плазменной концентрации у матери - 1:4). Связь с белками плазмы - 85 %. Биотрансформация в печени (CYP34), единственный активный метаболит - N-деметилированный элетриптан. Период полувыведения - 4 ч. Время достижения максимальной концентрации - 1,5 ч (у здоровых) и 2 ч (при умеренной и тяжелой мигрени). Элиминация почками и с фекалиями - 90 %. Эффективность гемодиализа не изучена.
Купирование приступов мигрени (с аурой и без ауры).
Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени, ИБС (в т.ч. подозрение на нее), стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе) или подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда, артериальная гипертензия (неконтролируемая), окклюзионные заболевания периферических артерий, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе). Одновременный прием с др. агонистами 5-HT1-серотониновых рецепторов, ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир). Возраст до 18 лет.
С осторожностью. Беременность, период лактации.
Внутрь, подбор дозы производится на индивидуальной основе.
При приступе мигрени у взрослых: 20 или 40 мг однократно (более эффективна доза 40 мг.
Доза 80 мг, несмотря на большую эффективность, связана с возрастанием частоты побочных эффектов, следовательно максимальная рекомендованная однократная доза составляет 40 мг.
Если после приема начальной дозы головная боль уменьшилась, а затем вновь возвратилась, рекомендуется повторить прием элетриптана, но не ранее чем через 2 ч.
В контролируемых клинических исследованиях при отсутствии эффекта от начальной дозы не выявлено положительного результата от повторного приема препарата.
Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.
Безопасность применения для купирования более 3 приступов мигрени за 30-дневный период не установлена.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение тепла или приливы жара к лицу, сердцебиение, тахикардия, боли за грудиной, повышение АД.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, парестезии, головная боль, гипестезия, повышенное потоотделение, ощущение "кома" в горле.
Со стороны ЖКТ: боли в животе, сухость во рту, тошнота, диспепсия.
Со стороны костно-мышечной системы: миастения, миалгия.
Со стороны дыхательной системы: фарингит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.
Симптомы. В премаркетинговых клинических исследованиях не сообщалось о значимой передозировке. У добровольцев (n=21), получивших однократную дозу 120 мг не отмечалось клинически значимых побочных реакций. В 3-ей фазе испытаний суточная доза достигала 160 мг.
На основании фармакодинамики агонистов 5-HT1B/1D-рецепторов, при передозировке могут возникнуть гипертензия и другие, более серьезные симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: период полувыведения элетриптана - около 4 ч, поэтому наблюдение пациентов после передозировки элетриптана должно продолжаться по крайней мере около 20 ч или дольше, пока сохраняются симптомы и признаки. Специфического антидота не существует. В случае тяжелой интоксикации рекомендована интенсивная терапия, включая проведение ИВЛ для обеспечения адекватной оксигенации и поддержание сердечно-сосудистой системы. Неизвестно, какой эффект отказывает гемодиализ или перитонеальный диализ на концентрацию элетриптана в плазме.
При одновременном применении с эритромицином (1 г) и кетоконазолом (400 мг), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение максимальной концентрации в плазме крови, системной экспозиции и периода полувыведения элетриптана.
При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.
Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.
Элетриптан не следует применять профилактически.
Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.
Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.
Элетриптан, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.
Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.
У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 мг и более (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).
Без рецепта.